历史

•默克公司是世界上历史最悠久的制药和化工公司，并将继续在制药和化工领域取得更大成功。

•默克公司的历史可追溯到1668年，Friedrich Jacob Merck先生收购了位于德国法兰克福南40公里达姆施塔特的“天使药房”。

•之后默克公司逐年扩张，于1887年在美国纽约成立了名为Merck & Co的子公司。 在第一次次大战期间，Merck & Co被美国政府作为敌国财产没收，随后进行了拍卖。

•随后，两公司达成协议，Merck & Co.在北美使用“Merck”的名称，而默克公司在世界其它地区使用该名称。因此，在欧洲，该美国公司称为MSD (Merck Sharp & Dohme)，而默克公司则用EMD (Emanuel Merck Darmstadt)的商标在北美进行经营活动。

•1995年，默克公司成为一家上市公司。股东们目前持有公司总资产27%的股份，而默克家族通过E Merck OHG持有剩余的73%股份。

今日默克

•作为一家全球化的公司，默克公司的主营业务是制药和化工。

•在制药业，默克公司是全世界为数不多的几家积极致力于以下三大领域的企业之一：处方药（创新处方药）、非专利药及消费者保健（用于自我药疗的产品）。在处方药范畴，默克公司积极致力于多个治疗领域的开发，包括肿瘤学和心脏代谢保健。

•在化工业，默克公司有提供高科技应用产品的两个部门（2006年1月开始）：颜料产品部以及生命科学和化学分析事业部。

•2005年，默克集团的总销售额达58.7亿欧元。公司目前在54个国家共有29624名员工。

默克肿瘤

默克公司在肿瘤学领域着重于采用特异性攻击癌细胞的靶向治疗，来进行癌症治疗的创新开发。处于后期研发的化合物有3种，处于早期研发的有8种。正在开发的靶向治疗覆盖以下4个领域：

•EGFR单克隆抗体 通过抑制表皮生长因子受体（EGFR）来阻断癌症的生长。

•治疗性癌症疫苗 刺激免疫系统抵御肿瘤。

•免疫细胞因子 对免疫系统进行局部刺激，帮助机体将癌症识别为外来侵入物。

•血管生成抑制剂 抑制肿瘤的血液供应。

关键开发产品

•位于德国达姆施塔特的默克公司于1998年从纽约的ImClone公司获得了爱必妥(西妥昔单抗)在美国和加拿大之外的市场销售权。在日本，默克公司与 ImClone公司共同拥有其市场销售权。爱必妥是一种特异性针对EGFR的单克隆抗体。自2003年12月在瑞士获得首个批准以来，爱必妥已在50多个国家获得了治疗结直肠癌的上市许可，在既往伊立替康治疗失败的mCRC中，与伊立替康联合用于治疗有EGFR表达的患者。在美国、多数拉美国家及亚洲国家，爱必妥也被批准用于单药治疗。爱必妥与放疗联合用于治疗局部晚期SCCHN ，已分别于2005年12月在瑞士、2006年2月在阿根廷、2006年3月在哥伦比亚、欧盟、冰岛和挪威、2006年5月在菲律宾获得批准。在阿根廷和菲律宾，爱必妥还被批准在既往化疗失败的复发性和/或转移性SCCHN患者中进行单药治疗。2006年3月1日，爱必妥在美国被批准与放疗联合用于治疗局部晚期SCCHN，及在铂类为主化疗失败的情况下对复发性或转移性 SCCHN进行单药治疗。另外，爱必妥正在进行多种类型肿瘤和多种分期肿瘤的研究，包括结直肠癌、头颈癌及非小细胞肺癌。4项大型III期临床试验日前已完成患者招募工作。

•UFT (替加氟-尿嘧啶) 是一种口服化疗药，与甲酰四氢叶酸（LV）联合用作转移性结直肠癌患者的一线治疗。2005年，默克从日本大鹏制药公司购得UFT用于治疗结直肠癌的市场经营权。在市场经营权移交给默克之后，默克将UFT在16个国家和地区重新上市：德国、法国、丹麦、葡萄牙、英国、澳大利亚、新西兰、香港、泰国、以色列、比利时、瑞典、卢森堡、保加利亚、意大利和菲律宾。其它国家也将很快跟进。

