【药品名称】
通用名称：依达拉奉注射液
英文名称：Edaravone Injection
汉语拼音：Yidalafeng Zhusheye

【成份】本品主要成份为依达拉奉。
化学名称：3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮。
化学结构式：

分子式：C10H10N2O
分子量：174.20
辅 料：亚硫酸氢钠、L-盐酸半胱氨酸一水合物、氯化钠、注射用水。

【性状】本品为无色的澄明液体。

【适应症】用于改善急性脑梗塞所致的神经症状、日常生活活动能力和功能障碍。

【规格】20ml:30mg

【用法用量】一次30mg，临用前加入适量生理盐水中稀释后静脉滴注，30分钟内滴完。每日2次，14天为一个疗程。尽可能在发病后24小时内开始给药。

【不良反应】
据日本临床病例569例观察，26例（4.57%）出现不良反应。主要表现为肝功能异常16次（2.81%），皮疹4次（0.70%）。569例中临床检测值异常变化的有122例（21.4%），主要是AST上升7.71%（43/558），ALT上升8.23%（46/559）等肝功能检测值异常。
严重不良反应有：
1、急性肾功能衰竭（程度不明）　用药过程中进行多次肾功能检测并密切观察，出现肾功能低下表现或少尿等症状时，停止用药并正确处理。
2、肝功能异常、黄疸（均程度不明）　伴有AST、ALT、ALP、γ-GTP、LDH上升等肝功能异常和黄疸，用药过程中需检测肝功能并密切观察，出现异常情况，停止用药并正确处理。
3、血小板減少（程度不明）　有血小板減少表现，用药过程中需密切观察，出现异常情况，停止给药并正确处理。
4、弥漫性血管内凝血（DIC）（程度不明）　可出现弥漫性血管内凝血的表现，用药过程中定期检测。出现疑为弥漫性血管内凝血的实验室表现和临床症状时，停止给药并进行正确处理。
其他不良反应（发生率）及主要表现为：
1、过敏症（0.1~5%）：主要表现为皮疹、潮红、肿胀、疱疹、搔痒感；
2、血细胞系统（0.1~5%）：主要表现为红细胞减少，白细胞增多，白细胞减少，红细胞压积减少，血红蛋白减少，血小板增多，血小板减少；
3、注射部位（0.1~5%）：主要表现为注射部位皮疹、红肿等；
4、肝脏（发生率>5%）：主要表现为AST升高，ALT升高，LDH升高，ALP升高，γ-GTP升高；
肝脏（发生率为0.1~5%）：总胆红素升高，尿胆原阳性，胆红素尿。
5、肾脏（0.1~5%）：主要表现为BUN升高，血清尿酸升高，血清尿酸下降，蛋白尿、血尿、肌酐升高（程度不明）；
6、消化系统（0.1~5%）：嗳气
7、其他（0.1~5%）：发热，热感，血压升高，血清胆固醇升高，血清胆固醇降低，甘油三酯升高，血清总蛋白减少，CK（CPK）升高，CK（CPK）降低，血清钾下降，血清钙下降。

【禁忌】
1、重度肾功能衰竭的患者（有致肾功能衰竭加重的可能）。
2、既往对本品有过敏史的患者。

【注意事项】
1、轻、中度肾功能损害的患者慎用（有致肾功能衰竭加重的可能）。
2、肝功能损害患者慎用（有致肝功能损害加重的可能）。
3、心脏病患者慎用（有致心脏病加重的可能，或可能伴有肾功能不全）。
4、高龄患者慎用。 据日本厚生劳动省2002年10月28日安全性通报，该产品在日本上市销售15个月内，累计使用患者约146,000人，发生加重急性肾功不全或肾功能衰竭病例报告29例（约占0.02%），其中有12人死亡，分别是50-60岁1人、70-80岁3人、80-90岁7人、90岁以上1人，是否与本品的使用有因果关系尚不能确认；自此安全性通报后，未再见有类似报道。建议临床使用本品时应对患者的肾功能进行密切观察，在给药过程中进行多次肾功能检测，出现肾功能下降的表现或少尿等症状的情况下，立即停止给药，进行适当处理。尤其针对年龄高于80岁的患者，应特别注意。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
1. 孕妇或有妊娠可能的妇女禁用本品（尚不能确定关于妊娠期给药的安全性）。
2.哺乳期妇女禁用，必须应用时，在给予本药期间应停止哺乳（动物实验中有向乳汁中分布的报告）。

