英文药名: Tykerb(Iapatinib Tablets) 中文药名: 拉帕替尼泊片, 索拉非尼 品牌药生产厂家: Glaxo Smith Kline 药物名称 【中文名称】: 拉帕替尼泊 乳腺癌在全球范围内是女性发病率最高的恶性肿瘤,近年来在中国发病率也呈现逐年上升的趋势。近20年来,通过手术、化疗、放疗、激素治疗等综合治疗方式,早期乳腺癌的复发和死亡率显著降低,然而晚期乳腺癌的治疗特别是伴有脑转移的和耐药患者群的治疗仍是临床上有待攻克的难点。专家对于拉帕替尼预防及治疗乳腺癌脑转移的最新研究结果进行了深入的解读。 拉帕替尼泊用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌. 拉帕替尼泊是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制表皮生长因子受体(ErbB1)和人表皮因子受体2(ErbB2)。4种乳腺癌细胞株中BT474和 SKBr3对拉帕替尼敏感,半抑制浓度为25 和32 nmol/L,MDA-MB-468和T47D细胞株不敏感,半抑制浓度在微摩尔级别级别,对于膀胱癌的2种细胞株,RT112(ErbB1和ErbB2高度表达)和J82(ErbB1和ErbB2低度表达),增强顺铂的疗效。 为考察拉帕替尼与卡培他宾联合治疗乳腺癌的有效性及安全性的三期临床试验中,入选患者HER2过度表达,为晚期或转移的乳腺癌患者,蒽环类抗生素、紫杉烷类及曲妥单抗无效的患者。患者随机给与拉帕替尼1,250 mg,每日1次,且在第1~14天每天给予2,500 mg/m2,21 d一循环。终末点为肿瘤进展时间,399名患者参加了试验,平均年龄为53岁,14%患者年龄超过65岁,91%为白种人,97%为四期乳腺癌,48%的患者雌激素受体阳性或孕酮阳性,95%为ErbB2 IHC 3阳性IHC 2阳性(荧光素原位杂交法确认),95%患者经过蒽环类抗生素、紫杉烷类及曲妥单抗治疗。4个月后拉帕替尼与卡培他宾联合治疗组与单用卡培他宾的肿瘤进展时间分别为27.1和18.6周。 67名转移实体瘤患者,拉帕替尼治疗8周,发现对曲妥单抗耐药的患者有效,能延长患者肿瘤进展时间。临床试验中,拉帕替尼剂量每日1,800 mg,患者耐受性良好,对各种实体肿瘤有效,包括乳腺癌及头颈部癌症。在于5-氟尿嘧啶、亚叶酸钙及依立替康合用治疗肿瘤的试验中,25名患者口服拉帕替尼,同时给与静脉注射上述三种药物,与传统化疗相比药物剂量降低40%,19名可评价患者中,4名有部分反应,9名疾病处于稳定状态。在对恶性唾液腺瘤的研究中,拉帕替尼能延长患者肿瘤稳定期6个月以上,且患者耐受性好。 以中国仓鼠为对象的试验中,未见致癌作用,也未发现导致染色体变异,但具有遗传毒性。大剂量下也未见大鼠的交配能力和生育能力有任何影响。有1例报道,孕妇在妊娠前3月服用拉帕替尼,足月妊娠后产下健康儿。 在体外拉帕替尼在治疗浓度可抑制CYP3A4和CYP2C8,并且主要由CYP3A4代谢,抑制此酶活性的药物能显著提高拉帕替尼的血药浓度。酮康唑,每次0.2 g,2次/d,7 d后可提高拉帕替尼AUC 3~7倍,半衰期延长1.7倍。健康志愿者口服CYP3A4诱导剂,每次100 mg,每日2次,3 d后改为每次200 mg,每日2次共用17 d,拉帕替尼AUC降低72%。拉帕替尼是P-糖蛋白的转运地物,抑制糖蛋白的药物可能增加该药的血药浓度。 推荐剂量为1,250 mg,每日1次,第1~21天服用,与卡培他宾2,000 mg/d,第1~14天分2次服联用。拉帕替尼,应每日服用1次,不推荐分次服用。饭前1 h或饭后2 h后服用。如漏服1剂,第2天不需剂量加倍。妊娠级别D,孕妇禁用。是否通过乳汁分泌尚不清楚,哺乳期妇女应停止授乳。老年人用药与年轻患者未发现有明显差异。未对肾脏严重损害及透析患者做过临床试验,中重度肝损害的患者应酌减剂量。 临床试验中观察到的大于10%的不良反应主要为胃肠道反应,包括恶心、腹泻、口腔炎和消化不良等,皮肤干燥、皮疹,其他有背痛、呼吸困难及失眠等。与卡培他宾合用,不良反应有恶心、腹泻及呕吐,掌跖肌触觉不良等。个别患者可出现左心室射血分数下降,间质性肺炎。 包装规格:250mg *70 片 Brand Name: Tykerb 250mg Contents: Lapatinib 250mg Tykerb Information Tykerb Indications There may be other uses for this medicine which are not listed in this information leaflet. If you are not suffering from breast cancer and you have received a prescription for this chemotherapeutic agent it is best that you consult with your health care professional in order to obtain more information on why you should start taking Tykerb. Tykerb Warnings Tykerb should be used with caution in the case of patients suffering from heart or liver disorders as well as in the case of patients that have a medical