艾塞那肽注射液(百泌达)是抗击糖尿病的新产品,也是礼来公司全新的奉献--艾塞那肽注射液(百泌达),该药物是第一个也是唯一一个经美国食品药物管理局(FDA)和中国食品与药物管理局(SFDA)批准的胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂。百泌达适用于服用二甲双胍、磺脲类、噻唑烷二酮类、二甲双胍和磺脲类联用、二甲双胍和噻唑烷二酮类联用不能有效控制血糖的2型糖尿病患者的辅助治疗以改善血糖控制。
目前,中国2型糖尿病的患病率呈显著攀升的趋势,患病人数已经达到7000万。2型糖尿病是一种进行性疾病,胰岛素抵抗和胰岛β细胞功能障碍是其发病的两大病理生理基础。英国前瞻性糖尿病研究(UKPDS)6年研究数据显示,使用二甲双胍或磺脲类药物长期保持糖化血红蛋白(HbA1c)的良好控制非常困难。而且,对于2型糖尿病患者,在高血糖形成之前,β细胞功能减退就已经开始,当患者被诊断为2型糖尿病时,其β细胞功能已丧失50%,诊断之后,β细胞功能还将以每年4%的速度进行性减退。
艾塞那肽——首个人工合成GLP-1受体激动剂。
近年来,人们对GLP-1的研究不断深入,发现这种肠道激素不仅可发挥葡萄糖浓度依赖性降糖作用,还可保护β细胞,从而延缓2型糖尿病进展,为抗糖尿病治疗带来新的希望。在北京和上海会场,Hsu教授和Gavin教授分别向参会者介绍了肠促胰素的发现过程和GLP-1的生理效应。
GLP-1能通过多种机制降低高血糖,包括葡萄糖依赖的刺激胰岛素分泌作用、葡萄糖依赖的抑制胰高糖素分泌作用、延缓胃排空、改善β细胞功能、增加β细胞数量,增强其功能,促进胰岛新生。此外,GLP-1还可减少食物摄入,降低体重。
百泌达可结合并激活GLP-1受体,与GLP-1不同,百泌达不被DPP-4降解,其作用与内源性GLP-1相似,且代谢途径及代谢产物明确。研究显示,百泌达在循环中滞留的时间长于GLP-1。
百泌达在国外上市已有4年时间,共开出处方740万张,6年的临床应用经验证实,其安全性良好。
少数患者服用百泌达后会有以下常见的不良事件,如恶心、低血糖、腹泻、呕吐、头痛及不安感,其中以恶心最为常见。通常情况下,恶心为轻度到中度,在患者开始治疗和增加剂量时发生频率高。但恶心是一过性的,随着治疗时间的延长而减轻或消失。在与二甲双胍合用时,百泌达不会增加低血糖的发生率,但是,在接受磺脲类药物治疗患者群中加入百泌达,则可增加低血糖的发生率。