ISENTRESS HD（raltegravir）咀嚼片，获FDA批准为每日口服一次选择，与其他抗逆转录病毒药物联合用于治疗适当患者的HIV-1感染。 2017年5月31日，美国公布的那样食品和药物管理局（FDA）已经批准ISENTRESS HD，该公司的整合酶抑制剂的新的1200毫克，每日一次剂量，ISENTRESS（雷特格韦），使用口服为两个600毫克膜包衣片，与或不与食物，与其它抗逆转录病毒剂，在治疗成人的HIV-1感染的，和儿童患者体重至少40公斤，谁是治疗初治或谁的病毒已被抑制到的每日两次给予本品400毫克初步方案的组合。   “ISENTRESS已被用作用于诊断为HIV-1了近十年的患者的治疗方案的组成部分，”博士说迈克尔S. SAAG，副院长为全球健康和艾滋病研究中心的主任在阿拉巴马医学伯明翰学派的大学。 “ISENTRESS为一些HIV-1感染患者提供了一种新的治疗选择。”   ISENTRESS和ISENTRESS HD不能治愈HIV-1感染或艾滋病。据报道，存在严重的潜在危及生命和致命的皮肤反应。这包括Stevens-Johnson综合征，过敏反应和中毒性表皮坏死松解症。立即中止与ISENTRESS ISENTRESS治疗或HD和其他犯罪嫌疑人的试剂，如果严重的过敏症，严重皮疹，或伴有全身症状或肝转氨酶升高皮疹制定和监督临床状况，包括肝转氨酶密切。   每日一次拉替拉韦HD（拉替拉韦）的FDA批准由来自关键的3期临床试验ONCEMRK数据的支持。治疗初治HIV-1感染患者中的48周，89％（N=531）接收ISENTRESS HD 1200毫克（2×600毫克），每日一次取得HIV-1 RNA的病毒抑制<40个拷贝/mL相比，88的接收ISENTRESS百分之患者（N =266）400毫克，一天两次，每次在组合疗法中与恩曲他滨+富马酸替诺福韦酯，与0.5％的治疗差异，和-4.295％的置信区间。这是跨越人口统计组一致在治疗开始和多种的患者群体的，包括那些具有高病毒载量（HIV-1 RNA> 100,000拷贝/ml）。   “因为抗逆转录病毒疗法的有效性，用适当的获得医疗保健的改善，HIV感染，现在可以作为一种慢性疾病管理，”说卡尔·施密德，艾滋病研究所副执行董事。 “对于人感染了艾滋病毒，具有广泛的有效的治疗方法是很重要的，因为它提供的选项以满足患者的个性化需求和生活方式。”   在ONCEMRK，通过48周，停止治疗的速率因不良事件，其低（患者1％的接收ISENTRESS HD 1200毫克，每天一次，并在接收品400 mg，每天两次患者2％）。两个治疗组均无≥2％的药物相关临床不良反应。 ISENTRESS HD或ISENTRESS包括腹痛，腹泻，呕吐和食欲下降。每天一次用ISENTRESS HD治疗的患者中有1％（4/531）。   ISENTRESS HD可与多种抗逆转录病毒和非抗逆转录病毒药物共同给药。必须在治疗前和治疗期间考虑药物 - 药物相互作用的可能性。不推荐ISENTRESS HD与铝和/或含镁的抗酸剂，碳酸钙抗酸剂，利福平，替拉那韦/利托那韦，依曲韦林，和药物代谢酶（例如，卡马西平，苯巴比妥和苯妥英）的其它强诱导剂联合给药，   “ISENTRESS HD体现了默克公司的艾滋病治疗坚定不移地致力于技术创新，我们很高兴能够提供这一选项范围广泛的适当的成人和儿童患者的体重至少40公斤谁感染了艾滋病毒，”博士说： Eliav的巴尔，高级副总裁，全球临床开发，传染病和疫苗，默克研究实验室。   ISENTRESS HD的价格希望与ISENTRESS每天两次相同。默克预计ISENTRESS HD将在大约四周内推出。   关于ONCEMRK   多中心的ONCEMRK研究是一项持续的第3阶段，双盲，随机，活性对照对照的临床试验，旨在评估的每日一次雷特格韦HD 1200毫克的疗效和安全性，考虑作为两个600毫克口服片剂，相比于两次-每日品400毫克，每在组合疗法中与恩曲他滨+富马酸替诺福韦酯在先前未经治疗的成年人用HIV-1感染的HIV-1 RNA≥1000拷贝/毫升。