【简述】
美爱克(头孢妥仑匹酯片)抑制细菌细胞壁合成，与各种细菌青霉素结合蛋白（PBP）的亲和性高，从而发挥杀菌性作用。革兰氏阳性菌及阴性菌具有广泛的抗菌谱，对β-内酰胺酶产生株也显示很强的抗菌力。

【通用名称】头孢妥仑匹酯片 　　
英文名称Cefditoren pivoxil Tablets 　　
汉语拼音：Toubaotuolunpizhi Pian 　　
本品主要成份是头孢妥仑匹酯，其化学名为：（-）-（6R，7R）-2，2-二甲基丙酰氧甲基7-[（Z）-2-（2-氨基-4-噻唑基）-2-甲氧基亚氨乙酰氨基]-3-[（Z）-2-（4-甲基-5-噻唑基）乙烯基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4，2，0]辛-2-烯-2-羧酸酯. 　　
分子式：C25H28N6O7S3 　　
分子量：620.73

【药理作用】头孢妥仑的作用机理为抑制细菌细胞壁合成，与各种细菌青霉素结合蛋白（PBP）的亲和性高，从而发挥杀菌性作用。头孢妥仑匹酯在吸收时，在肠管壁代谢成头孢妥仑而发挥抗菌作用。微生物学在试管内，头孢妥仑对革兰氏阳性菌及阴性菌具有广泛的抗菌谱，尤其对葡萄球菌属，包括肺炎链球菌在内的链球菌属等革兰氏阳性菌、大肠杆菌、卡他布兰汉氏球菌、克雷伯氏杆菌属、变形杆菌属、流感嗜血杆菌等革兰氏阴性菌，以及消化链球菌属、痤疮丙酸杆菌、拟杆菌属等厌氧菌显示很强的抗菌力。
头孢妥仑对各种细菌产生的β-内酰胺酶稳定，对β-内酰胺酶产生株也显示很强的抗菌力。对实验性感染症的治疗效果：头孢妥仑匹酯对黄金色葡萄球菌、肺炎链球菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯氏杆菌、变形杆菌属等引起的实验性感染症显示卓越治疗效果。
另外，对β-内酰胺酶产生株感染的治疗效果与同类药物相比，也具有同等或更佳的疗效。本品适用于由敏感的葡萄球菌属、链球菌属、消化链球菌属、卡他布兰汉氏球菌、痤疮丙酸杆菌、大肠杆菌、枸橼酸杆菌属、克雷伯氏杆菌属、肠肝菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属（奇异变形杆菌、普通变形杆菌）、摩根氏杆菌属、普罗威登斯菌属、流感嗜血杆菌、拟杆菌属引起的多种感染。

【不良反应】

过敏反应：皮疹，瘙痒，荨麻疹和发热等。消化系统：恶心，呕吐，腹泻，如其他广谱抗生素一样，罕见伪膜性肠炎。
血液系统：嗜酸性白细胞增多症，白细胞减少症等。曾有报告应用头孢菌素类药物进行治疗时，出现库姆斯氏反应阳性。
肾功能：偶见BUN及血清肌酐上升。
肝功能：有时GOT，GPT，ALT上升。禁忌症对本药成分有休克既往史的患者禁用。

【注意事项】根据报道，大多数β-内酰胺类抗生素可引起严重的反应（包括过敏性休克），故用药前应仔细问诊。

【其它】头孢妥仑匹酯片商品名又叫美爱克性状本品主要成分是头孢妥仑匹酯，其化学名为（-）-（6R,7R）-2,2-二甲基丙酰氧甲基7-[（z）-2-（2-氨基-4-噻唑基）-2-甲氧基亚氨乙酰氨基]-3-[（z）-2-（4-甲基-5-噻唑基）乙烯基]8氧代5-硫杂1-氨杂三环[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸酯，分子式为C25H28N6O7S3，分子量为620.73。本品为白色薄膜衣片。

【药代动力学】

吸收与分布：

健康成人空腹分别1次口服本品100mg、200mg、300mg时，头孢妥仑的血清中浓度存在用量依存性。另外，饭后给药的吸收性较空腹时良好。

本品分布于患者痰液、扁桃体组织、上颌窦粘膜、皮肤组织、乳腺组织、胆囊组织、子宫阴道、子宫颈部、睑板腺组织、拔牙后的创面等，但不分布于乳汁中。

代谢和排泄：头孢妥仑匹酯在吸收时代谢成具有抗菌活性的头孢妥仑。

头孢妥仑几乎不经代谢而主要从尿及胆汁中排泄。健康成人饭后1次口服100mg、200mg、300mg时，头孢妥仑的尿中排泄率（0-24小时）约为20%。连续给药（200mgq12h，共7日），未见蓄积性。肾功能损害的患者：尤其是肌酐清除率〈30mL/分或进行人工透析的患者，与健康成人相比，尿中排泄延迟，半衰期延长，血清中浓度约达1-2.5倍，AUC约上升5-10倍。

