随着现代医学对疾病治疗理念的不断更新，肿瘤的综合治疗越来越受到重视。其中，靶向治疗是肿瘤综合治疗中不可缺少的重要环节。除了靶向化疗药物外，放射性核素靶向治疗也是一种新的治疗技术，其作为一种系统的特异靶向性的肿瘤治疗手段，具有优于放疗和化疗的对肿瘤细胞选择性杀伤的特点，正越来越受到人们的重视。目前我国已开展比较成熟的放射性核素治疗主要在甲状腺疾病、骨病、神经内分泌肿瘤、皮肤病等，其中包括甲状腺癌、嗜铬细胞瘤、晚期肺癌以及肿瘤骨转移等肿瘤的治疗。
　全军核医学专业委员会常委兼秘书、解放军307医院核医学科科主任、主任医师丁勇告诉记者，放射性核素靶向治疗是利用载体或采取介入措施，将用于治疗的放射性药物定向运送到病变组织和细胞，通过该处组织与细胞主动摄取放射性药物，使放射性核素的照射剂量主要聚集于病灶内，达到破坏或抑制病变细胞的目的，而对周围组织的损伤很小，这一方法综合了放射治疗和靶向治疗的优势。
　放射性碘-131
　治疗甲状腺癌技术成熟
　丁勇介绍说，放射性碘-131治疗甲状腺癌（DTC）在我国已有50多年的历史，其疗效已被国内外临床工作者公认。人体摄入碘总量的80%都会浓集于甲状腺，供其合成甲状腺激素。放射性碘-131也是碘，经口服吸收后可以迅速聚集于甲状腺，并发射出β射线。β射线可以破坏甲状腺组织细胞，因此碘-131可用于治疗多种甲状腺疾病，如甲状腺功能亢进症、甲状腺癌、功能自主性甲状腺结节、结节性甲状腺肿等。
　由于甲状腺癌细胞分化较好，故有吸收和利用碘-131的能力。有报道在去除甲状腺癌原发灶和全部甲状腺组织后或用促甲状腺激素（TSH）刺激后，80%以上的转移灶具有摄取碘-131的功能，因此可利用碘-131来破坏甲状腺癌及其转移灶，以达到治疗的目的。
　目前，通过碘-131治疗分化型甲状腺癌已成为此类患者手术后后续治疗的首选或经典治疗方法，这其中包括“清甲治疗”和“清灶治疗”两种类型。
　清甲治疗是指利用放射性碘-131清除分化型甲状腺癌术后残余的甲状腺组织，同时也消除了隐匿在残留组织内的微小病灶，以降低甲状腺癌复发和转移的几率，也对制定病人的随访和治疗方案有重要意义。
　　清灶治疗是指分化型甲状腺癌患者残留的甲状腺组织被清除后，利用碘-131破坏有摄碘能力的肿瘤复发或转移灶，以减轻肿瘤负荷，控制病情发展。丁勇指出，放射性碘-131已被认为是对分化型甲状腺癌的转移灶治疗效果最好的方法。
　碘-131-MIBG
　是嗜铬细胞瘤术后首选
　嗜铬细胞瘤多发于肾上腺髓质，也可见于交感神经、副神经节等嗜铬组织，其中的嗜铬组织是去甲肾上腺素作用的靶器官。嗜铬细胞瘤的首选治疗方法是手术切除，但嗜铬细胞瘤术后对传统的放疗、化疗均不敏感，而95%以上的嗜铬细胞瘤病灶能高度选择性摄取碘-131-MIBG（间碘苄胍）。所以只有当嗜铬细胞瘤不摄取碘-131-MIBG或当用碘-131-MIBG治疗失败后，临床上才开始考虑用放、化疗。
　丁勇指出，碘-131-MIBG的化学结构与去甲肾上腺素相似，所以也能被肾上腺髓质和交感神经分布丰富的组织器官所摄取。当放射性碘-131被血液输送到病变组织时，通过衰变发射β射线，产生电离辐射效应就可杀伤或抑制肿瘤细胞，达到治疗目的。
　　以放射性碘-131-MIBG治疗嗜铬细胞瘤，临床上发生严重毒副反应的情况较少见，一般仅需进行对症、支持治疗。碘-131-MIBG还有个特点就是可以进行多次重复治疗，也可配合钙拮抗剂、血管扩张剂、放射增敏剂等使用，以增加其疗效。
