英文药名：NAUZELIN OD Tablets（Domperidone）

中文药名：多潘立酮口腔崩溃片（胃得灵）

日文药名：ナウゼリンOD錠

生产厂家：协和发酵

批准上市时间：2011年
药品介绍
药品英文名
Domperidone
药物剂型
1.片剂：10mg；
2.崩溃片剂：5mg，10mg
3.栓剂：10mg，30mg，60mg；
4.注射剂：10mg(2ml)；
5.滴剂：1ml：10mg；
6.混悬液：1mg(1ml)。
药理作用
本药系苯并咪唑衍生物，为外周性多巴胺受体拮抗药，可直接阻断胃肠道的多巴胺D2受体而起到促胃肠运动的作用。本药能促进上胃肠道的蠕动，使其张力恢复正常，促进胃排空，增加胃窦和十二指肠运动，协调幽门的收缩，抑制恶心、呕吐，并有效地防止胆汁反流；同时也能增强食管蠕动和食管下端括约肌的张力，防止胃-食管反流。但对结肠的作用很小。由于本药对血-脑脊液屏障的渗透力差，对脑内多巴胺受体几乎无拮抗作用，因此可排除精神和中枢神经系统的不良反应，这点较甲氧氯普胺为优。本药不影响胃液分泌。此外，本药可使血清催乳素水平升高，从而促进产后泌乳，但对患催乳激素分泌瘤的患者无作用。
药动学
本药口服、肌注、静注或直肠给药均可。口服、肌注或直肠给药后迅速吸收，达峰时间分别是15～30min、15～30min和1h；肌注或口服10mg血药浓度峰值分别为40ng/ml和23ng/ml，直肠给药60mg血药浓度峰值为20ng/ml，静脉注射10mg血药浓度峰值为1200ng/ml。由于存在“首过效应”肝代谢和肠壁代谢，本药口服的生物利用度较低，禁食者口服本药的生物利用度仅为14%；本药口服的生物利用度在10～60mg剂量范围内可呈线性增加，饭后90min给药生物利用度也可明显增加，但达峰时间延迟；本药直肠给药的生物利用度相似于等剂量口服给药者，而肌注的生物利用度为90%。本药的蛋白结合率为92%～93%；静脉注射10mg后，表观分布容积为5.71L/kg。除中枢神经系统外，本药在体内其他部位均有广泛的分布；药物浓度以胃肠局部最高，血浆次之，脑内几乎没有；少部分可排泄到乳汁中，其药物浓度仅为血清浓度的1/4。
本药几乎全部在肝内代谢，主要代谢产物为羟基化合物，2，3-dihydro-2-oxo-1H-benzimidazole-propanoic和5-chloro-4-piperidinyl-1，3-adihydrobenzimidazol-2-one。
本药口服半衰期为7～8h，主要以无活性的代谢物形式随粪便和尿排泄，总体清除率为每分钟700ml。24h内口服剂量的30%由尿排泄，原形药物仅占0.4%；4天内约有66%剂量随粪便排出，其中10%为原形药物。多次服药无累积效应。
适应证
1.胃轻瘫及功能性消化不良：本药用于治疗胃轻瘫(尤其是糖尿病性胃轻瘫)，可使胃潴留的症状消失，并缩短胃排空时间；对中度以上功能性消化不良(FD)的患者可使餐后上腹胀、上腹痛、嗳气、早饱及恶心、呕吐等症状完全消失或明显减轻。
2.反流性胃、食管疾病：本药对反流性胃炎有明显的效果，但对反流性食管炎的疗效不太满意。
3.消化性溃疡：本药可作为消化性溃疡(主要是胃溃疡)的辅助治疗药物，用以消除胃窦部潴留。
4.各种原因引起的恶心、呕吐：
(1)外科、妇科手术后的恶心、呕吐。
(2)抗帕金森综合征药物(如苯海索、莨菪碱等)引起的胃肠道症状及多巴胺受体激动药(如左旋多巴、溴隐亭)所致的不良反应。
(3)细胞毒性药物(如抗癌药)引起的呕吐。但对氮芥等强效致吐药引起的呕吐，只在不太严重的时期有效。
(4)消化系统疾病(胃炎、肝炎、胰腺炎等)引起的呕吐。
(5)其他疾病和检查、治疗措施引起的恶心、呕吐，如偏头痛、痛经、颅脑外伤、尿毒症、血液透析、胃镜检查和放射治疗等。
(6)儿童因各种原因引起的急性和持续性呕吐，如感染、餐后(包括反流和呕吐)等。
5.促进产后泌乳。
禁忌证
1.对本药过敏者。
2.嗜铬细胞瘤。
3.乳
4.机械性肠梗阻。
5.胃肠道出血。
6.孕妇禁用。
注意事项
1.慎用：1岁以下小儿慎用。
2.本药栓剂最好在直肠空时插入。
3.剂量不易过大。
不良反应
本药作为胃肠促动力药，已在临床广泛应用多年，大多数患者均能很好的耐受本药。
1.中枢神经系统：
(1)偶见头痛、头晕、嗜睡、倦怠、神经过敏等。
(2)锥体外系症状：多潘立酮与甲氧氯普胺同属于多巴胺受体拮抗药，但后者引起的锥体外系不良反应如帕金森综合征，迟缓性运动障碍和急性张力障碍性反应，在常用剂量的多潘立酮治疗中极少出现，仅罕见几例出现张力障碍性反应的报道。
(3)国外有静脉大剂量使用多潘立酮引起癫痫发作的报道。
2.内分泌/代谢系统：本药是一种强有力的催乳激素释放药，临床上如使用较大剂量可引起非哺乳期泌乳，并在一些更年期后的妇女及男性患者中出现乳房胀痛的现象；也有致月经失调的报道。
3.消化系统：偶见口干、便秘、腹泻、短时的腹部痉挛性疼痛等。
4.心血管系统：据国外报道本药静脉注射可出现心律失常。
5.皮肤：偶见一过性皮疹或瘙痒。
用法用量
1.口服给药：每次10～20mg或混悬液10ml，每天3～4次，餐前15～30min服用。
2.肌内注射：每次10mg，每天1次。必要时可重复给药。一般7天为一个疗程。
3.静脉注射：用于防止偏头痛发作及治疗发作时的恶心、呕吐时，可静脉注射本药8～10mg。
4.直肠给药：每天2～4个栓剂(每栓60mg)。
多潘立酮口腔崩溃片包装规格：
5mg*100片/盒
10mg*100片/盒
生产厂家：日本协和发酵