欧文商標名 SPRYCEL Tablets（スプリセル錠20mg 50mg） 一般名： ダサチニブ水和物（Dasatinib Hydrate） 化学名： N-(2-Chloro-6-methylphenyl)-2-({6-[4-(2-hydroxyethyl)piperazin-1-yl]-2-methylpyrimidin-4-yl}amino)-1,3-thiazole-5-carboxamide monohydrate 分子式： C22H26ClN7O2S・H2O 分子量： 488.01（無水物） 506.02（一水和物） 構造式： 性状： ダサチニブ水和物は白色～微黄白色の粉末である。 ジメチルスルホキシド又はN,N-ジメチルアセトアミドに溶けやすく，エタノール(99.5)に溶けにくく，水にほとんど溶けない。 承認条件 国内での治験症例が極めて限られていることから，製造販売後，一定数の症例に係るデータが集積されるまでの間は，全症例を対象に使用成績調査を実施することにより，本剤使用患者の背景情報を把握するとともに，本剤の安全性及び有効性に関するデータを早期に収集し，本剤の適正使用に必要な措置を講じること。 包装 スプリセル錠20mg：30錠（PTP） スプリセル錠50mg：30錠（PTP） 製造販売元 ブリストル・マイヤーズ株式会社 SPRYCEL®（通用名：达沙替尼水合物） “费城染色体阳性慢性粒细胞白血病慢性期成人初诊治疗的疗效及影响”是一个通过美国FDA认证的的录取DASISION研究，在这两个群体伊马替尼组和SPRYCEL给药组，从一开始的测试评估（CCyR的†）完全细胞遗传学缓解，并提交（MMR *）分子遗传学缓解12个月，实现了更高的缓解率SPRYCEL组 SPRYCEL是口服与诊断（费城染色体阳性慢性粒细胞白血病）的Ph +慢性粒细胞白血病慢性期新的患者，不需要采取每天一次服用一顿饭之间的时间限制代理提供了一个新的选项 （：千代田区，东京，董事长：总行岩本太郎）大冢制药公司（兰贝托·安德烈奥蒂：纽约，美国，CEO总公司）施贵宝公司，这一直是一个优先主题审查“我宣布的额外指示应用：（达沙替尼水合物一般名称），美国食品和药物管理局（FDA）批准用于治疗“的Ph +慢性粒细胞白血病慢性期成人初诊SPRYCEL。正在进行的试验，数据将进一步需要长期给药以确定结果。 迹象表明，已加入这个时候，已经批准的的结果DASISION，进行三期临床试验（达沙替尼与伊马替尼在治疗天真CP-CML患者研究）试验的基础上。结果的DASISION测试，随着第46届美国临床肿瘤学会发表在新英格兰医学杂志，杂志在今年6月进行：（美国临床肿瘤学会ASCO）年度会议。 （医学博士，哲学博士）执行副总裁兼首席科学​​官兼总裁埃利奥特西格尔施贵宝的研发费用，“SPRYCEL，患者被诊断出患有慢性粒细胞白血病慢性期新涉及到CCyR的确定和孕产妇死亡率12个月，从一开始的测试在DASISION研究表明早期缓解率较高，这个时候，作为第一线治疗慢性粒细胞白血病慢性期从FDA批准补充有可能期望看到改进的成果相比，现行标准的护理，一个不需要一顿饭之间的时间限制是一项重要成就在血液癌症治疗，我们的发展努力。它说，“可被提供给患者方便单剂量天。 *分子遗传学缓解（MMR），BCR-ABL转录水平测量实时定量聚合酶链反应（RQ-PCR）的外周血（减少3日志或以上）被定义为超过0.1％。 †完全细胞遗传学缓解（CCyR的），并且被定义为没有中期细胞的费城染色体阳性的骨髓细胞的细胞遗传学评价。 在DASISION研究中，我们评估两组伊马替尼组和SPRYCEL®治疗组，确定CCyR的和孕产妇死亡率的12个月的测试开始，更高的速度，缓解早期的实现与SPRYCEL组的DASISION测试结果了。 CCyR的主要终点，确认了12个月：实现（CCyR的证实CCyR的连续间隔28天或更长时间）的患者百分比是伊马替尼组66％[95％可信区间：60.1- 71.9％，在SPRYCEL组77％[95％可信区间：71.2 - 81.8％]（P = 0.007）。 达到CCyR的是最终的和有约束力的，时间的中位数为5.6个月，伊马替尼组应答3.1个月，177 SPRYCEL反应组199。此外，达到MMR的中位时间为9.2个月伊马替尼的反应组6.3个月，88名SPRYCEL应答组135名的。 