部份中文沙芬酰胺甲磺酸盐处方资料（仅供参考）
【药品名称】沙芬酰胺片（沙芬酰胺甲磺酸盐）
【商品名称】Xadago（safinamide）
【生产厂家】Newron Pharmaceuticals S.p.A.
药品简介
XADAGO(Safinamide 中文译名 沙芬酰胺甲磺酸盐)-10多年来首个获美国FDA批准为帕金森病新药
XADAGO(沙芬酰胺[safinamide])片，为口服使用
美国初次批准：2017
作用机制
不知道在金森病中XADAGO发挥其作用的精确机制。XADAGO是单胺氧化酶B(MAO-B)的一个抑制剂。MAO-B活性的抑制作用，通过阻断多巴胺降解代谢，被认为倒是说说多巴胺水平增加和在脑中随后多巴胺能活性增加。
适应证和用途
XADAGO是一种单胺氧化酶型B(MAO-B)抑制剂适用为对左旋多巴[levodopa]/卡比多巴[carbidopa]在有帕金森病(PD)经受“不用药[off]”发作患者辅助治疗.
使用的限制：XADAGO未曽显示作为单药治疗对PD治疗的疗效.
剂量和给药方法
● 开始用50mg给药每天口服1次在该天的相同时间；在两周后，剂量可能被增加至100mg每天1次，根据个体需要和耐受性.
● 肝受损：不要超过50mg每天1次在患者有中度肝受损；在有严重的肝受损患者中禁忌.
剂型和规格
片：50mg和100mg
禁忌证
在以下患者中禁忌XADAGO：
● 同时使用以下药物：
o 其他单胺氧化酶抑制剂或是单胺氧化酶的强抑制剂其他药物(如，利奈唑胺[linezolid])
o 阿片类药物(如，曲马多[tramadol]，哌替啶[meperidine]和相关衍生物)；选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂；三-或四-环或三唑吡啶抗抑郁药；环苯扎林[cyclobenzaprine]；苯哌啶醋酸甲酯[methylphenidate]，安非他明[amphetamine]，和它们的衍生物；圣约翰草[St. John’s wort]
o 右美沙芬[Dextromethorphan]
●对safinamide超敏性史。
● 严重的肝受损(Child-Pugh C：10-15)
警告和注意事项
●可能致或加重高血压.
● 当与MAO抑制剂，抗抑郁剂，或阿片类药物使用可能致5-羟色胺综合证。
● 白天生活的活动期间可能致入睡。
● 可能致或加重运动功能障碍；考虑左旋多巴剂量减低.
● 可能致幻觉和精神病行为.
● 可能致问题有控制冲动/强迫性行为.
● 可能致戒断出现高热症[withdrawal-emergent hyperpyrexia]和混乱[confusion]
不良反应
最常不良反应(发生率用XADAGO 100mg/day至少2%大于安慰剂)为运动功能障碍，跌倒，恶心，和失眠.
药物相互作用
● 选择性5-羟色胺再摄取抑制剂：监视患者对5-羟色胺综合证
● 交感神经药物：监视患者对高血压
● 酪胺：严重的高血压的风险
● 乳癌耐药蛋白的底物(BCRP)：BCRP底物血浆浓度中潜在增加
在特殊人群中使用
妊娠：根据动物数据，可能致胎儿危害。
包装供应/贮存和处置
供应
50mg(橙色至铜色有金属光泽，圆形膜包衣，双凹形片一侧凹陷有“50”；约7 mm直径)
30片瓶………NDC 27505-110-30
90片瓶………NDC 27505-110-90
100mg(橙色至铜色有金属光泽，圆形膜包衣，双凹形片，一侧凹陷有“100”；约9 mm直径). 30片瓶………NDC 27505-111-30
90片瓶………NDC 27505-111-90
贮存和处置
贮存在25°C(77°F)；外出允许15°C至30°C(59°F至86°F)间[见USP控制室温]。

【项目简介】
沙芬酰胺，沙芬酰胺甲磺酸盐(safinamide)是一种钠通道和钙通道复合阻断剂，释放谷氨酸，又是选择性MAO-B抑制剂，能选择性影响放电不正常的神经元而不改变正常神经元的活动。
Ⅱ期临床研究表明，它与多巴胺受体激动剂联用可明显减轻运动症状，如震颤、动作困难等，现已在欧洲进入Ⅲ期临床试验。利鲁唑(Riluzolc)是钠离子通道抑制剂，又是谷氨酸盐拮抗剂。研究者对MPTP诱导的PD动物，同时注射利鲁唑，发现与空白对照组动物行为无显著性差别，这说明利鲁唑具有一定的DA能神经保护作用。
Xadago(Safinamide Tablets)
XADAGO Rx
Generic Name and Formulations:
Safinamide 50mg, 100mg; tabs.
Company:
US WorldMeds, LLC
Select therapeutic use: Parkinsonism
Indications for XADAGO:
As adjunct to levodopa/carbidopa in patients with Parkinson's disease experiencing "off" episodes.
Limitations Of use:
Not effective as monotherapy for treating Parkinson's disease.
Adult:
Initially 50mg once daily (at same time of day); may increase to 100mg once daily after 2 weeks as tolerated. Moderate hepatic impairment (Child-Pugh B): max 50mg once daily. Taper gradually upon discontinuation.
Children:
Not established.
Contraindications:
Severe hepatic impairment (Child-Pugh C). Concomitant other MAOIs including linezolid, opioids (eg, meperidine, methadone, propoxyphene, tramadol), SNRIs, tricyclic, tetracyclic, or triazolopyridine antidepressants, cyclobenzaprine, methylphenidate, amphetamine and their derivatives, St. John's wort, dextromethorphan.
Warnings/Precautions:
Monitor for new onset or uncontrolled hypertension. Avoid tyramine-rich (>150mg) foods (see full labeling). Dyskinesia: reduce daily dose of levodopa or dopaminergic agent. Consider reducing dose or discontinuing therapy if hallucinations, psychotic disorders, urges/compulsive behaviors develop. Consider discontinuing if excessive daytime sleepiness or if sudden onset of sleep occurs. History of retinal/macular degeneration, uveitis, inherited retinal conditions, family history of hereditary retinal disease, albinism, retinitis pigmentosa, active retinopathy; monitor periodically for visual changes. Discontinue if severe hepatic impairment develops. Pregnancy (Cat.C). Nursing mothers: not recommended.
Interactions:
See Contraindications. Allow at least 14 days after discontinuing safinamide before starting MAOIs, opioids, serotonergics. Possible hypertensive crisis with excess dietary tyramine (see full labeling). Monitor for hypertension and reaction to dietary tyramine if concomitant with isoniazid. Concomitant SSRIs: use lowest effective dose and monitor for serotonin syndrome. Monitor for hypertension if concomitant with sympathomimetics (eg, nasal, oral, ophthalmic, decongestants or cold remedies). Concomitant with BCRP substrates (eg, methotrexate, mitoxantrone, imatinib, irinotecan, lapatinib, rosuvastatin, sulfasalazine, topotecan); monitor. May be antagonized by dopamine antagonists (eg, antipsychotics, metoclopramide).
Pharmacological Class:
MAO-B inhibitor.
Adverse Reactions:
Dyskinesia, fall, nausea, insomnia; serotonin syndrome, withdrawal-emergent hyperpyrexia and confusion, retinal pathology.
Generic Availability:
NO
How Supplied:
Tabs—30, 90