英文药名: Tagamet(Cimetidine Tablets)

中文药名: 泰胃美（西咪替丁片）

药品名称

泰胃美 西咪替丁 Tagamet (Cimetidine)
药理作用

西咪替丁主要作用于壁细胞上H2-受体，起竞争性抑制组胺作用，可抑制基础胃酸分泌，也可抑制由食物、组胺、五肽胃泌素、咖啡因与胰岛素等所刺激的胃酸分泌。
药代动力学

口服后约60-70%由肠道迅速吸收，血药浓度达峰时间(tmax)为45-90分钟。口服生物利用度约为70%，年轻人对本品的吸收情况往往较老年人好。血浆蛋白结合率低。服用300 mg平均峰浓度(Cmax)为1.44 ug/mL，可抑制基础胃酸分泌50%达4-5小时。本品广泛分布于全身组织 (除脑以外)，在肝脏内代谢，主要经肾排泄。24小时后口服量的约48%以原形自肾排出；10%可从粪便排出。本品可经血液透析清除。肾功能正常时半衰期为2小时，肌酐清除率在20-50 mL/分，半衰期为2.9小时，当<20 mL/分时为3.7小时，肾功能不全时为5小时。本品可经胎盘转运和从乳汁排出。
毒理研究

急性毒性
小鼠口服LD50为3190-3280 mg/kg，大鼠口服LD50为5840-7500 mg/kg。大鼠和狗的亚急性、慢性中毒性试验证明，本品有轻度抗雄激素作用，可引起前列腺和精囊重量减少，出现乳汁分泌，但停药后消失。
无致突变、致癌、致畸胎作用，亦无依赖性和抗药性。
适应症

用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎、应激性溃疡及卓-艾氏综合征。
用法用量

成人十二指肠溃疡或病理性高分泌状态 200-400 mg/次，每日2-4次，餐后及睡前服，或800 mg/次，睡前1次服。
预防溃疡复发 400 mg/次，睡前服。
肾功能不全患者 200 mg/次，12小时服1次。
老年患者用量酌减。
任何疑问，请遵医嘱！
不良反应

本品的不良反应总体上讲并不常见，且通常在继续用药或停药后消失。
较常见的不良反应有腹泻，乏力、头晕、嗜睡、头痛和皮疹。
本品有轻度抗雄性激素作用，用药剂量较大（每日在1.6 g以上）可引起男性乳房发育、女性溢乳、性欲减退、阳痿、精子计数减少，停药后消失。
本品可通过血-脑屏障，具有一定的神经毒性。偶见精神紊乱、焦虑不安、抑郁、忧虑、谵妄、定向力障碍多见于老年、重症患者，一般停药后3-4天症状消失。在治疗酗酒者的胃肠道合并症时，可出现震颤性谵妄，酷似戒酒综合征。
本品罕见的不良反应有：过敏反应、发热、关节痛、肌痛、间质性肾炎、尿潴留、肝脏毒性、胰腺炎。
极少数有血白细胞减少及粒细胞缺乏症，这些人都患有其它严重疾患，接受已知使血细胞减少的药物和治疗。血小板减少症和再生障碍行贫血罕有报导。偶见血浆中肌酐或血清转氨酶增加。
使用H2受体阻滞剂极罕见出现心动过缓，心动过速和心脏阻滞。
禁忌症

对本品过敏者禁用。
注意事项

癌性溃疡者，使用前应先明确诊断，以免耽误治疗。
老年患者由于肾功能减退，对本品清除减少减慢，可导致血药浓度升高，因此更易发生毒性反应，出现眩晕、谵妄等症状。
对诊断的干扰：口服15分钟内，胃液隐血试验可出现假阳性；血液水杨酸浓度、血清肌酐、催乳素、氨基转移酶浓度均可能升高；甲状旁腺激素浓度则可能降低。
为避免肾毒性，用药期间应注意检查肾功能。
本品对骨髓有一定的抑制作用，用药期间应注意检查血象。
本品的神经毒性症状与中枢抗胆碱药所致者极为相似，且用拟胆碱药毒扁豆碱治疗可改善症状。故应避免本品与中枢抗胆碱药同时使用，以防加重中枢神经毒性反应。
下列情况慎用：严重心脏及呼吸系统疾患；用于系统性红斑狼疮(SLE)患者，西米替丁的骨髓毒性可能增高；器质性脑病；肝肾功能损害。
孕妇及哺乳期妇女用药

