2012年7月20日，美国食品与药物管理局（FDA）批准了依维莫司联合依西美坦治疗特定的女性绝经后激素受体阳性、HER2基因阴性的晚期乳腺癌患者。这一联合用药预期用于阿那曲唑或来曲唑治疗后肿瘤仍有进展或复发的女性患者。

一项纳入724例绝经后晚期转移性乳腺癌患者的临床研究评估了依维莫司的安全性和有效性。所有患者的雌激素受体均呈阳性，HER2基因阴性，且接受过阿那曲唑或来曲唑治疗。部分患者接受依维莫司联合依西美坦治疗，另一部分患者接受安慰剂联合依西美坦治疗，直到癌症进展或出现了难以接受的不良反应。评估患者无进展生存(PFS)。结果显示，与接受安慰剂联合依西美坦治疗的患者相比，被分配接受依维莫司联合依西美坦治疗的患者中位至疾病进展或死亡时间较接受安慰剂加依西美坦组延长4.6个月。

试验中在接受依维莫司治疗的乳腺癌患者中观察到的不良反应包括口腔溃疡，感染，皮疹，疲乏，腹泻和食欲下降，年龄≥65岁的患者发生严重不良反应的几率较大，因此应严密监测。

FDA起初批准依维莫司用于治疗其他抗癌方法治疗后无效的晚期肾细胞癌患者，胰腺的晚期进展性神经内分泌癌的成人患者，肾血管肌脂瘤患者和不需要立即手术的复合性结节性硬化病（TSC），以及与TSC相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤的成人及儿童患者。