氯诺昔康药品信息
药品英文名
Lornoxicam
药品别名
氯诺昔康 可塞风、Xafon
药物剂型
1.片剂:4mg,8mg;
2.注射剂:8mg(2ml)。
药理作用
本药属非甾体类抗炎镇痛药,系噻嗪类衍生物,具有较强的镇痛和抗炎作用。作用机制包括:
1.通过抑制环氧化酶(COX)活性进而抑制前列腺素合成。但本药并不抑制5-脂质氧化酶的活性,因此不抑制白三烯的合成,也不将花生四烯酸向5-脂质氧化酶途径分流。
2.激活阿片神经肽系统,发挥中枢镇痛作用。本药抑制环氧酶的作用比替诺昔康、吲哚美辛、双氯芬酸强100倍,抑制炎症疼痛的作用比替诺昔康强10倍,对5-脂氧化酶途径的作用较弱。本药镇痛作用较强,不良反应较轻微,耐受性较好。
药动学
口服本药治疗牙痛时2h即达最大效应,口服治疗骨关节炎、类风湿关节炎时7~14天达最大效应。单次口服治疗牙痛时药效持续8h。口服控释制剂的达峰时间为1.6~3h,口服溶液的达峰时间为0.5h。肌内注射的生物利用度为87%。总蛋白结合率为99.7%。主要分布在滑膜液中,分布容积为0.1~0.2L/kg。主要在肝脏中代谢,可经羟基化代谢为5-羟基氯诺昔康(无活性),其他代谢途径尚不清楚。约42%经肾排泄,主要为代谢产物,尿中没有发现药物原形。50%经粪便排泄。清除半衰期为4h,5-羟基氯诺昔康的清除半衰期为11h。
适应证
主要用于风湿性和类风湿性关节炎、增生性骨关节病,也用于神经炎、神经痛、急性痛风、术后疼痛等。
禁忌证
1.对本药过敏者;
2.对其他非甾体类抗炎药过敏者;
3.有出血倾向、凝血障碍或止血功能不全者。
4.急性胃肠道出血或急性胃、肠溃疡患者;
5.中重度肾功能受损者;
6.脑出血或疑有脑出血者;
7.大量失血或脱水者;
8.肝功严重受损者;
9.心功能严重受损者;
10.妊娠和哺乳妇女。
注意事项
1.慎用:
(1)肝、肾功能受损者;
(2)有胃肠道出血或十二指肠溃疡病史者;
(3)骨髓抑制者;
(4)高血压患者;
(5)因体液潴留或水肿而加重的心脏病患者。
2.本药注射用粉针剂使用前应用随药提供的注射用水溶解,肌内注射时间应大于5秒,静脉注射时间大于15秒。
不良反应
可引起胃痛、恶心、呕吐、眩晕、嗜睡、头痛、皮肤潮红或注射部位疼痛、发热、刺痛等,这些不良反应的发生率约为1%~10%。尚可能出现胃肠胀气、躁动、消化不良、腹泻、血压增高、心悸、寒战、多汗、味觉障碍、口干、白细胞减少、血小板减少、排尿障碍等不良反应,但发生率低于1%。
用法用量
1.口服给药:每次4mg,每天3次。
2.肌内注射:每次8mg,有些病例在术后第一天可能需要另加8mg,当天最大剂量为24mg。其后的剂量为每次8mg,每天1~2次。每天剂量不应超过16mg。
3.静脉注射:同肌内注射项。
药物相应作用
1.阿仑磷酸钠导致上消化道不良反应的发生率较小,可与本药合用。但因两者都有一定的胃肠道刺激作用,因此合用时仍应谨慎。
2.本药与酮洛酸合用时,对胃肠道的刺激作用增加,导致胃肠道不良反应增加,可能出现消化性溃疡、胃肠道出血和(或)穿孔。
3.本药与茴茚二酮、双香豆素、依替贝肽、华法林等合用时,出血的危险性增加。
4.本药与钙通道阻滞药合用,胃肠道出血的危险性增加。
5.西咪替丁可减少本药的代谢,使本药的血清浓度升高。
6.本药与环孢素合用时,发生环孢素中毒(肾功能障碍、胆汁淤积、感觉异常)的危险性增加。
7.本药与地高辛合用时,地高辛的清除率减少,中毒的危险性增加,可能出现恶心、呕吐、心律失常等现象。
8.本药与左氧氟沙星合用时,发生惊厥的危险性增加。
9.本药与血管紧张素转换酶抑制药合用时,后者的降压和促尿钠排泄作用降低。
10.本药可使袢利尿药的利尿和降压作用降低。
11.本药与β-肾上腺素受体阻断药合用时,因扩张血管的肾性前列腺素的生成减少,后者降压作用降低。
12.有实验指出,本药与醋硝香豆素合用时,未发现后者的药动学或抗凝活性出现引起临床效应的改变。
专家点评
本品为非类固醇抗炎镇痛药。具有强力镇痛和抗炎活性,能抑制关节炎性骨质破坏。未见诱变性、致癌性现象。本品镇痛作用强、不良反应较轻微,耐受性较好。
包装
剂型
可塞风 薄膜衣片 可塞风 : 4 mg x 10 片
可塞风 : 4 mg x 20 片
可塞风 : 8 mg x 10 片
可塞风 : 8 mg x 20 片
可塞风 冻干粉针 可塞风 : 8 mg x 1 瓶
制造商: 奈科明 (Nycomed)
产地国家: 德国
注射剂包装规格: 8mg/2ml Vial 5Vial/box