【儿童用药】
儿童不应使用本品（因没有使用经验，尚不能确定儿童用药的安全性）。

【老年用药】
因老年生理机能低下，不良反应出现时应停止给药并适当处理。
一般而言，高龄患者（80岁以上）应慎用。

【药物相互作用】
1、与头孢唑林钠、盐酸哌拉西林钠、头孢替安钠等抗生素合用时，有致肾功能衰竭加重的可能，因此合并用药时需进行多次肾功能检测等观察。
2、本品原则上必须用生理盐水稀释（与各种含有糖分的输液混合时，可使依达拉奉的浓度降低）。
3、不可和高能量输液、氨基酸制剂混合或由同一通道静滴（混合后可致依达拉奉的浓度降低）。
4、勿与抗癫痫药（地西泮、苯妥英钠等）混合（产生混浊）。
5、勿与坎利酸钾混合（产生混浊）。

【药物过量】尚不明确

【药理毒理】
药理作用
依达拉奉是一种脑保护剂（自由基清除剂）。临床研究提示N-乙酰门冬氨酸（NAA）是特异性的存活神经细胞的标志，脑梗塞发病初期含量急剧减少。脑梗塞急性期患者给予依达拉奉，可抑制梗塞周围局部脑血流量的减少，使发病后第28天脑中NAA含量较甘油对照组明显升高。临床前研究提示，大鼠在缺血/缺血再灌注后静脉给予依达拉奉，可阻止脑水肿和脑梗塞的进展，并缓解所伴随的神经症状，抑制迟发性神经元死亡。机理研究提示，依达拉奉可清除自由基，抑制脂质过氧化，从而抑制脑细胞、血管内皮细胞、神经细胞的氧化损伤。
毒理研究
遗传毒性：依达拉奉Ames试验，CHL染色体畸变试验及小鼠微核试验结果均为阴性。
生殖毒性：一般生殖毒性试验中，大鼠给予依达拉奉3、20、200mg/kg，20、200mg/kg组的动物出现尿色橙褐、流泪、流涎和自主活动减少，体重和食量轻微下降；200mg/kg组雌鼠平均性周期延长，雌鼠、雄鼠生育力降低，胎仔胸腺残留率升高。致畸敏感期毒性试验中，妊娠大鼠静脉给予依达拉奉3、30、300mg/kg，300mg/kg组母鼠摄食量下降，体重增加减缓，给药后出现伏卧、步态不稳、自发运动减少、流泪等；各剂量组雄性胎仔体重及30mg/kg组雌性胎仔体重均低于对照组；各剂量组胎仔内脏畸形率升高，幼鼠耳廓展开、眼睑开裂、睾丸下垂、阴道开口有延迟倾向。妊娠新西兰白兔静脉注射给予依达拉奉3、20、100mg/kg，100mg/kg组动物出现尿液橙褐色、步态失调、流泪、瞳孔缩小、呼吸异常、后肢麻痹，给药部位充血、水肿、坏死及炎症；3、100mg/kg组动物胎盘重量显著增加。围产期毒性试验中，妊娠Wistar大鼠静脉注射给予依达拉奉3、20、200mg/kg，200mg/kg组动物给药期间摄食量下降，体重增加量降低，出现摇头、眨眼、流泪、自发运动减少等症状。幼鼠出生后28天旷场实验结果显示20、200mg/kg组幼鼠移动次数增高。

【药代动力学】
据国外文献报道：
血药浓度 健康成年男性受试者（5例）和65岁以上健康老年受试者（5例），以0.5mg/kg体重剂量，1日2次，每次30分钟内静脉滴注，连续给药2天后，血浆中药物浓度的变化和以起始给药时的血浆药物浓度变化所求得参数，如下图表所示。

（平均值±标准差）
健康成年男性受试者和健康老年受试者两者血浆中药物浓度几乎都同样消失，没有蓄积性。
血清蛋白结合率　体外试验结果表明：依达拉奉的人血清蛋白和人血清白蛋白结合率分别为92%和89～91%。
代谢　在健康成年男性受试者和健康老年受试者中的研究结果表明：依达拉奉在血浆中的代谢物为硫酸络合物、葡萄糖醛酸络合物。在尿中主要代谢物为葡萄糖醛酸络合物、硫酸络合物。
排泄　健康成年男性受试者和健康老年受试者使用本品1日2次，每次0.5mg/kg，30分钟内静滴，连续2天给药，每次给药至12小时排泄尿液中含0.7～0.9％原药，71.0～79.9％代谢物。

