英文药名: Benuryl(Probenecid Tablets)

中文药名: 丙磺舒片

药品名称

通用名称：丙磺舒
英文名：Probenecid
其它中文名：羧苯磺胺
其它英文名：Benemid、Benemide、Benuryl、Panuric、Probalan、Probecid、Probenid、Procid、Solpurin、Uroben、Urocid
药理作用　　

药效学
①抗痛风: 本品为肾小管的阻断药,抑制近端肾小管对尿酸盐的重吸收, 使尿酸排泄增加, 血浆尿酸浓度降低, 从而减少尿酸沉积, 促进尿酸沉积物的再吸收;
②抗生素治疗的辅助用药: 本品可抑制青霉素等抗生素自肾小管近端及远端排泄, 从而使其血药浓度增高2-4倍不等。
药动学
口服后吸收迅速、完全。蛋白结合率为65-90%,主要与白蛋白结合。成人一次口服1g, 2-4小时血药浓度达峰值,血药峰值为30μg/ml以上; 一次口服2g时4小时达峰值, 血药峰值为150-200μg/ml, 小儿按体重一次口服25mg/kg, 3-9小时血药浓度达峰值。半衰期随用药量而改变,口服0.5g为3-8小时, 2g为6-12小时。排尿酸有效血药浓度需100-200μg/ml, 最高疗效时间为30分钟。 抑制青霉素排泄的有效血药浓度40-60μg/ml, 最高疗效时间为2小时。本品在肝内代谢成羧化代谢物及羟基化合物, 这些代谢物均具有促尿酸排泄的活性。代谢物主要经肾排出, 在24-48小时中约有5-10%的给药量以原形排出。
适应症　　

本品适用于:
①高尿酸血症伴痛风及痛风性关节炎的长期治疗,对痛风的急性发作无效;
②作为抗生素治疗的辅助用药, 与青霉素、氨苄西林、苯唑西林、邻氯西林、萘夫西林(nafcillin)等抗生素同用时,可抑制这些抗生素的排出,提高血药浓度并能维持较长时间。
用法用量　　

1．成人常用量口服。
①治疗慢性痛风，开始一次 0.25g，每日 2次，共一周，以后一次 0.5g，每日 2次；
②抑制抗生素排泄，一次 0.5g，每日 4次，老年患者因肾功能减退，用量应适当减少。
2．小儿常用量口服。抑制抗生素排泄，2岁以下用量有待酌定；2-14岁或体重在 50kg以下，首剂按体重 25mg／kg或按体表面积700mg／平方米，以后每次 10mg／kg或 300mg／平方米，每日4次；体重超过 50kg小儿可用成人量。
任何疑问,请遵医嘱!
规格

丙磺舒片0.5g
(1).慢性痛风,每次口服0.25g,一日2次,一周后改为每次0.5-1g,一日2次.
(2).增强青霉素类的作用,每次0.5g,每日4次; 儿童每次按 25mg/kg,每3-9小时一次.忌与乙酰水杨酸,利尿酸,氢氯噻嗪,保泰松,吲哚美辛及口服降糖药同服.
禁用/慎用　

(1)本品与磺胺药有交叉过敏反应。
(2)本品能通过胎盘出现于脐血中，孕妇用药须权衡利弊。
(3)下列情况应慎用；
①血液生化和血象异常；
②有消化道溃疡病史者；
③肾功能减退，与青霉素同用时更应慎重；
④肾尿酸结石，用本品后可加重；
⑤在痛风急性发作尚未控制前勿用。
肾功能低下,对磺胺类过敏者慎用.伴有肿瘤的高尿酸血症者,或使用溶解细胞的抗癌药,放疗患者均不宜使用。
给药说明　　

(1)本品对于有慢性肾功能不全、尤其是肾小球滤过率低于 30ml/分钟的患者，不一定有效。
(2)为了调整排尿酸的治疗有效量，必要时需及时作血清尿酸浓度测定。
(3)痛风患者在急性发作未消退前，先不要开始应用本品；如在本品治疗期间有急性发作，可继续应用原来的用量，同时给予足量的秋水仙碱或其他非甾体类消炎药加以控制。
(4)由于本品在治疗痛风的最初几个月内，可增加急性发作的频率，因此在最初开始用药的 3-6个月内，同时给予预防量的秋水仙碱。即使如此，急性发作仍有可能出现。
(5)为减少痛风患者尿酸结石形成的危险，进入的液量每天不得少于 2500-3000ml，并给予足够的碳酸氢钠(每天为 3-7.5g)，或枸橼酸钾(每天 7.5g)，以维持尿呈碱性。
(6)当痛风急性发作消退6个月以上、血清尿酸含量能维持在正常范围时，本品的每天用量，每6个月可递减 500mg，直到最小有效维持量。
(7)治疗痛风性关节炎，遇有患者肾功能轻度不全时，本品用量可能需要加大；如一般量不能控制，24小时尿酸排泄量又未超过 700mg，每天量可每 4周增加 500mg，一般每天量不超过2g。
(8)抑制抗生素排泄时的用量可按酚磺酞排泄试验(PSP)结果调整，当尿酚磺酞排泄率低至正常值的1/5时，说明用量已足够。
(9)治疗过程中应定期作酸碱平衡检测与血清尿酸浓度测定。
不良反应　

(1)头痛、食欲减退、恶心、呕吐等较常见，发生率 3-9％。
(2)尿酸结石、头晕、面部潮红、尿频、牙龈疼痛等，发生率为 1-3％。
(3)呼吸困难、发热或皮肤瘙痒、皮疹等过敏反应，出血、粒细胞减少和再生障碍性贫血等血液异常，肾病综合征，肝坏死等，发生率＜1％。少数人有胃肠道反应,药热,皮疹。
药物相互作用

(1)饮酒，氯噻酮、利尿酸、呋塞米、吡嗪酰胺以及噻嗪类等利尿药可增加血清尿酸浓度，本品与这些药同用时需注意调整用量，以控制高尿酸血症。
(2)与阿司匹林或其他水杨酸盐同用时，可抑制本品的排尿酸作用。
(3)与吲哚美辛、氨苯砜、萘普生等同用时，后者的血药浓度增高，毒性因而加大。
(4)与各类青霉素、头孢菌素同用时，后者的血药浓度增高，并维持较长时间，毒性因而加大，尤其是对肾脏的毒性。
(5)与口服降糖药同用时，后者的效应增强。
(6)与甲氨蝶呤同用时，后者的血药浓度可能增高，毒性加大。
(7)与呋喃妥因同用时，由于肾小管分泌作用受到抑制，使呋喃妥因在尿中抗感染的疗效减低。
(8)与利福平同用时，因二药被肝脏摄取有竞争，故利福平的血药浓度可增高并时间延长、毒性加大。临床上一般不主张为了提高利福平的血药浓度而两药并用。
(9)与磺胺药同用时，因后者由肾排泄减慢，血药浓度升高。长期共用时应定期检测磺胺药的血药浓度。
忌与乙酰水杨酸,利尿酸,氢氯噻嗪,保泰松,吲哚美辛及口服降糖药同服.