第48周时HIV-1 RNA的主要功效<40拷贝/ mL。   有关ISENTRESS HD（raltegravir）和ISENTRESS（raltegravir）的安全信息   可以发生免疫重建综合征，包括具有可变发作时间的自身免疫疾病的发生，这可能需要进一步评估和治疗。   ISENTRESS咀嚼片含有苯丙氨酸，阿斯巴甜的一种成分，可能对苯丙酮尿症患者有害。   ISENTRESS或ISENTRESS HD与诱导尿苷二磷酸葡糖醛酸基转移酶（UGT）的药物共同给药可能导致raltegravir血浆浓度降低。 ISENTRESS或ISENTRESS HD与抑制UGT1A1的药物共同给药可能会增加raltegravir的血浆水平。   ISENTRESS或ISENTRESS HD和其他药物的共同给药可能改变raltegravir的血浆浓度。必须在治疗前和治疗期间考虑药物 - 药物相互作用的可能性。不推荐共同给药或交错给药含铝和/或氢氧化镁的抗酸剂和ISENTRESS或ISENTRESS HD。也不建议联合使用ISENTRESS HD与碳酸钙抗酸剂，替拉那韦/利托那韦或依曲韦林。   在与利福平共同给药期间，成人ISENTRESS的推荐剂量为每天两次800毫克。利福平是UGT1A1的强诱导剂，可降低ISENTRESS的血浆浓度。在18岁以下的患者中，没有关于ISENTRESS与利福平联合给药的数据。   ISENTRESS HD不推荐与利福平共同给药。   药物代谢酶的其他强诱导剂对raltegravir的影响尚不清楚（例如，卡马西平，苯巴比妥和苯妥英）。不建议将ISENTRESS或ISENTRESS HD与其他强诱导剂共同给药。   关于ISENTRESS（raltegravir）   ISENTRESS于2007年获得批准，是第一种用于治疗HIV-1感染的整合酶抑制剂。 ISENTRESS是卫生和人类服务部推荐的选择方案之一与其他抗逆转录病毒药物组合-在治疗初治HIV-1感染的成年人一线疗法。 ISENTRESS咀嚼片和口服混悬剂，每种都在联合治疗中，被批准用于治疗至少4周龄且体重小于20kg的儿科患者。   ISENTRESS通过抑制整合酶将HIV-1 DNA插入人DNA中起作用，并且已证明其具有快速的抗病毒活性。抑制整合酶执行这种基本功能限制了复制和感染新细胞的能力。   ISENTRESS被批准作为112个国家联合治疗的一部分，用于治疗成人患者的HIV-1感染。  ISENTRESS在联合治疗，在儿童和青少年使用与HIV-1两岁及以上因此被批准使用在69个国家，并为婴儿至少四周的年龄ISENTRESS口服混悬液被批准用于33个国家，   有关ISENTRESS HD（raltegravir）和ISENTRESS（raltegravir）的选定安全信息续   与efavirenz相比，ISENTRESS头痛（4％对5％），失眠（4％对4％） ），恶心（3％对4％），头晕（2％对6％）和疲劳（2％对3％）。最常报告（≥2％）的临床不良在治疗初治服用本品HD与ISENTRESS通过48周包括腹痛，腹泻，呕吐，食欲下降相比，成人患者的所有强度（轻度，中度和重度）的反应。强度定义如下：轻度（意识或症状，但容易容忍）;适度（不适足以引起对常规活动的干扰）;或严重（无法工作或无法进行常规活动）。   在用ISENTRESS或ISENTRESS HD治疗的受试者中观察到2-4级肌酸激酶实验室异常。 ISENTRESS报道了肌病和横纹肌溶解症。横纹肌溶解症，肌病或血清肌酸激酶增加。   在怀孕期间接触ISENTRESS或ISENTRESS HD的女性接触怀孕。鼓励医疗服务提供者在1-800-258-4263注册抗逆转录病毒妊娠登记处（APR）。   感染HIV-1的妇女如果因为可能传播艾滋病毒而接受ISENTRESS或ISENTRESS HD，则应被告知不要母乳喂养。   药品说明书附件：https://www.merck.com/product/usa/pi_circulars/i/isentress/isentress_pi.pdf