【贮藏】遮光，密闭保存。

【包装】低硼硅玻璃安瓿包装，每盒1支。

【有效期】 18个月。

【执行标准】YBH08892008

【批准文号】国药准字H20080495

【生产企业】
昆明积大制药有限公司

医薬品名:ラジカット点滴静注バッグ30mg 100mL
一般名:エダラボン

メーカー:田辺三菱製薬
販売:田辺三菱製薬
医薬品名:ラジカット注30mg 20mL
一般名:エダラボン

商品名  ラジカット点滴静注バッグ３０ｍｇ  
 
薬効 1190　その他の中枢神経系用薬 
 
一般名 エダラボンキット  英名 Radicut
  
剤形 キット類 
  
規格 ３０ｍｇ１００ｍＬ１キット  メーカー 田辺三菱製薬
  
毒劇区分  
貯法室温保存

効能・効果 脳梗塞急性期の(機能障害、神経症候、日常生活動作障害)の改善
 
禁忌病名
 
1. 重篤な腎機能障害、本剤成分又は含有成分で過敏症の既往歴  記載場所：  使用上の注意
 注意レベル：  禁止
 
2. 腎機能障害、脱水、投与前のＢＵＮ／クレアチニン比が高い、感染症、肝機能障害、心疾患、Ｊａｐａｎ　Ｃｏｍａ　Ｓｃａｌｅ１００以上、高度意識障害、刺激しても覚醒しない  記載場所：  使用上の注意
 注意レベル：  慎重投与
 
3. 脱水状態、投与前にＢＵＮ／クレアチニン比が高い、抗生物質を併用、感染症、Ｊａｐａｎ　Ｃｏｍａ　Ｓｃａｌｅ１００以上、高度意識障害  記載場所：  使用上の注意
注意レベル：  注意
 
副作用等
 
1. 播種性血管内凝固症候群、ＤＩＣ  記載場所：  重大な副作用
 頻度：  頻度不明
 
2. 血小板減少、顆粒球減少  記載場所：  重大な副作用
 頻度：  頻度不明
 
3. 劇症肝炎、重篤な肝炎、著しいＡＳＴ上昇、著しいＧＯＴ上昇、著しいＡＬＴ上昇、著しいＧＰＴ上昇、著しいＡｌ－Ｐ上昇、著しいγ－ＧＴＰ上昇、著しいＬＤＨ上昇、著しいビリルビン上昇、肝機能障害、黄疸  記載場所：  重大な副作用
 頻度：  頻度不明
 
4. 急性腎不全、ネフローゼ症候群、腎機能低下、乏尿  記載場所：  重大な副作用
 頻度：  頻度不明
 
5. 発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部Ｘ線異常、急性肺障害、横紋筋融解症、筋肉痛、脱力感、ＣＫ上昇、ＣＰＫ上昇、血中ミオグロビン上昇、尿中ミオグロビン上昇、ショック、アナフィラキシー様症状、蕁麻疹、血圧低下  記載場所：  重大な副作用
 頻度：  頻度不明
 
6. ＡＳＴ上昇、ＧＯＴ上昇、ＡＬＴ上昇、ＧＰＴ上昇、ＬＤＨ上昇、Ａｌ－Ｐ上昇、γ－ＧＴＰ上昇  記載場所：  その他の副作用
 頻度：  ５％以上
 
7. 過敏症、紅斑、多形滲出性紅斑、クレアチニン上昇、嘔吐、頭痛、血清カリウム上昇  記載場所：  その他の副作用
 頻度：  頻度不明
 
8. 発疹、発赤、腫脹、膨疹、そう痒感、赤血球減少、白血球増多、白血球減少、ヘマトクリット値減少、ヘモグロビン減少、血小板増加、血小板減少、注射部発疹、注射部発赤腫脹、総ビリルビン値上昇、ウロビリノーゲン陽性、ビリルビン尿、ＢＵＮ上昇、血清尿酸上昇、血清尿酸低下、蛋白尿、血尿、嘔気、発熱、熱感、血圧上昇、血清コレステロール上昇、血清コレステロール低下、トリグリセリド上昇、血清総蛋白減少、ＣＫ上昇、ＣＰＫ上昇、ＣＫ低下、ＣＰＫ低下、血清カリウム低下、血清カルシウム低下  記載場所：  その他の副作用
 頻度：  ５％未満
 
9. 腎機能検査値異常、肝機能検査値異常、血液検査値異常、乏尿  記載場所：  使用上の注意
 頻度：  頻度不明
 
10. 致命的経過、急性腎不全、腎機能障害悪化、腎機能障害、急性腎不全増悪、腎機能障害増悪、重篤な肝障害、播種性血管内凝固症候群、ＤＩＣ、肝機能障害、血液障害、副作用、脳塞栓再発、脳内出血、四肢動作の限定、歩行異常、末梢神経線維変性、脊髄神経線維変性、背索神経線維変性  記載場所：  使用上の注意
 頻度：  頻度不明

商品名 Radicut 2开发与上市厂商日本三菱东京制药株式会社(Mitsubishi-Tokyo Pharmaceuticalsinc.)研发,2001年4月在日本首次上市.

依达拉奉注射液原研日本田边三菱制药

序号	通用名	商品名	剂型	规格	单位	质量层次	零售价(元)	生产企业
6695	依达拉奉注射液	必存	注射液	5ml:0.01g	瓶/支/支	GMP	47.0	南京先声东元制药有限公司
6696	依达拉奉注射液	易达生	注射液	20ml:0.03g	瓶/支/支	GMP	112.7	吉林省博大制药有限责任公司