英文药名: Cardura(Doxazosin Tablets)
中文药名: 多沙唑嗪片
生产厂家: Pfizer
药品名称
通用名:甲磺酸多沙唑嗪片 英文名:Cardura 商品名:可多华 中文别名: 甲磺酸喹唑嗪 英文别名: Tonocardin,Benur,DlblocinUro,Carclura,Cruzen,Dedralen,Doxapress , Cardura,Dox,Doxazosinum,Uk-33274,Alfadil,Cardular,Cardular Uro,Diblocin Uro 主要成分: 甲磺酸多沙唑 性状: 本药为白色薄膜衣片。 药理作用
本品的作用及作用机制与特拉唑嗪相似,有降压和调节血脂作用 口服吸收完全(95%),2~3小时后血药浓度达峰值,生物利用度65%。血浆蛋白结合率95%。经肝代谢,约50%。t1/2约11小时。 药代动力学
吸收:控释片具有比普通片更为平稳的血浆药物浓度参数。服药后8-9小时血浆药物浓度达峰值,峰浓度约为同剂量普通片的1/3。24小时后两种剂型的谷浓度水平相似。多沙唑嗪控释片峰/谷浓度比值低于普通片峰/谷浓度比值的。稳态时,与普通片相比,4mg多沙唑嗪控释片的相对生物利用度为54%,8mg的相对生物利用度为59%。老年患者的药代动力学参数与年轻患者无显著差异。 分布:血浆蛋白结合率约为98%。 生物转化:该品代谢完全,以原型药物排出体外的不超过5%。多沙唑嗪主要通过O-脱甲基化和羟基化代谢。 排泄:半衰期:双相终末半衰期为22小时。老年患者及肾脏损害患者的药代动力学无明显改变。目前有关多沙唑嗪在肝功能受损患者中使用及其与已知影响肝脏代谢药物(如西咪替丁)作用的资料尚不充分。在一项12例中度肝功能受损患者试验中,单剂多沙唑嗪的药时曲线下面积(AUC)升高43%,口服清除率减少40%。与其它完全经肝脏代谢的药物一样,肝功能受损患者使用多沙唑嗪应慎重。 适应症
1.原发性高血压。 2. 良性前列腺增生。 用法用量
口服给药 成人 (1)常用量: 起始剂量1mg,每天一次,1~2周后根据临床反应和耐受情况调整剂量;首剂及调整剂量时宜睡前服。 (2)维持量 1~8mg,每日1次,但超过4mg易引起体位性低血压。 (3)国外研究资料提示本品最大使用剂量至16mg/日。 儿童 小儿剂量 尚未确定。 任何疑问,请遵医嘱! 不良反应
1.发生率在10%以上的不良反应:头晕、头痛、倦怠不适。 2.发生率在2%~10%的不良反应:嗜睡、水肿、恶心、鼻炎、呼吸困难、体位性低血压、心悸、眩晕、口干、视觉异常、神经质、性功能障碍、腹泻、多尿、胸痛和全身疼痛。体位性低血压、水肿和呼吸困难常为剂量依赖性。 3.发生率为1%左右的不良反应:心律失常、低血压、皮疹、瘙痒、关节痛/关节炎、肌肉无力、肌痛、感觉异常、运动障碍、共济失调、张力过强、肌痉挛、潮红、结膜炎、耳鸣、抑郁、失眠、便秘、消化不良、胃肠胀气、鼻出血、尿失禁、虚弱和颜面浮肿。 4. 发生率为0.3%左右的不良反应:心动过速、外周末梢缺血。 药物相互作用
1.吲哚美辛或其他非甾体抗炎药物与本品同用可减弱降压作用。可能由于抑制肾前列腺素合成和(或)引起水、钠潴留。 2.西咪替丁可轻度增加多沙唑嗪血药浓度和半衰期,但其临床意义不详。 3.其他降压药与本品同用时降压作用增强,需调整剂量。 4.雌激素与本品合用时由于体液潴留而增高血压。 5.拟交感胺类与本品合用可使前者升压作用与后者降压作用均减弱。 6.人体外血浆研究表明,多沙唑嗪对地高辛、华法林、苯妥因、吲哚美辛的蛋白结合率无影响。 注意事项
1.为减少首剂效应和体位性低血压,治疗的首次剂量应为1mg,每1~2周按需增加剂量,初次及每增量后第一剂,都宜睡前服用。 2.病人在开始治疗以及治疗中增加剂量时应避免引起突然性体位变化和行动,并注意其可能对身体造成的伤害。 3.本品治疗中若加用其他降压药,本品剂量宜减少;若将本品加用于已有的降压药治疗时应格外小心。 4.如发生晕厥,应置患者于平卧位,必要时给予支持治疗。 5.肝功能受损的患者或正使用任何影响肝代谢的药物时,应用多沙唑嗪应十分谨慎。 6.阴茎痉挛是本品治疗中一种非常罕见的不良反应,可引起持续性勃起功能障碍,一旦发生需立即治疗。 7.前列腺癌和前列腺增生的许多症状相同,且两者常合并存在,故在开始多沙唑嗪治疗良性前列腺增生症前,应先排除前列腺癌。 8.对喹唑啉类(如哌唑嗪,特拉唑嗪)过敏者及服用本品后发生严重低血压者禁用。 规格
常用甲磺酸盐的片剂,每片1mg;2mg;4mg;8mg。
1mg*100 片(AstraZeneca 生产) 2mg*100 片 4mg*90 片 |