药理作用：

利卡汀是一种用于导向放射治疗肝癌的碘[¹³¹I]标记的新型单抗。美妥昔单抗—HAb18 F(ab’)2可与分布在肝癌细胞膜蛋白中的HAb18G抗原结合，将其荷载的放射性碘[¹³¹I]输送到肿瘤部位，从而产生抗肿瘤作用。

毒理研究：

重复给药毒性：大鼠腹腔注射碘[¹³¹I]美妥昔单抗注射液0.5，1.5，5.0mCi/只，每10天给药1次，连续1个月。研究结果显示：利卡汀低剂量组动物无明显毒性反应发生。中剂量组动物除体重有所降低、ALT单项升高外无明显毒性反应发生。高剂量组动物体重降低、白细胞总数下降，肝功能指标如ALT、AST升高，肝细胞有轻微病变。结果提示本品的无毒性反应剂量<0.5mCi/200g(按体表面积折算，相当于人用剂量为0.40mCi/kg)，基本无毒反应剂量<1.5mCi/200g(按体表面积折算，相当于人用剂量为1.24mCi/kg)。

【药代动力学】

在24例原发性肝癌患者中进行了本品药代动力学研究，经肝动脉插管注入本品18.5MBq/kg、27.75MBq/kg、37.0MBq/kg剂量，5~10min内给药完毕，结果显示利卡汀代谢符合二室模型，所获得的药代动力学参数如下：

代谢产物主要以游离碘[¹³¹I]的形式通过肾脏排泄，注入本品后120小时内尿液的放射性占注入剂量的47.70～51.16%。生物学分布研究显示，碘[¹³¹I]美妥昔单抗明显被肝癌组织摄取，早期主要浓聚于肝癌组织及肝组织中，体内其他组织的浓聚甚少；随着时间的延长，肝癌组织的放射性浓聚持续增强，而肝脏摄取的放射性逐渐减少；在显像期间(8天)，除肝外的其他正常组织的T/NT值为1.04～3.79，而肝脏的T/NT值随时间推延而增加，至第8天时为1.09。

【临床研究】

利卡汀目前已完成1项无对照开放的Ⅱ期临床研究。由四川大学华西医院负责，和四川省肿瘤医院、西安交通大学第一医院、陕西省肿瘤防治研究所共同完成。在103例不能手术的原发性肝细胞肝癌初治和经治患者中进行，其中包括Ⅰ－Ⅱ期患者8例，Ⅲ期14例，Ⅳ期81例。

试验设计用药剂量为：采用单药治疗。经肝动脉插管给药。如肿瘤直径小于8cm，则用药剂量为27.75 MBq/kg；肿瘤直径大于8cm时，用药剂量为37 MBq/kg。用药周期为28天，若患者病情稳定或部分缓解，且全身情况允许，则增加一次用药。

疗效评价包括肿瘤缩小率、碘[¹³¹I]美妥昔单抗显像、肿瘤标志物（AFP）变化、KPS评分、生存情况追踪等。其中按肿瘤对药物的反应观察CR、PR、MR、SD、PD，并以此计算临床缓解率（CR+PR）、临床控制率（CR+PR+MR+SD），对有效病例四周后复核疗效。

结果，少数患者使用利卡汀后，肝脏肿瘤有所缩小。大多数患者（77/103）在用药周期内处于稳定状态。具体如下：

经过第一周期治疗，103例受试者CR0例、PR5例、MR11例、SD66例、PD21例。临床缓解率（CR+PR）为4.85%，临床控制率（CR+PR+MR+SD）为79.61%；第二周期73例患者完成了治疗，临床缓解率（CR+PR）为8.22%，临床控制率（CR+PR+MR+SD）为86.30%。除6例原SD患者变为PD外，多数患者疗效等级未见明显变化，少数患者较第一周期疗效提高。根据治疗前瘤体大小进行分析，结果提示无论是一周期治疗还是两周期治疗均反应出小肿瘤的疗效好于大肿瘤的趋势，但差异无统计学意义。肿瘤分期与疗效的关系分析显示，早期肝癌临床效果较好，分期晚则预后差。

截止到2003年12月31日，103例肝癌患者共追踪了69例。由于未追踪到所有病例生存情况，尚不能对本品的远期疗效进行评价。

本研究中同时观察了碘[¹³¹I]美妥昔单抗显像、肿瘤标志物（AFP）变化、KPS评分等，鉴于这些不是直接反映本品临床疗效的指标，在此不详细列出。