　氯化锶[89Sr]
　减轻肿瘤骨转移疼痛
　丁勇介绍说，各种恶性肿瘤晚期都有可能发生骨转移，尤以前列腺癌、肺癌和乳腺癌的骨转移多见，发生率在80%左右，且常表现为多发性骨转移。患者常伴有顽固性骨痛，严重影响病人的生活质量和预后。减轻骨痛症状，控制骨转移发展，甚至使骨转移灶消失是肿瘤骨转移患者的主要治疗目的。
　目前临床上，肿瘤骨转移治疗包括常规的止痛药物治疗、手术治疗、外放疗、激素治疗、化学药物治疗及放射性核素导向治疗等。其中，放射性核素导向治疗是利用亲骨性放射性核素或其标记物定向聚集于骨转移灶，借助其发射的β射线产生电离辐射效应，从而抑制和杀灭肿瘤细胞。与其他骨转移的治疗相比，放射性核素导向治疗具有毒副作用小、特异性好、作用范围广、疗效维持时间长等特点。
　临床上使用的放射性导向治疗药物有氯化锶[89Sr]注射液和钐[153Sm]-乙二胺四甲撑膦酸注射液。氯化锶[89Sr]具有副作用轻微、血象抑制少、止痛作用维持时间长的特点，已成为国内外临床治疗肿瘤骨转移疼痛的首选放射性药物。据统计，氯化锶[89Sr] 缓解晚期恶性肿瘤骨转移所致的疼痛总有效率达86.6%，一般在注射一次后镇痛效果可维持3～6个月。放射性核素导向治疗可进行多次重复治疗，除止痛作用外，部分患者的转移灶可有不同程度的减轻或控制。
　碘-131-chTNT
　开始用于晚期肺癌治疗
　丁勇告诉记者，2007年1月14日，经国家食品药品监督管理局批准，碘-131-chTNT（肿瘤细胞核人鼠嵌合单克隆抗体）正式进入我国临床，主要用于治疗经放、化疗后仍然不能控制或复发的晚期肺癌。
　与以往的放射性核素只针对特定的肿瘤细胞膜抗原的作用机理不同，碘-131-chTNT（肿瘤细胞核人鼠嵌合单克隆抗体）的靶点是肿瘤细胞坏死后暴露出来的细胞核蛋白（DNA组蛋白H1复合体）。放射性碘-131-chTNT被注射到体内后，随血液到达肿瘤部位，甚至是肿瘤乏氧坏死区，可与肿瘤内部坏死区暴露出来的组蛋白结合。利用碘-131发射的β射线，碘-131-chTNT可杀死周围的肿瘤存活细胞，形成新的肿瘤坏死区。这样周而复始，肿瘤的坏死区不断扩大，由内向外摧毁肿瘤，达到治疗目的，因此又被称为“肿瘤坏死疗法”。
　传统的放、化疗对晚期肺癌的有效率一般在10%左右，患者的中位生存期一般在7~8个月。碘-131-chTNT对于放、化疗失败的晚期肺癌的疗效远远超过了传统的治疗方法。其中，对小细胞肺癌治疗的有效率为50%，非小细胞肺癌的有效率为33%，鳞癌的有效率为46.2%，腺癌的有效率为24%，患者的中位生存期可达到11.7个月。由于不受肿瘤生长部位和病理类型的限制，碘-131-chTNT对其他恶性实体瘤（如脑瘤、肝癌、恶性软组织瘤、结肠癌、胰腺癌等）也有潜在的治疗效果。

　当总结放射性核素靶向治疗在临床的应用时丁勇说，自20世纪50年代核医学在我国推广以来，已经过去半个世纪，迄今核医学已发生了巨大的变化，核医学在疾病诊断和核素治疗方面取得了令人瞩目的成就，核医学技术成为临床工作中不可缺少的一种手段。核素靶向内照射治疗其实是特异性核素显像的自然发展，随着近年来特异性核素显像技术的进步，寻找和研制适用于靶向内照射治疗的核素成了当今又一热点。事实上，核素治疗不会受到其他治疗技术的严重挑战，且开发前景广阔，是核医学生存和发展的重要基石之一。核医学科的医生必须发挥核素治疗的优势，搞好已开展的治疗项目，加强培训和继续教育，更加规范管理核素治疗，逐步向规模化发展。