ERBITUX可特异性的与正常和肿瘤细胞的表皮生长因子受体（EGRF,HER1,c-ErbB-1）相结合，竞争性抑制表皮生长因子受体与其他配体如转化生长因子α的结合。ERBITUX与生长因子受体的结合阻断磷酸化作用和与受体相关联激酶的活性，抑制细胞生长，诱导细胞凋亡，并减少基质金属蛋白酶和血管内皮生长因子的产生。表皮生长因子受体是跨膜糖蛋白属于Ⅰ型受体酪氨酸激酶，Ⅰ型受体酪氨酸激酶包括表皮生长因子（HER1）,HER2,HER3和HER4. 表皮生长因子受体不断由许多正常上皮组织如皮肤和毛囊上皮组织所表达出来。在结肠癌和直肠癌患者体内可检测到过度表达的表皮生长因子受体。动物体内体外试验表明ERBITUX可抑制肿瘤细胞的存活和生长从而抑制表皮生长因子受体的过度表达。在异体生长缺乏表皮生长因子受体表达人类肿瘤患者中并未发现ERBITUX的抗肿瘤作用。动物试验表明在依立替康或依立替康与5-氟尿嘧啶合用的基础上加用ERBITUX比单纯用其化疗抗肿瘤的效果好。

 

    单纯给ERBITUX治疗或结合化疗和放射疗法治疗其药代动力学曲线呈现非线性。当ERBITUX剂量浓度从20mg/m2增加到400mg/m2时浓度时间曲线下区域的面积要比同比例相应剂量下对应的面积大。当ERBITUX剂量浓度从20mg/m2增加到400mg/m2时ERBITUX的清除率从0.08L/h/m2下降到0.02L/h/m2,并且当ERBITUX剂量浓度>200mg/m2时，曲线呈平高线。ERBITUX的分布量大约等于血管容量2－3L/m2与其输入的剂量无关。在输入400mg/ml的ERBITUX两小时后，最大平均血清浓度为184mg/ml（从92-327mg/ml），平均清除半衰期是97小时（从41到213小时）。在输入250mg/ml的ERBITUX两小时后，最大平均血清浓度为140mg/ml（从120－170mg/ml）。遵从推荐的剂量疗法（第一次400mg/m2，此后每周250mg/m2），ERBITUX的浓度在第三周达到稳态，其浓度峰值和谷值分别为168－235mg/ml和41－85mg/ml.平均半衰期为114小时（从75－188小时）。

 

    群体药代动力分析是在药代动力学的基础上探讨诸如种族，性别，年龄及肝肾功能的变异对群体产生的潜效应。女性患者ERBITUX清除率比男性患者低25％。在临床试验中ERBITUX的功效与安全性对于男性和女性基本相同。因此，不需要根据性别来调整剂量的大小。    　　　ERBITUX的药代动力学参数也不受其他相关变异的影响。没有对儿童群体作ERBITUX的药代动力研究。