保法止(Propecia)为每片含有lmg非那雄胺(frasterde)的片剂，1997年I2月美国FDA批准用于男性型雄激素性脱发。
   非那雄胺的药理爰药代动力学
   非那雄胺，其化学名称为N-{1，1．二甲基乙基)-3-氧-4-氮杂5甾-1-烯1713．酰胺是一种合成的甾体类化舍物=它是雄激素睾酮代谢成为积氢睾酮过程中的细胞内酶Ⅱ型5还原酶的特异性抑制剂非雄胺对雄激素受体没有亲和力，也没有雄激素样、抗雄激素样、雌激素样、抗雌激素样或促孕作用,对该酶的抑制能阻碍外周组织中睾酮向双氢睾酮的转化，使血清及组织中双氢睾酮浓度显著下降根据药代动力学介绍．非那雄胺口服给药的生物利用度为80％。口服生物利用度不受食物影响。口服药后约2小时非那雄胺在血浆中的浓度达到峰值，给药后6～8小时完全吸收。按每日lmg剂量连续用药达稳态后．血浆中非那雄胺峰值浓度平均为9．2mg／mL，在给药后1至2小时达此峰值非那雄胺主要在细胞色素P4503A4酶系的催化下代谢，其代谢产物抑制5还原酶的活性远低于非那雄胺。男子一次服非那雄胺后，39％的药物代谢物形式经尿液排泄，57％的药物随粪便排泄。
非那雄胺的消除率随年龄增加而有所下降，在18—6o岁的男性中，非那雄胺的平均消除半衰期约为5至6小时．70岁以上的男性．消除半衰期为8小时．这种差别并无临床意义，所以老年人不必碱量用药。
   保法止治疗雄激素性脱发的作用机制
   早在1942JamesBHamilton已指出男性型脱发主要有三个因素影响，即雄激素、遗传背景及年龄。在雄激素代谢中有3种酶发挥作用：(1)5还原酶(5areductaseJ其主要作用是使睾酮转变为双氢睾酮(dihydrotestostrone，DHT)：(2)17B羟类固醇脱氢酶{17Bh),drox),steroiddehydrogenase)其主要代谢产物是雄甾烯二酮(androstenedionej；{3)芳香酶{aromatase)其主要作用是将睾酮及雄甾烯二酮分别转换成雌二醇及雌酮通过上述3种酶，毛囊本身可将弱的雄激素转换成强的雄激素，也可将雄激素转换成雌激素，这对保持毛囊中雄激素的平衡十分重要在男性型脱发(雄激素型脱发)，由于毛囊外毛根鞘及真皮乳头中的Ⅱ型5还原酶水平增高，使睾酮转换DHT的量增加。DHT是一种强的雄激素．它不能被芳香酶转变为雌激素，同时DHT对雄激素受体的亲和力要比对睾酮的亲和力大5倍。DHT结合雄激素受体后进八细胞核，在核内控制毛发生长基因的表达，结果毛囊变小发细小而致毛发脱落。保法止是5还原酶的抑制荆，口服后吸收好并很快降低血清及头皮中DHT的水平60％至70％：减少毛囊中DHT量，结果阻止了头皮毛囊变小，逆转脱发的过程。
   保法止治疗雄激素性脱发的临库疗效
   根据三个随机积盲安慰剂对照的临床研究，1879例18～41岁的男性轻至中度雄激素型脱发患者中．其中1553例为头顶部脱发，326例为前额部脱发在服用非那雄胺每日lmg1年后与安慰组相比．前者头发数量增加，统计学差异明显。在顶部脱发接受安慰剂一组中有些改用非那雄胺，而另一些继续应用安慰剂，至第2年末，继续服用非那雄胺组头发数量继续保持增加的水平，由非那雄胺改为安慰剂者，头发数量减少，而由安慰剂改为非那雄胺者头发数量增加对照显示非那雄胺组中66％头发生长复盖头皮面积较前明显增加，而对照组只有7％表明非那雄胺治疗后不仅增加头发的数量，且其长度、直径及色素均有增加，故其复盖头皮的面积也就明显的改善。
1553例患者接受保法止嚣治疗5年的结果表明：根据照片评定有90％以上患者停止脱发，而安慰剂组只有25％。根据头发计数，65％接受保法止圆治疗的患者头发数量增加，即使头发不增加的患者，亦未见进一步的脱落，而安慰剂组未见1例头发数量增加，且可见头发逐渐脱落。

    上述一些研究结果证明接受保法止治疗能增加头发生长并防止雄激素性脱发的患者继续脱发。
    关于保法止长期治疗的安全性
    在3项为期12个月，多中心安慰剂双盲对照研究中，保法止治疗的安全性和安慰剂相似，接受保法止0治疗的945例男性患者有17％因不良反应中止治疗，而安慰荆的934倒男性患者则有2．11％因不良反应中止治疗，在这些治疗中，接受保法止治疗的男性患者有≥1％的人出现下列与用药有关的不良反应：性欲减退{保法止18％，安慰剂1．3％)及阳萎{保法止3％，安慰剂0．7％)。此外，接受保法止治疗的男性患者有0．8％出现射精量减少，安慰荆对照组0．4％，另一项研究认为无差异。中止治疗后这些不良反应自行消失。在5年的长期观察中，上述副反应的发生率减少至≤3％。尚有报告的其他反应有：乳房触痛和肿大，过敏反应{包括皮疹、癌痒、荨麻疹和口唇肿胀)和睾丸痛。
    保法止的适应症与和禁忌症保法止只适用于治疗男性雄激素性脱发，而不适用于妇女和儿童，禁用于孕妇或可能怀孕的妇女。
    由于对18至41岁男性进行临床研究中，应用保法止@12个月后血清前列腺特异抗原(PSA)从0．7ng／mL的基础水平降至05ng／mL。保法止在用于治疗患者有良性前列腺增生的老年男性脱发病人必须考虑到前列腺特异性抗原水平会降低约50％由于尚未在老年患者中进行保法止0治疗男性脱发的临床研究，故尚不推荐使用
【附】
保法止的规格及包装：每片lmg。每板7片．

包装规格为7片／盒和28片／盒，

有效期3年，

由默沙东公司生产。