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吗替麦考酚酯预治移植排斥用药

2009-11-30 14:52:31  作者:新特药房  来源:中国新特药网  浏览次数:27  文字大小:【】【】【
简介: 吗替麦考酚酯制剂其主要有效成分是吗替麦考酚酯,主要用于预防同种肾移植病人的排斥反应,及治疗难治性排斥反应,本品可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。吗替麦考酚酯(MMF)是一种新型抗代谢类免疫抑 ...
  吗替麦考酚酯制剂其主要有效成分是吗替麦考酚酯,主要用于预防同种肾移植病人的排斥反应,及治疗难治性排斥反应,本品可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。吗替麦考酚酯(MMF)是一种新型抗代谢类免疫抑制药,其有效成分为吗替麦考酚酸(MPA)。MMF可选择性地抑制T、B淋巴细胞中嘌呤的合成进而抑制细胞增殖。研究发现MMF可有效治疗自身免疫性疾病。它最初作为一种抗细菌和抗真菌的药物,20世纪6O年代后期开始作为抗肿瘤药物应用于临床。直到2O世纪80年代,在寻找高选择低毒性的免疫抑制剂治疗自身免疫性疾病时,发现MPA在体外具有抑制淋巴细胞的能力,才将它作为免疫抑制剂应用于临床,目前主要用于预防移植排斥反应和自身免疫性疾病的治疗。

    MMF在体内代谢转化为MPA,而MPA可抑制鸟嘌呤从头合成途径的限速酶次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶的活性,阻断鸟嘌呤核苷酸的从头合成,使鸟嘌呤核苷酸耗竭,进而阻断DNA合成。MMF也可通过抑制淋巴细胞表面黏附分子形成而发挥免疫抑制作用,降低淋巴细胞在慢性炎症部位的聚集。

【临床应用】
重症肌无力
    免疫抑制剂对治疗重症肌无力具重要作用,其主要机制是通过抑制有关自身抗体形成而减少胆碱能受体或相关受体的破坏,保护神经兴奋传导途径的畅通性,从而改善患者的肌无力症状。

狼疮性肾炎(LN)
    狼疮性肾炎(LN)是一种免疫复合物介导的肾小球疾病。目前,将MMF用于治疗LN 的临床研究日益增多,已初步认为MMF对LN有效,能迅速抑制LN的活动。

原发性肾病综合征(PNS)
    观察MMF联合激素治疗PNS的疗效及安全性。结果47例患者蛋白尿水平从治疗后第2周起明显下降,平均缓解时间为1O,89~11.49周。此项临床研究表明,MMF联合激素治疗PNS有效且不良反应较轻微。

IgA肾病
    激素联合MMF治疗重症IgA肾病,临床缓解率高于CTX静脉滴注疗法,能更有效降低尿蛋白水平,改善血脂水平,其不良反应发生率也低于CTX疗法。

银屑病
    研究表明,银屑病可能是由于活化T细胞通过细胞因子直接或间接刺激角质形成细胞增生所致,MMF可能是通过抑制T细胞增生而发挥作用。

【不良反应】
    MMF耐受性好,不良反应少。消化道症状主要表现为轻度恶心,偶有呕吐、腹泻,严重的胃肠道不良反应是胰腺炎和出血性胃炎。MMF的不良反应有自限性,停药后可恢复,并与剂量有关。血液系统损害最常见的表现是贫血和白细胞减少。贫血常发生于MMF治疗后30d内,这期间可发生较严重的贫血,但多在1周后缓解。白细胞减少一般发生于治疗后30~180d,但有临床意义的粒细胞减少症并不多见。常见的感染性并发症是尿路感染、巨细胞病毒感染和疱疹病毒感染,偶见皮疹、高血尿酸、高血钾、肌痛或嗜睡。

【综上可见】
    MMF是一种新型抗代谢类免疫抑制药,目前主要用于预防移植排斥反应和自身免疫性疾病的治疗。对于自身免疫性疾病的治疗还处于初步研究阶段,目前国内尚无明确的剂量与有效血药浓度范围,还需要更多相关的研究。

吗替麦考酚酯制剂:吗替麦考酚酯分散片,吗替麦考酚酯片。

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