英文药名：PREVYMIS（Letermovir Tablets）

中文药名：莱特莫韦片

生产厂家：默克日本公司

プレバイミス錠240mg

药物分类名称
抗巨细胞病毒化疗药
批准日期：2018年5月
商標名
PREVYMIS Tablets 240mg
一般名
レテルモビル(Letermovir)
化学名
(4S)-2-｛8-Fluoro-2-［4-(3-methoxyphenyl)piperazin-1-yl］-3-［2-methoxy-5-(trifluoromethyl)phenyl］-3,4-dihydroquinazolin-4-yl｝acetic acid
分子式
C29H28F4N4O4
分子量
572.55
構造式

性状
它是一种白色粉末。
处理注意事项
保持PTP纸张原样，并在取出之前将其从PTP纸张中取出。
批准条件
·制定药品风险管理计划并适当实施。
·由于日本的临床试验数量非常有限，通过对所有病例进行使用结果调查，直到制造和销售后累积一定数量的病例数据为止。 药物的使用除了掌握患者的背景信息外，尽快收集有关该药物安全性和有效性的数据，并采取必要措施正确使用该药物。
药用药理学
1.作用机制
retermovir抑制病毒复制所需的CMV DNA终止酶复合物。生化检查和电子显微镜检查结果显示，retelmovir影响基因组单位长度的产生，并抑制病毒颗粒的形成。
2.体外抗病毒作用
retelmovir对感染细胞培养系统中CMV临床分离株（74株）的EC50值范围为0.7至6.1 nM。
3.抗病毒
[细胞培养系统]
CMV DNA终止酶亚基由CMV基因的UL 56和UL 89区编码。在细胞培养系统中分离出对retreomovir易感性低的CMV突变体。两种突变在UL56区域还发现，主要的氨基酸序列（V231A/L，V236L/M，E237D，L241P，T244K/R的231-369，L257I，F261C/L/S，Y321C，C325F/R/Y，M329T，R369G/M/S）。这些突变体的EC50值比野生型菌株高13至5,870倍。在UL 89区域未发现诱导视网膜病毒易感性降低的突变。
[临床试验]
在国外（020试验）II期研究131例Reterumobiru或安慰剂异基因造血干细胞移植的患者为60，120或240毫克的管理84天每天一次，预防Reterumobiru组不DNA测序分析主要在成功获得样品的12名受试者中UL56基因的231至369位的氨基酸序列上进行。在用60mg处理的1组中检测到对retreomovir（V236M）的低易感性的突变。
在阶段III国际合作研究（测试001），则目标28案件获得样品变得所有UL56和UL89的基因的编码区的的预防不成功Reterumobiru组，进行DNA序列分析。在Reterumobiru检测在一个实施例中的低灵敏度所示突变（V236M），突变的C325显示出在一种情况下，检测的细胞培养系统（C325W）低的灵敏度。
4.交叉耐受
对于具有对gancyclovir有抗性的UL 97或UL 54区域突变的病毒，retreomovir显示出抗病毒活性。更昔洛韦和膦甲酸显示出抗病毒的抗病毒作用，对病毒的移动性较低。
适应症
抑制异基因造血干细胞移植患者巨细胞病毒感染的发生
用法与用量
成年人，每天一次口服480毫克。当与环孢菌素组合使用时，每天一次口服使用240mg瑞特福韦。
临床结果
第三阶段国际联合考试
调查CMV抗体阳性成人异基因造血干细胞移植患者的CMV感染抑制作用和安全性（570名随机患者，36名日本患者）为此目的，进行安慰剂对照的随机双盲平行组比较研究（001试验）。Reterumobiru 480mg一段长达28天从移植当天移植后（当环孢菌素组合是Reterumobiru 240毫克）以开始给药或安慰剂，每日一次，口服或静脉内给药，将其植入后施用14周。受试者与CMV感染*移植后24周内具有临床意义的比例在主要终点，观察到，在Reterumobiru组和安慰剂组的成对比较中，观察到统计学差异显著。
* CMV感染临床上有意义的：CMV病毒血症，并用基于所述对象的临床状况的抗巨细胞病毒的药物，或CMV感染的终末器官发作先发制人治疗开始的确认
包装
片剂
240毫克：14片（PTP 7片×2）

制造供应商
MSD公司
注：以上中文处方资料不够完整，使用时以原处方资料为准。
完整说明书附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/6250048F1027_1_02/