•人源化特异性EGFR单克隆抗体matuzumab的临床试验正在欧洲、美国和日本进行。2005年9月29日，默克公司与武田制药有限公司宣布达成一项联合开发及联合营销matuzumab的协议。3项旨在考察结直肠癌、胃癌和非小细胞肺癌（NSCLC）中matuzumab应用的II期临床试验目前正在欧盟和美国进行。一项治疗NSCLC的II期临床试验刚刚在日本启动。我们正在与合作伙伴武田公司共同计划进一步的开发活动，包括在日本的补充临床试验。

•Stimuvax® (以前被称作BLP25脂质体疫苗) – 模拟存在于许多肿瘤上的粘蛋白MUC1。2006年1月26日，默克公司及其合作开发伙伴Biomira公司宣布签订一份修正关于Stimuvax转让协议的意向书。修正后的协议赋予默克在加拿大之外该疫苗的全球开发和市场营销权，而该疫苗在加拿大的开发和市场营销权由两公司共享。根据该意向书，默克接管了开发和上市营销Stimuvax的全部责任（包括管理和财务），包括计划中将于今年夏季启动的治疗NSCLC的III期临床试验。治疗IIIB期和IV期非小细胞肺癌（NSCLC）患者的IIB期临床试验生存结果显示，随机分入Stimuvax 组（88名患者）患者的中位生存时间比最佳支持治疗（BSC）组（83名患者）长4.4个月。最大的治疗效益见于接种了疫苗的IIIB期局部NSCLC 患者，约占此种癌症患者的25%。截至2005年10月，接种了疫苗的IIIB期局部NSCLC 患者亚组中位生存时间为30.6个月，而相同分期未接种疫苗的患者的中位生存时间为13.3个月，二者相差17.3个月。尽管不具有统计学显著性，这些生存方面的最新数据使计划中的III期临床试验在统计学方面的设想更为清晰。^1,2

处于研发早期阶段的产品

•通过2005年11月收购丹麦生物技术公司Survac ApS，默克获得了癌症治疗的新型技术。目前收购已经完成。Survac的创始人开发了一种识别和修饰肽链的技术，这项技术在开发治疗性癌症疫苗时非常有用。在探索性临床试验中，主导候选药物Survivac 能在患者中引发针对癌细胞的强烈免疫反应，而无需复杂的传递技术或专门的佐剂。

•血管生成抑制剂

•Cilengitide – 作用为抑制血管生成（新血管的发生）。它靶向作用于被称为ανβ3 整合素的细胞粘附分子（由内皮细胞产生，帮助细胞存活），导致活化的内皮细胞（形成血管的内层）发生程序性细胞死亡，使肿瘤缺血，从而“饿死”肿瘤。默克公司正在美国进行一项考察一线化疗失败的神经胶质瘤（侵袭型的脑肿瘤）患者中cilengitide 单药治疗的II期临床试验。在欧洲，默克公司正在新诊断的神经胶质瘤患者中进行一项cilengitide联合放疗及替莫唑胺的II期临床试验。除了Merck/EMD发起的研究之外，基于与默克公司关于开发cilengitide的合作研发协议（CRADA），美国国立癌症研究所（NCI）也正在资助一系列临床研究。一项在成人神经胶质瘤患者中进行的最初I/II期临床试验显示出令人鼓舞的结果。³ 目前NCI资助的cilengitide用于不同类型肿瘤单药治疗的7项研究正在进行，包括成人复发性神经胶质瘤和儿童复发性脑肿瘤。另外一项II期临床试验是cilengitide联合放疗和替莫唑胺治疗新诊断成神经胶质瘤患者。

•免疫细胞因子

•EMD 273066 tucotuzumab celmoleukin (huKS-IL2) – 靶向作用于多数上皮性肿瘤中均有表达的细胞膜糖蛋白KSA （也称为EpCAM），从而触发免疫反应。该药目前处于卵巢癌和SCLC的I/II 期临床开发。

•EMD 273063 (hu14.18-IL2) – 结合神经外胚层肿瘤中表达的神经节苷脂GD-2，从而触发免疫反应。该药目前处于成人恶性黑色素瘤和儿童神经母细胞瘤的II期临床试验。

参考文献:

1.Butts C et al. Randomized Phase IIb Trial of BLP25 Liposome Vaccine in Stage IIIb and IV Non-Small-Cell Lung Cancer. J Clin Oncol 2005: 6674-6681.

2.Press Release Biomira Inc. October 2005.

3.Press release Merck KGaA November 2004.