通用名称为XGEVA
denosumab的120mg/vial（70mg/mL）为SC INJ soln，不含防腐剂。
法律分类：
接收
药理班级XGEVA
破骨细胞抑制因子（RANKL抑制剂）。
制造商XGEVA
安进公司
批准日期：2010年11月18日；公司：Amgen Inc.
一般描述
Xgeva(狄诺塞麦)是一种与人RANKL结合的人IgG2单抗。狄诺塞麦的分子量147 kDa和在遗传工程化哺乳动物(中国仓鼠)细胞中生产。
Xgeva是一种无菌，无防腐剂，澄明，无色至淡黄色溶液。
每只单次使用Xgeva小瓶含120 mg 狄诺塞麦，4.6%山梨醇, 18 mM醋酸盐，注射用水(USP)，和氢氧化钠至pH 5.2。
作用机制
Xgeva与RANKL结合，一种对破骨细胞形成，功能，和生存重要的穿膜或可溶性蛋白，破骨细胞负责骨的再吸收。Xgeva预防RANKL活化在破骨细胞及其前体细胞的表面的受体，增加被RANKL刺激的破骨细胞活性，在有骨转移实体瘤是骨病理学中的介导物。
适应证和用途
Xgeva是一种RANK配体(RANKL)抑制剂适用于：
（1）在有实体瘤骨转移患者中骨骼相关事件的预防(1.1)
使用的重要限制：Xgeva不适用于在多发性骨髓瘤患者中为预防骨骼相关事件(1.2)
剂量和给药方法
（1）在上臂，上大腿，或腹部皮下注射给予120 mg每4周1次(2.1)
（2）当需要治疗或预防低钙血症给予钙和维生素D (2.1)
剂型和规格
（1）120 mg/1.7 mL(70 mg/mL)单次使用小瓶(3)
禁忌证
（1）无(4)
-警告和注意事项
（1）接受Xgeva患者中可能发生低钙血症，严重低钙血症。开始Xgeva前纠正低钙血症。监视钙水平和用钙和维生素D适当补充所有患者(5.1)
（2）接受Xgeva患者中可能发生颚骨坏死。开始Xgeva前进行口腔检查。监视症状。用Xgeva治疗期间避免侵害性牙科手术(5.2)
不良反应
（1）接受Xgeva患者中最常见不良反应(每例-患者发生率大于或等于25%)是疲劳/虚弱, 低磷酸盐血症,和恶心(6.1)
特殊人群中使用
（1）妊娠：根据动物资料，可能引起胎儿损害。可供利用妊娠监察计划 (8.1)
（2）哺乳母亲：乳腺发育和哺乳可能受损。终止药物或哺乳(8.3)
（3）儿童患者：未确定安慰性和有效性(8.4)
（4）肾受损：患者with肌酐清除率低于30 mL/min或接受透析是低钙血症风险。适当补充钙和维生素D
FDA批准地诺单抗预防癌症相关骨损伤
美国FDA于 11月19日批准地诺单抗（denosumab，商品名Xgeva）用以预防癌症已经转移并且损害骨质的肿瘤患者骨骼相关事件（SREs）。所谓骨骼相关事件包括癌症所致骨折和疼痛。
地诺单抗这一获准适用人群不包括多发性骨髓瘤或其它血癌患者。
骨转移是癌症患者疼痛和难受的重要原因，影响患者的生活质量。地诺单抗具有与现已获准的减少肿瘤骨骼并发症药物不同的作用机制。
三项随机-双盲的临床研究证实了地诺单抗的安全性和疗效，总共有5723名患者参与研究。这些研究在乳腺癌（研究1）、前列腺癌（研究2）以及多种其它癌症（研究3）患者身上对地诺单抗与唑来膦酸作了比较。
这些研究旨在测定由于癌症，患者最终出现骨折或脊髓压迫，或为控制疼痛需要进行放射或手术治疗间隔的时间。
在乳腺癌或前列腺癌患者中，地诺单抗延迟SREs优于唑来膦酸。前列腺癌患者中SREs延迟时间中位值21个月，唑来膦酸为17个月。
乳腺癌患者唑来膦酸使SREs延迟的中位时间为26个月，而地诺单抗没有达到这一水平。
在其它实体瘤患者中，地诺单抗和唑来膦酸使SREs延迟的中位时间不相上下。受试者主要的实体瘤为非小细胞肺癌、多发性骨髓瘤、肾癌以及小细胞肺癌。
诺单抗最严重的不良反应为低钙血症和颚骨坏死。
今年6月1日FDA批准注射用地诺单抗（denosumab）治疗有高骨折风险的绝经后妇女骨质疏松症，其所用商品名Prolia。
Generic Name for XGEVA
Denosumab 120mg/vial (70mg/mL); soln for SC inj; preservative-free.
