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Xiidra(lifitegrast ophthalmic solution 5%)

ID号：788 发布日期： 2016-07-23 截止日期：不限地区：浙江省浏览次数：0

7月11日，Shire公司宣布美国FDA已经批准其新药Xiidra滴眼剂溶液（5％浓度的lifitegrast眼用溶液）上市，每日使用两次，治疗成人干眼症患者。目前，Xiidra是唯一一款可同时改善干眼症症状和体征的处方滴眼剂。Shire希望在2016年第三季度把Xiidra推入美国市场。
研究表明干眼症是一种炎症过程，而炎症可能最终导致眼睛表面损伤，及相关联的慢性眼部疾病。干眼症有关的炎症被认为是由T细胞和相关的细胞因子主要介导的。Xiidra是一种新型的小分子整合素抑制剂，可结合白细胞表面的淋巴细胞功能相关抗原-1（LFA-1），阻断LFA-1与其同源配体胞间粘附分子-1 （ICAM-1）的相互作用。在干眼症的炎症过程中，ICAM-1在角膜和结膜组织中过量表达。LFA-1/ICAM-1相互作用促进免疫突触的形成，导致T细胞激活并迁移至目标组织。体外研究表明，Xiidra可以有效阻止T细胞粘附到ICAM-1，抑制细胞因子的分泌，最终防止炎症发生来治疗干眼症。多项临床试验结果显示Xiidra具有安全性及有效性。与对照组相比，Xiidra组可显着改善干眼症患者症状（p=0.0007），达到主要终点。
Shire 公司的首席执行官FlemmingOrnskov博士说：“Xiidra的批准对干眼症患者来讲，简直是迎来了崭新的的一天。这是目前在美国被批准，同时专注于体征和病情症状两个方面的唯一处方眼药水。作为Shire的第一款被FDA批准的眼科药物，Xiidra是一个显着的里程碑，推进我们逐步成为满足患者需求的全球领导者的目标。我们有一个强大的眼科药物产品线，期待着以Xiidra为继续拓展的契机，开发更多的创新眼科保健治疗方案。”
批准日期：2016年7月11日；公司：Shire US Inc.
Xiidra™(lifitegrast ophthalmic solution) 5% ，为眼科局部使用
美国初次批准：2016
一般描述
对lifitegrast化学名是(S)-2-(2-(benzofuran-6-carbonyl)-5,7-dichloro-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-6-carboxamido)-3-(3-(methylsulfonyl)phenyl)propanoic acid。Lifitegrast的分子式是C29H24Cl2N2O7S和分子量为615.5。Lifitegrast的结构式为：

Lifitegrast是白色至至灰白色粉不溶于水。
Xiidra(lifitegrast眼溶液) 5%是一种淋巴细胞功能关联抗原-1( LFA-1)拮抗剂以无菌，透明，无色至略微棕黄色等张lifitegrast溶液供应，有一个pH值7.0–8.0和渗透压范围200–330 mOsmol/kg。
Xiidra含活性：lifitegrast 50mg/mL；无活性：氯化钠，无水磷酸二钠，硫代硫酸钠五水，氢氧化钠和/或盐酸(以调节pH)和注射用水。
作用机制
Lifitegrast结合至整合素淋巴细胞功能关联抗原-1(LFA-1)，一种在白细胞表面发现细胞表面蛋白和阻断interaction of LFA-1与它的关联配体细胞内黏附分子-1(ICAM-1)。在干眼病中角膜和结膜组织中ICAM-1可能被过表达。LFA-1/ICAM-1相互作用可能对一个免疫突触的形成有贡献导致T-细胞活化和迁移至目标组织。在体外研究显示在一个人T-细胞系lifitegrast可能抑制T-细胞黏附至ICAM-1和可能抑制在人外周血单核细胞中炎性细胞因子的分泌。不知道lifitegrast在干眼病的确切作用机制。
适应证和用途
Xiidra (lifitegrast眼溶液)5%是一种淋巴细胞功能关联抗原-1(LFA-1)拮抗剂适用为干眼病(DED)的体征和症状的治疗。
剂量和给药方法
在每只眼一滴每天2次(间隔约12小时)。
剂型和规格
含lifitegrast 5%眼科溶液(50mg/mL)。
禁忌证
无。
不良反应
使用Xiidra后最常见不良反应 (发生率5-25%)为点滴部位刺激，味觉障碍和视力减低。
供应/贮存和处置
Xiidra (lifitegrast眼溶液)5% (50mg/mL)以一个含5支低密度聚乙烯0.2mL单次使用容器铝箔袋供应。
NDC 54092-606-01；60支单次使用容器纸盒。.
贮存:
贮存在20-25°C (68-77°F)。在原始铝箔袋中贮存单次使用容器