本品能通过胎盘屏障，并能进入乳汁，孕妇和哺乳期妇女禁用。
儿童用药

16岁以下儿童不推荐使用。
老年患者用药

用量酌减。
药物相互作用

与制酸药合用，对十二指肠溃疡有缓解疼痛之效，但西咪替丁的吸收可能减少，故一般不提倡。如必须与制酸药合用，两者应至少相隔1小时服。
甲氧氯普胺（胃复安）与本品同时服用，可使本品的血药浓度降低，本品的剂量需适当增加。
由于硫糖铝需经胃酸水解后才能发挥作用，本品抑制胃酸分泌，两者合用可能使硫糖铝疗效降低。
本品抑制细胞色素P450催化的氧化代谢途径，并能降低肝血流量，故它与其他药物合用时，本品可降低另一些药的代谢，致其药理活性或毒性增强。这些药物包括：
与苯二氮类药长期合用，肝内代谢可被抑制，导致后者的血药浓度升高，加重镇静及其他中枢神经抑制作用，并可发展为呼吸及循环衰竭。但是其中劳拉西泮、奥沙西泮、替马西泮似乎不受影响 。与香豆素类抗凝血药合用时，凝血酶原时间可进一步延长，因此须密切注意病情变化，并调整抗凝血药用量。
与苯妥英钠或其他乙内酰脲类合用，可能使后者的血药浓度增高，导致苯妥英钠中毒。必须合用时，应在5天后测定苯妥英钠血药浓度，以便调整剂量，并注意定期复查外周血象。
与普萘洛尔、美托洛尔、甲硝唑合用时，血药浓度可能增高。
与茶碱、咖啡因、氨茶碱等黄嘌呤类药合用时，肝代谢降低，可导致清除延缓，血药浓度升高，可能发生中毒反应。
本品可使维拉帕米（异搏定）的绝对生物利用度由26.3%±16.8%提高到49.3%±23.6%，由于维拉帕米可发生少见但很严重的副作用，因此应引起注意。
本品可抑制奎尼丁代谢，患者同时服用地高辛和奎尼丁时，不宜再用本品。因此奎尼丁可将地高辛从其结合部位置换出来，结果奎尼丁和地高辛的血药浓度均升高。此时应对血药浓度进行监测。
与其他肝内代谢药合用，如利多卡因、三环类抗抑郁药，均应慎用。
与阿片类药物合用，有报道在慢性肾衰竭患者身上可产生呼吸抑制、精神混乱、定向力丧失等不良反应。对此类病人应减少阿片类制剂的用量。
由于本品使胃液pH值升高，与四环素合用时，可致四环素的溶解速率下降，吸收减少，作用减弱（但本品的肝药酶抑制作用可能增加四环素的血药浓度）：若与阿司匹林合用，则出现相反的结果，可使阿司匹林的作用增强。
与酮康唑合用可干扰后者的吸收，降低其抗真菌活性，但同服一些酸性饮料可避免上述变化。
本品与卡托普利合用有可能引起精神症状。
由于本品有与氨基糖甙类抗生素相似的肌神经阻断作用，这种作用不被新斯的明所对抗，只能被氯化钙所对抗。因此，与氨基糖甙类合用可能导致呼吸抑制或呼吸停止。
药物过量

常见有呼吸短促或呼吸困难，以及心动过速。处理：首先清除胃肠道内尚未吸收的药物，并给予临床监护及支持疗法，出现呼吸衰竭者，立即进行人工呼吸，心动过速者可给予β-受体阻滞剂。

包装规格：
·400mg *60 片(Chemidex Pharma.生产)
·800mg *30 片(Chemidex Pharma.生产)
·200mg *100 片
·300mg *100 片
·400mg *100 片
·800mg *100 片