record of Long QT syndrome. If you are suffering from any of the above medical conditions you should contact your personal health care professional for further details regarding the risks and benefits of the therapy. Tykerb Intake Guidelines Take Tykerb for the full duration of the therapy. You may not stop taking this medicine without your supervising physician’s consent – you may only discontinue the therapy when your health state has improved significantly or when dangerous levels of toxicity are recorded. Periodic testing of your heart and liver functions as well as other types of monitoring will be required for the duration of your Tykerb therapy, in order to determine the effects of the treatment and to detect any possible side effects. Tykerb Dosage Tykerb Overdose Tykerb Missed Dose In the event that you happen to miss one of your Tykerb intakes you should take it as soon as you remember; however, if it is almost time for the next dose, skip taking the missed dose completely and resume your normal intake plan. You should never ingest a larger dose of this medicine in an attempt to make up for a missed dose. Tykerb Side Effects In some rare cases more severe side effects may occur. These need to be brought to the attention of the supervising health care specialist immediately: allergic reactions, shortness of breath, dizziness, fainting, jaundice, dark urine, arrhythmia or tachycardia, tiredness, swelling of the feet or ankles. It is possible for side effects that are not listed here to occur as well. It is best that you inform your health care provider of any unexpected / bothersome signs or symptoms you may experience during your Tykerb treatment. 下面拉帕替尼泊片在日本上市处方资料 グラクソ・スミスクライン(GSK)は19日、抗悪性腫瘍剤「タイケルブ錠250mg」(一般名:ラパチニブトシル酸塩水和物)を新発売した。 タイケルブ錠250mgは、GSKが開発した新規分子標的治療薬。EGFRとHER2の受容体チロシンキナーゼのシグナル伝達を阻害することで、癌細胞の増殖を抑制する。アントラサイクリン系・タキサン系化学療法剤、抗HER2陽性抗体「ハーセプチン」の治療後に悪化したHER2陽性の転移性乳癌患者に対し、カペシタビンとの併用療法で使用できる。 海外第III相試験では、ハーセプチン既治療のHER2陽性転移性乳癌患者に対し、カペシタビン単独群に比べ、タイケルブ+カペシタビンの併用療法で有意な無増悪生存期間の延長が認められている。 国内では4月から日本化薬と共同販促を開始し,海外では既に世界74カ国・地域で承認されている。 用法・用量は、カペシタビンとの併用で、成人には、ラパチニブとして1250mgを1日1回、食事の1時間前か、食後1時間以降に経口投与する。 薬価は、250mg錠1錠 |
拉帕替尼泊片, 索拉非尼|Tykerb(Iapatinib Tablets)简介:
英文药名: Tykerb(Iapatinib Tablets)
中文药名: 拉帕替尼泊片, 索拉非尼
品牌药生产厂家: Glaxo Smith Kline
药物名称
【中文名称】: 拉帕替尼泊 【商品名】:TYKERB 泰克泊,泰克博 【通用名】:二甲 ... 责任编辑:admin |
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