【用法用量】成人常用量：200mg/次，1日2次，饭后服用。随年龄及症状适宜增减。

【孕妇及哺乳期妇女用药】尚未确立妊娠期用药的安全性。因此孕妇或可能妊娠的妇女，仅在治疗有益性超过危险性时方可用药。

【儿童用药】尚未确立小儿用药的安全性（使用经验少）。

【老年患者用药】高龄者与其他成年人之间未见副作用差异，但通常高龄者生理功能降低，应注意并变更给药间隔。

【药物相互作用】曾有报告本品可降低血清中的肉毒碱。

【贮藏】遮光，密封，干燥处保存。

【有效期】3年。

【美爱克临床疗效】
适应症
对本剂敏感菌引起的下述感染症：毛囊炎、疖、痈、传染性脓疱疮、丹毒、蜂窝组织炎、淋巴管（结）炎、化脓性甲沟炎、皮下脓肿、汗腺炎、感染性粉瘤、慢性脓皮病。乳腺炎，肛周脓肿，外伤及手术创面等潜在性继发性感染。咽喉炎（咽喉脓肿）、急慢性支气管炎、扁桃体炎（扁桃体周围炎、扁桃体周围脓肿）、支气管扩张症（感染时）、慢性呼吸系统疾患继发感染、肺炎、肺化脓症。肾盂肾炎、膀胱炎。胆囊炎、胆管炎。子宫附件炎、子宫内感染、前庭大腺炎。中耳炎、副鼻窦炎。眼睑炎、麦粒肿、眼睑脓肿、泪囊炎、睑板腺炎。牙周炎、牙冠周炎、颌炎。

一项双盲多中心的试验中，743例慢性支气管炎急性发作(AECB)的患者被分为3组:I组口服头孢妥仑匹酯200mg,bid,II组口服头孢妥仑匹酯400mg,bid,Ⅲ组口服克拉霉素500mg,bid治疗10d,3组的治疗有效率分别为82%，78%和83%，3组之间没有统计学上的差异。北京大学临床药理研究所采用双盲双模拟随机化法，比较了头孢妥仑匹酯与头孢克肟对呼吸道感染(55+55例)、泌尿道感染(45+45例)的临床及细菌学疗效。各治疗组的一般资料、病情的严重程度(10%轻度,75％中度，15％重度)等均有可比性。给药剂量均为200mgbid.同时为观察本品对G+菌的作用，应用开放治疗法，观察了本品对呼吸道感染(83例)、泌尿道感染(58例)、皮肤软组织感染(59例)的临床及细菌学疗效。用法同前。在双盲组中，本品对呼吸道感染的有效率为92.7%，对泌尿道感染的有效率为95.6%，与对照组相似。开放治疗组中，本品对呼吸道感染的有效率为92.8%，对泌尿道感染的有效率为96.6%，对皮肤软组织感染的有效率为89.8%。2组中头孢妥仑匹酯的细菌清除率均达100％。对临床分离得到的408株致病菌进行的药敏试验提示，除1.7%的金葡球菌对本品耐药外，其他试验菌株均对本品敏感，但对头孢克肟耐药，提示本品对呼吸道、泌尿道、皮肤、软组织感染有很高的临床及细菌学疗效，对G+菌特别是金葡球菌有强大的抗菌活性，耐药性极低。
在本观察中，本品及头孢克肟的不良反应发生率分别为2.9%及2.8%,无显著性差异。提示本品的不良反应发生率不高于第三代口服头抱菌素。天津医科大学附属第二医院的开放性研究结果表明，本品对肺炎、气管一支气管炎、咽炎、鼻窦炎等呼吸道感染的临床有效率为91%，细菌清除率达100%

注册证号 H20110581
原注册证号 BH20080593
产品名称（中文） 头孢妥仑匹酯片
产品名称（英文） Cefditoren Pivoxil Tablets
商品名（中文） 美爱克
商品名（英文） Meiact
剂型（中文） 片剂
规格（中文） 100mg
注册证号备注 
包装规格（中文） 500片/盒，5000片/盒
生产厂商（中文） 
生产厂商（英文） Meiji Seika Pharma Co., Ltd. Odawara Plant
厂商地址（中文） 
厂商地址（英文） 1056 Kamonomiya, Odawara-shi, Kanagawa－Ken
厂商国家（中文） 日本
厂商国家（英文） Japan
分包装批准文号 
发证日期 2011-12-16
有效期截止日 2013-10-23
分包装企业名称 
分包装企业地址 
分包装文号批准日期 
分包装文号有效期截止日 
产品类别 化学药品
药品本位码 86979527000056
药品本位码备注 
公司名称（中文） 
公司名称（英文） Meiji Seika Pharma Co., Ltd.
地址（中文） 
地址（英文） 4-16, Kyobashi 2-chome, Chuo-ku, Tokyo
国家（中文） 日本
国家（英文） Japan