治疗肿瘤的小分子靶向药物多为口服药，方便，对正常细胞损伤小，具有特异性，是抗肿瘤药研发的热点。虽然全球范围内上市的小分子靶向药物很多，但国内上市的却很少，患者需求难以满足。下面整理了最新小分子靶向药物，以及详细的分析介绍。
肺癌
用于治疗肺癌的小分子靶向药物有8种，见下表。肺癌的治疗靶点主要有两类，一类是表皮生长因子受体(EGFR)，以吉非替尼、厄洛替尼为代表；另一类是间变性淋巴瘤激酶(ALK)，主要是克唑替尼、色瑞替尼等。目前在我国上市的品种有原研进口的吉非替尼、厄罗替尼、克唑替尼，及我国自主研发的埃克替尼。

乳腺癌
目前用于乳腺癌小分子靶向治疗的药物包括以人表皮生长因子受体2(HER2)为靶点的拉帕替尼、以雷帕霉素靶蛋白(mTOR)为靶点的依维莫司，以及2015年刚上市的全球首个CDK4/6激酶抑制剂帕博西尼。前两个药物均已在国内有进口上市，后者尚未在国内上市

胃癌&胃肠道间质瘤
胃癌靶向治疗起步较晚，小分子靶向药物较少，治疗靶点目前主要集中在VEGFR。伊马替尼除了是白血病的一线用药，也可以治疗胃肠道间质瘤；舒尼替尼和瑞戈非尼属于多靶点药物。值得一提的是，阿帕替尼是中国自主研发的一种小分子 VEGF 受体抑制剂。除了瑞戈非尼，其他三个小分子靶向药在中国均有上市；伊马替尼国内仿制药有正大天晴、江苏豪森、石药欧意三家。

结直肠癌
目前治疗结直肠癌的小分子靶向药物仅有瑞戈非尼。瑞戈非尼是多靶点药物，其适应症还包括上述的胃肠道间质瘤。该药目前尚未在国内上市，国内结直肠癌小分子靶向药物尚处于空白。

肝癌
大部分肝癌在早期是无症状的，多数患者确诊时已处于中晚期，因此预后极差。对于肝癌的治疗，手术切除是最根本的方法，但对于无法手术切除特别是伴有肝外转移的患者，有效的方法极少，临床治疗十分棘手。索拉非尼是第一个也是唯一被多个国家批准可以用于治疗原发性肝癌的小分子靶向药物。

胰腺癌
以吉西他滨为基础的化疗为胰腺癌标准化疗方案，但总体预后依旧极差且鲜有长期生存者。目前批准上市的用于治疗胰腺癌的小分子靶向药物有以下三种，均已在国内进口上市。

甲状腺癌
甲状腺癌是最常见的内分泌系统恶性肿瘤。大多数甲状腺癌可通过手术、I131内放射及促甲状腺激素抑制治疗治愈，但对进展期髓样癌、局部晚期放射碘难治性甲状腺癌目前仍缺少有效治疗方法。对于这类患者使用小分子靶向药物是近年甲状腺癌治疗的一大进步，并显示出良好的应用前景。其中索拉非尼和乐伐替尼用于治疗分化型甲状腺癌，而凡德他尼和卡博替尼用于治疗髓样甲状腺癌，适应症有所差异。目前仅有索拉非尼在国内进口。

肾癌
根治性手术仍为肾癌的主要治疗方法，但仍有三分之一左右的肾癌患者在初诊时即已发生转移或在根治性手术后出现局部复发或远处转移。转移性肾癌对放化疗均不敏感，预后较差。靶向药物的获批是肾癌患者的曙光。索拉非尼是FDA批准第一个用于治疗肾癌的小分子靶向药物，此后又陆续批准了6个品种。帕唑帕尼除了可以治疗肾癌，还可以用于进展期软组织肉瘤的治疗。目前在中国获批进口的有索拉非尼、舒尼替尼、依维莫司和阿昔替尼。

其它
其它肿瘤（包括卵巢癌、黑色素瘤和基底细胞癌）的小分子靶向药物，这些药物均未在国内上市，在此就不一一赘述，详情见下表。