Legal Classification:
Rx
Pharmacological Class for XGEVA
Osteoclast inhibitor (RANKL inhibitor).
Manufacturer of XGEVA
Amgen, Inc.
Indications for XGEVA
Prevention of skeletal-related events (SRE) in patients with bone metastases from solid tumors. Not for preventing SRE with multiple myeloma.
Adult dose for XGEVA
Give by SC inj into upper arm, upper thigh, or abdomen. 120mg once every 4 weeks.
Children's dosing for XGEVA
Not recommended (interferes with bone growth and dentition).
Warnings/Precautions for XGEVA
Correct hypocalcemia before starting; ensure adequate daily calcium, magnesium, and Vit.D intake, esp. in renal impairment (CrCl<30mL/min). Monitor calcium, phosphorus, magnesium levels in susceptible patients (eg, severe renal impairment, receiving dialysis). Monitor for osteonecrosis of the jaw. Do baseline oral exam and preventive dentistry before and regularly during therapy. Maintain good oral hygiene. Avoid invasive dental procedures during treatment. Pregnancy (Cat.C). Nursing mothers: avoid (may impair mammary gland development/lactation).
Interactions for XGEVA
Concomitant drugs that can lower calcium levels; monitor.
Adverse Reactions for XGEVA
Fatigue, asthenia, hypophosphatemia, GI upset, dyspnea, osteonecrosis of jaw, severe hypocalcemia.
How is XGEVA supplied?
Single-use vial (1.7mL)—1
欧洲委员会批准了美国安进（Amgen） 制药有限公司生产的 Prolia (狄诺赛麦)上市，用于治疗骨折风险升高的绝经后妇女的骨质疏松及骨折风险升高接受激素去除治疗的前列腺癌男性所伴随的骨丧失。
狄诺赛麦是第一个靶向RANK配体的全人源单克隆抗体，该配体具 有调节破 骨细胞形成、功能和存活的作用。药理研究证实，狄诺赛麦可抑制破骨细胞的生成、功能和存活，因此可减少骨的再吸收，增加骨小梁和皮质骨内的骨量和强度。
目前，狄诺赛麦已在27个欧盟成员国及挪威、冰岛和列支敦士登获得批准。同时狄诺赛麦也获美国FDA批准用于骨折风险高的绝经后女性，作为骨质疏松症的治疗药，也适用于对其他现有的骨质疏松症治疗方法不耐受或无反应的女性。
狄诺赛麦获支持批准的数据来自6项Ⅲ期试验数据，包括两项在骨质疏松和前列腺癌患者中开展的以骨折为评价终点的研究。以上试验显示每6个月皮下注射一次狄诺赛麦60mg可降低骨折发生率，并且所有6项试 验均显 示出该药具有在所有测量的骨骼部位提高骨矿物质密度的能力。
在一项有7,800名患 者参加的Ⅲ期试验中，狄诺赛麦使新发脊椎骨折的相对风险降低68%，非脊椎骨折风险降低20 %，髋骨骨折风险降低40%。
狄诺赛麦最常见不良反应包括：背痛、肢体疼痛、肌肉骨骼痛、胆固醇水平升高和泌尿系统感染。严重的不良反应包括：低钙血症、重度感染和皮肤过敏反应，如皮炎、皮疹和湿疹。Prolia可严重抑制骨转化，这种抑制作用可能会导致颌骨坏死的发生。
Prolia禁用于有低钙血症的患者。在开始应用Prolia治疗之前一定要纠正之前存在的低钙血症。低钙血症可能会因此而恶化，尤其是对于有重度肾功能障碍的患者。所有患者都应该补充足量的钙和维生素D。
Prolia的治疗方案为：Prolia 60 mg，皮下注射，每6个月注射1次，应该由医护人员对患者进行给药。