本品主要成分为盐酸阿米替林,
其化学名称为:N,N-二甲基-3-[10,11-二氢-5H-二苯并[a,d]环庚三烯-5-亚基]-1-丙胺盐酸盐。
分子式:C20H23N·HCl
分子量:313.87
【性状】
本品为糖衣片,除去糖衣后显白色。
【药理毒理】
本品为三环类抗抑郁药,其作用在于抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取,对5-羟色胺再摄取的抑制更强,镇静和抗胆碱作用亦较强。
【药代动力学】
口服吸收好,生物利用度为31~61%,蛋白结合率82~96%,半衰期(t1/2)为31~46小时,表观分布容积(Vd)5~10L/kg。主要在肝脏代谢,活性代谢产物为去甲替林,自肾脏排泄,可分泌入乳汁,老年病人由于代谢和排泄能力下降,对本品敏感性增强,应减少用量。肝硬化和门脉系外科手术患者、肾衰患者需减量。
【适应症】
用于治疗各种抑郁症,本品的镇静作用较强,主要用于治疗焦虑性或激动性抑郁症。
【用法用量】
口服,成人常用量开始一次25mg,一日2~3次,然后根据病情和耐受情况逐渐增至一日150~250mg,一日3次,高量一日不超过300 mg,维持量一日50~150mg。
【不良反应】
治疗初期可能出现抗胆碱能反应,如多汗、口干、视物模糊、排尿困难、便秘等。中枢神经系统不良反应可出现嗜睡,震颤、眩晕。可发生体位性低血压。偶见癫痫发作、骨髓抑制及中毒性肝损害等。
【禁忌症】
严重心脏病、近期有心肌梗死发作史、癫痫、青光眼、尿潴留、甲状腺机能亢进、肝功能损害,对三环类药物过敏者。
【注意事项】
肝、肾功能严重不全、前列腺肥大、老年或心血管疾患者慎用。使用期间应监测心电图。本品不得与单胺氧化酶抑制剂合用,应在停用单胺氧化酶抑制剂后14天,才能使用本品。患者有转向躁狂倾向时应立即停药。用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇慎用。哺乳期妇女使用期间应停止哺乳。
【儿童用药】
6岁以下儿童禁用。6岁以上儿童酌情减量。
【老年患者用药】
从小剂量开始,视病情酌减用量。
【药物相互作用】
1、本品与舒托必利合用,有增加室性心律失常的危险,严重可至尖端扭转心律失常。
2、本品与乙醇或其他中枢神经系统抑制药合用,中枢神经抑制作用增强。
3、本品与肾上腺素、去甲肾上腺素合用,易致高血压及心律紊乱失常。
4、本品与可乐定合用,后者抗高血压作用减弱。
5、本品与抗惊厥药合用,可降低抗惊厥药的作用。
6、本品与氟西汀或氟伏沙明合用,可增加两者的血浆浓度,出现惊厥,不良反应增加。
7、本品与阿托品类合用,不良反应增加。
8、与单胺氧化酶合用,可发生高血压。
【药物过量】
中毒症状:烦燥不安、谵妄、昏迷、可出现严重的抗胆碱能反应或癫痫发作。心脏毒性可致传导障碍、心律失常、心力衰竭。处理:洗胃、催吐,以排除毒物,采取增加排泄措施,并依病情进行相应对症治疗和支持疗法。
【规格】
25mg
【贮藏】
遮光,密封保存。