TKI抑制剂Cabometyx（Cabozantinib ，卡博赞替尼片）-为一线治疗晚期肾癌。 2017年12月19日，作为晚期肾细胞癌（RCC）患者的一线治疗新药，卡博赞替尼（Cabozantinib，Cabometyx，Exelixis）获美国食品和药物管理局（FDA）扩大的适应症。该药物先前在2016年4月被批准用于接受早期抗血管生成治疗的晚期RCC患者。推荐的每日剂量是60毫克的口服。   Cabozantinib是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂。体外生化和/或细胞试验表明，抑制MET、血管内皮生长因子受体1(VEGFR1)、VEGFR2、VEGFR3、AXL、RET、ROS1、TYRO3、MER、KIT、TRKB、FLT3和TIE2的酪氨酸激酶活性。   批准是基于来自CABOSUN(Cabozantinib和Sunitinib作为初次靶向治疗对转移性肾细胞癌中低危或中等风险的患者)的数据，这是一项对157名先前未治疗的中危或低危肾癌的二期开放标记多中心研究。风险组定义的国际转移性肾细胞癌数据库联盟（IMDC）类别。大多数参与者为男性（78%），中位年龄为63岁。81%的患者属于中度危险组（1-2个危险因子），19%的患者属于低危组（≥3个危险因子）。超过三分之一（36%）有骨转移。东部肿瘤协作组0例，46%例，1例41%例，2例13%例。   患者被随机分配到每天接受60mgCabozantinib（n=79）或50mg舒尼替尼（Su.，Pfizer）每天（n=78），直到疾病进展或不可接受的毒性；分配到舒尼替尼的患者接受治疗4周，随后2周不进行治疗。中位治疗时间是6.5个月（范围，0.2-28.7）接受卡波沙丁尼的患者和3.1个月（范围，0.2-25.5）接受舒尼替尼的患者。   在治疗30天内，4例死亡发生在CaboZANNITB组，6例在舒尼替尼组死亡。卡波沙丁尼组死亡原因为胃肠道穿孔2例，急性肾功能衰竭1例，临床恶化1例。   一个独立放射学审查委员会估计服用Cabozantinib的患者的平均无进展生存期为8.6个月（95%CI，6.8-14.0），而服用舒尼替尼的患者的平均无进展生存期为5.3个月（95%CI，3.0-8.2）（危险比[HR]，0.48；95%CI，0.31-0.74；P=.0008）。Cabozantinib组和舒尼替尼组总的生存率差异无统计学意义，两组的部分缓解率差异也无统计学意义。   在METEOR中至少1/4的患者中发生了对Cabozantinib最常见的不良反应（在转移性肾细胞癌患者中Cabozantinib与埃维莫司的对比研究），该研究作为该药物最初批准的基础，是腹泻、疲劳、nAISEA，食欲下降，高血压，手掌跖红感觉障碍，体重减轻，呕吐，味觉障碍，口腔炎。CABOSUN中最常见的3/4级不良反应为高血压、腹泻、低钠血症、低血磷、掌跖红斑感觉障碍、疲劳、丙氨酸氨基转移酶升高、食欲减退、胃炎。S、疼痛、低血压和晕厥。总共有21%接受卡波沙丁尼的患者和22%接受舒尼替尼的患者经历过导致停药的不良反应。   Cabozantinib的平均日剂量中位数为50.3mg，舒尼替尼的平均日剂量中位数为44.7mg（不包括舒尼替尼的预定非给药日）。总体而言，46%的患者在CaboZANDIB组和35%的舒尼替尼组接受了减少的给药。   CopoZANNIB的扩大指示通过优先审查获得批准。该药也被批准用于甲状腺髓样癌的治疗，在这种情况下它被作为COMETICQ上市。CoutReq和CabMeMyx有不同的配方，不可互换。   患者在服用Cabozantinib前至少2小时和服用后至少1小时内不得进食；片剂应全部用满杯水吞服（不应压碎）。此外，服用卡巴坦尼的患者不应食用葡萄柚或葡萄柚汁。 CABOMETYX(cabozantinib)Tablets Company:  Exelixis, Inc. Application No.:  208692 Approval Date: 04/25/2016 Persons with disabilities having problems accessing the PDF files below may call (301) 796-3634 for assistance. Approval Letter(s) (PDF) Printed Labeling (PDF) Summary Review (PDF) Officer/Employee List (PDF) Cross Discipline Team Leader Review (PDF) Medical Review(s) (PDF) Chemistry Review(s) (PDF) Pharmacology Review(s) (PDF) Statistical Review(s) (PDF) Clinical Pharmacology Biopharmaceutics Review(s) (PDF) Proprietary Name Review(s) (PDF) Other Review(s) (PDF) Administrative Document(s) & Correspondence (PDF) https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=3850cce2-6137-42e5-a792-d318c4a4b3b5