| 【药品名称】 通用名称：伊班膦酸钠注射液 商品名称：艾本 英文名称：Sodium Ibandronate lnjection 汉语拼音：Yibanlinsuanna Zhusheye 【成 份】 1、主要成份：伊班膦酸钠 化学名称：[1-羟基-3-（N-甲基-N-戊胺基）亚丙基]双膦酸单钠盐一水合物。 分子量：359.23 2、辅料：氯化钠、醋酸、醋酸钠、注射用水。 【性状】 本品为无色澄明的液体。 【适应症】 本品适用于伴有或不伴有骨转移的恶性肿瘤引起的高钙血症；用于治疗恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛。 【规格】 1ml：1mg（以伊班膦酸计） 2ml:2mg(以伊班膦酸计) 【用法用量】 本品应在医院内使用。 本品用于高钙血症：在用本品治疗前应适当给予0.9％生理盐水进行水化治疗。本品用量应依据高血钙的程度及肿瘤种类决定。 在大多数重度高血钙的病人（经白蛋白纠正后血钙*≥3mmol/L或12mg/dl），可单剂量给予4mg； 在中度高血钙的病人（经白蛋白纠正后血钙＜3mmol/L或＜12mg/dl），2mg即为有效剂量； 国外临床研究最高剂量6mg，但本剂量并未使疗效进一步增加。 *经白蛋白纠正的血清钙（mmol/L） =血清钙（mmol/L）-[0.02×白蛋白(g/l)]+0.8或 *经白蛋白纠正的血清钙（mg/dl） =血清钙（mg/dl）+0.8×[4-白蛋白（g/dl）] 在多数病人升高的血清钙水平在7天内降至正常范围。 在给药2～4mg的病人，复发（经白蛋白纠正的血钙水平再次升高＞3mmol/L）的平均天数为18～19天。 在给药达6mg的病人，复发的平均天数为26天。 应将本品稀释于不含钙离子的0.9％生理盐水或5％葡萄糖溶液500～750ml中，静脉缓慢滴注，滴注时间不少于2小时。一般情况下本品只做一次使用。如有需要可遵医嘱重复使用。为治疗高钙血症，有50名病人接受了第二次治疗。在高钙血症复发或疗效不好的病人可考虑再次给药治疗。 本品用于治疗骨痛：4mg稀释于不含钙离子的0.9％生理盐水或5％葡萄糖溶液500ml，滴注时间不少于4小时。 【不良反应】 少数病人可出现体温升高、有时也会出现类似流感的症状，例如发烧、寒战、类似骨骼和／或肌肉疼痛的情况。在大多数情况下，不需要专门治疗，几小时或几天之后，症状会自动消失，个别病例还会出现胃肠道不适。 由于肾脏钙的排泄减少，常伴有血清磷酸盐水平降低（通常不需治疗）。血清钙的水平可能会降至正常以下。 【禁忌】 对本品或其他双膦酸盐过敏者禁用。儿童、孕妇及哺乳期妇女禁用。严重肾功能不全者（血清肌酐＞5mg/dl）禁用。 【注意事项】 1.本品不得与其它种类双膦酸类药物合并使用。 2.动物实验中本品曾发生肝、肾毒性，故肝、肾功能损伤者慎用。 3.使用本品过程中，应注意监测血清钙、磷、镁等电解质水平及肝、肾功能。 4.有心功能衰竭危险的病人应避免过度水化治疗。 5.未研究输注本品对司机及使用机器者的反应能力及警觉性的影响。 【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女禁用。 【儿童用药】尚不明确。 【老年用药】尚不明确。 【药物相互作用】 本品与氨基糖甙类药物同用时，可能导致血钙水平长时间下降，同时可能还存在血镁过低的情况，故此时应格外小心谨慎。 尚未进行本品与其它药物间相互作用研究。 【药物过量】 目前还没有治疗本品急性中毒的经验。 当发生有临床意义的低血钙时，应静脉给予葡萄糖酸钙来升高血钙。 【临床试验】在恶性肿瘤骨转移或骨肿瘤伴有中、重度疼痛患者中进行了一项临床研究，采用多中心、随机、双盲设计进行，以帕米膦酸二钠为阳性对照。试验组：伊班膦酸钠注射液4mg＋生理盐水500ml，静脉滴注4小时。对照组：帕米膦酸二钠注射液60mg＋生理盐水500ml，静脉滴注4小时。疗效观察指标：用药前后疼痛程度分级变化、疼痛缓解情况、疼痛复发和疼痛缓解时间；止痛药物剂量增减应用情况，连续观察至用药后14天。 试验结果：入组病例共141例，包括有肺癌、乳腺癌、多发性骨髓瘤患者等。实验结果提示对于溶骨性骨转移患者，伊班膦酸钠入组55例，止痛的有效率为76.4％；帕米膦酸组入组67例，有效率为61.2％；统计学分析两组有效率无明显差异；两组止痛效果出现早晚及维持时间、止痛药物剂量增减应用情况也基本一致，无统计学差异。 【药理毒理】 本品为双膦酸盐类骨吸收抑制剂，可能主要通过与骨内羟磷灰石结合，抑制羟磷灰石的溶解和形成，从而产生抗骨吸收的作用。其作用机理可能还与本品直接改变破骨细胞的形态学或直接抑制成骨细胞介导的细胞因子等有关。 【药代动力学】 据文献报道，健康志愿者和绝经期妇女的AUC（药时曲线下面积）和Cmax（血浆峰浓度）在剂量2，4和6mg时与剂量呈线性相关，单次静脉给药4mg时，AUC为577ng?h/ml，Cmax为159ng/ml，t1/2（半衰期）为1.56h，CL（药物清除率）为130ml/min。本品的主要排泄途径为肾脏，大部分药物以原形自尿排泄。 【贮藏】 遮光，密闭保存。 【包装】 玻璃安瓿，1支/盒。 【有效期】 60个月。 【执行标准】 国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-251）-2003Z 【批准文号】国药准字H20010432 国药准字H20050669 (2ml) 【生产企业】 企业名称：河北医科大学生物医学工程中心  |