SPRYCEL组患者不分时间的比例，实现孕产妇死亡率52％[95％可信区间：45.9 - 58.3％]，伊马替尼组34％[95％可信区间：28.1 - 39.9％]（ P <0.0001）。此外，5例SPRYCEL组，过渡到急性期或过渡伊马替尼组为9例。 已报道由于严重不良事件频率SPRYCEL组为高，在此研究中，充血性心脏衰竭，出血胸腔积液（2％），（2％）（1％）（1％），发热。此外，SPRYCEL组（胸腔积液，浅表性水​​肿，全身水肿）的不良事件，腹泻，头痛，肌肉骨骼痛，皮疹的骨髓抑制，液体潴留据报道在频率超过10％。胸腔积液SPRYCEL给药组的所有等级的为12％，胸腔积液和4个3级，观察不到1％。胸腔积液严重，你可能需要氧治疗及胸腔积液穿刺。已管理的辅助治疗，如服用类固醇，利尿剂短的时间内液体潴留。 DASISION（达沙替尼与伊马替尼在治疗初治的慢性粒细胞白血病患者的研究）试验，在治疗的患者确诊为慢性期的Ph + CML再起，没有一次限制饮食，每日100毫克SPRYCEL概述DASISION测试盲法比较每日一次的剂量伊马替尼400毫克和管理，随机，三期临床试验的国际合作。这项研究中，519例患者入选，SPRYCEL 259人，伊马替尼被随机分配到260人。主要终点的审判，我作了CCyR的速率被确定后12个月。 CCyR的时间作为次要终点，下定决心，孕产妇死亡率和孕产妇死亡率的时间已经评价。 由人体产生的无数的白细胞异常，慢性粒细胞白血病是一种类型的白血病的进展缓慢的慢性髓细胞样白血病（CML）。在统计中，约24,800人患有这种疾病在美国。据估计，在2010年，有4,870人被确诊为慢性粒细胞白血病新。慢性粒细胞白血病的一部分的两个不同的染色体上被切断，易位彼此开发的。染色体发生这个新的被称为费城染色体，其中包含一个叫做BCR-ABL基因的异常基因。此基因产生的BCR-ABL蛋白在体内的过量的异常的白血细胞的产生。遗传变化，导致慢性粒细胞白血病的目的不是用于透明的原因。 近日：美国食品药品监督管理局批准SPRYCEL™ (DASATINIB达沙替尼)上市并用于两种适应症  百时美施贵宝公司今天宣布SPRYCEL™ (DASATINIB达沙替尼) 已经通过美国食品药品监督管理局（FDA）的优先审批。 SPRYCEL™ (DASATINIB, 达沙替尼)是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，用于对既往治疗（包括使用Gleevec®* 格列卫）治疗失败或不耐受的各阶段成人慢性髓性白血病(CML) 患者，包括慢性期、加速期以及髓细胞或者淋巴细胞急变期。同时， FDA还一致批准SPRYCEL™用于治疗对既往治疗产生耐药或不耐受的成人费城染色体阳性的急性淋巴细胞性白血病(Ph+ALL)。SPRYCEL™的疗效基于其血液学和细胞遗传学缓解。百时美施贵宝公司预计该药将短期内在全美范围上市。 SPRYCEL™是首个获得FDA批准的能够与ABL激酶多个构象结合的口服酪氨酸激酶抑制剂，这种结合在模型研究中已得到证实。SPRYCEL在纳摩尔浓度下即可抑制BCR-ABL、SRC 家族 (SRC、LCK,、YES,、FYN)、c-KIT,、EPHA2和 PDGFRß.等酪氨酸激酶，通过对这些激酶的靶向作用，抑制CML或者Ph+ALL患者骨髓中白血病细胞的过量增殖，从而使正常红细胞、白细胞和血小板的生成得以恢复。波兰俄勒冈卫生科学大学肿瘤研究所从事白血病研究的JELD-WEN教授以及霍华休斯医学中心的研究者Brian J. Druker 医学博士指出：“SPRYCEL为已经对既往治疗耐药或不耐受的CML 或Ph+ALL患者提供了新的治疗选择。” 格列卫（伊马替尼）已知的耐药机制包括BCR-ABL酪氨酸激酶蛋白序列的突变、多药耐药基因的过表达和包括SRC家族激酶替代性信号通路的激活。对许多CML患者来说，随着格列卫治疗时间的增加和疾病的加重，其耐药的风险亦会增加。晚期Ph+ALL患者（包括那些已处于急变期的CML患者）通常比CML患者更易产生耐药性（平均时间分别为2个月和10个月）。 百时美施贵宝的首席执行官彼得•多兰指出：“百时美施贵宝公司长期以来一直本着为全世界的患者提供创新性肿瘤药物的优良传统，而SPRYCEL™ 的研制成功正是基于这个信念。SPRYCEL™由百时美施贵宝公司自主研发，是公司生机勃勃的抗癌药物产品线中又一重要成果，将继续公司对于对抗这种可怕疾病所作出的承诺。为患者寻求更多的创新性药物正是百时美施贵宝公司履行公司使命的重要途径”。