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艾去适(磷酸雌莫司汀)药理作用及治疗前列腺癌相关解答

2010-07-21 16:22:33  作者:新特药房  来源:中国新特药天津分站  浏览次数:314  文字大小:【】【】【
简介: 1. 艾去适(磷酸雌莫司汀)治疗前列腺癌疗效如何? 答:艾去适(磷酸雌莫司汀)为烷化剂(正氮芥)与激素(雌二醇-17 B磷酸盐)通过氨基甲酸酯连接组成。该药进入体内后迅速脱磷酸,形成有细胞毒活性的代谢物 ...

1. 艾去适(磷酸雌莫司汀)治疗前列腺癌疗效如何?

答:艾去适(磷酸雌莫司汀)为烷化剂(正氮芥)与激素(雌二醇-17 B磷酸盐)通过氨基甲酸酯连接组成。该药进入体内后迅速脱磷酸,形成有细胞毒活性的代谢物雌二醇氮芥(E2M),进而氧化成雌酮氮芥(E1M),发挥细胞毒作用。E2M 和E1M与前列腺癌细胞中雌二醇结合蛋白(EMBP)有高度亲和力,能被前列腺癌组织大量摄取。艾去适亦具有微弱的雌激素和抗促性腺激素的作用,减少睾丸酮的产生和分泌。由于艾去适具有细胞毒和雌激素的双重作用,因此对激素治疗有效和抗拒的患者均有明显的抗肿瘤活性。

联合化疗加艾去适(磷酸雌莫司汀)治疗晚期前列腺癌的疗效.方法:采用EPT方案联合化疗加艾去适(磷酸雌莫司汀)治疗晚期前列腺癌20例,随访9~38个月,平均27个月.结果:完全缓解(CR)2例,部分缓解(PR)6例,稳定(SD)9例,进展(PD)3例,有效率(CR+PR)40%.CR和PR持续8~21个月,平均14个月,CR、PR及SD持续8~28个月,平均11个月.毒副作用主要为骨髓抑制、胃肠反应及男性乳房增大.结论:EPT方案联合化疗加艾去适(磷酸雌莫司汀),不失为治疗晚期前列腺癌较为有效的治疗方案.近期疗效满意,副作用不大,病人可以接受,值得在临床上推广应用.

2. 艾去适和磷酸雌莫司汀的区别在哪?

答:艾去适是商品名,磷酸雌莫司汀是通用名。

艾去适(磷酸雌莫司汀)是具有双重作用机制的抗前列腺癌的药物,对治疗晚期前列腺癌有效。

艾去适(磷酸雌莫司汀)其整个分子为抗有丝分裂剂,氨基甲酸酯水解后,代谢物介导释放的雌激素发挥抗促性腺激素作用。轻度的临床副反应是由于雌莫司汀与肿瘤组织中的蛋白质结合,导致药物在靶部位积聚。磷酸雌莫司汀还具有轻微的雌激素和抗性腺激素性质。

通常治疗剂量下艾去适(磷酸雌莫司汀)几乎不会产生骨髓抑制。艾去适(磷酸雌莫司汀)对既往没有接受药物治疗的病人和对常规激素治疗无效的病人均有效。

小鼠和大鼠口服磷酸雌莫司汀的LD50超过2000mg/kg,静脉注射时小鼠和大鼠的LD50分别是440mg和192mg/kg,狗的LD50为400mg/kg-800mg/kg。单次给药后,主要靶部位为血液淋巴系统、内分泌系统和雌、雄性的生殖器官。

对大鼠、狗和猴子进行了重复给药后的毒性研究。上述动物口服和静脉注射磷酸雌莫司汀后的主要靶部位为血液淋巴系统、内分泌系统和雌、雄性生殖器官。在狗和猴靶器官上产生的改变主要与该化合物的雌激素作用有关,而大鼠同时表现出雌激素和细胞毒作用。尚无磷酸雌莫司汀生殖和致癌性方面的研究,亦无完整的致突变性研究。不过,如其它雌激素和抗有丝分裂剂一样,磷酸雌莫司汀对生殖器官的毒性和潜在的致突变和致癌性亦应予注意。

3. 艾去适使用需要注意哪些问题?

答:艾去适(磷酸雌莫司汀)应慎用于具有血栓性静脉炎、血栓形成或血栓栓塞病史的患者,尤其是与雌激素治疗相关时。也应慎用于有脑血管及冠状动脉疾病的患者。糖耐量-由于糖耐量可能降低,当接受本品治疗时,糖尿病患者应仔细监测。血压上升-由于可能出现高血压,应定期测量血压。体液潴留-接受本品治疗的病人有报道出现已存在的或初发的周围性水肿加剧,充血性心脏疾患加剧;体液潴留还可能影响一些其它症状,如癫痫、偏头痛或肾功能不全,因此需要仔细观察。钙/磷代谢-因为本品可能影响钙和磷代谢,故与高血钙症有关的骨代谢疾病患者应慎用,肾功能不全的患者也应慎用。当患者有肝功能损害时,艾去适(磷酸雌莫司汀)可能代谢不良,应慎用于此类患者。并应定期检查患者的肝功能。
由于含雌激素的药物可影响相关的内分泌系统及肝功能,所以相应的实验室指标也会受影响。
艾去适(磷酸雌莫司汀)未见有对患者操作机器和驾驶能力产生负面影响的报道。
艾去适(磷酸雌莫司汀)胶囊:当存在钙、镁或铝盐时,磷酸雌莫司汀会产生沉淀。
有报道,雌激素可能通过抑制代谢而增加三环类抗抑郁药的疗效和毒性。牛奶、奶制品及含钙、镁、铝的药物则可能影响本品的吸收,故应避免同时服用。其相互作用的机制为雌二醇氮芥与多价的金属离子可形成不溶性的盐。磷酸雌莫司汀胶囊可能与ACE抑制剂产生相互作用,导致血管神经性水肿的发生率增加。

4. 艾去适副作用有哪些?

答:最常见的不良反应包括男子女性化乳房和阳痿;恶性/呕吐;体液潴留/水肿。最为严重的不良反应包括:血栓栓塞、缺血性心脏病和充血性心衰,罕见的为血管神经性水肿。

有报道各系统/器官曾出现下列不良反应:
内分泌系统:常见男子女性乳房和阳痿。
中枢神经系统:偶见肌无力、抑郁、头痛、意识混乱和嗜睡。
心血管:体液潴留较常见、充血性心衰、缺血性疾病包括心肌梗塞、血栓栓塞。
胃肠道:常见恶性和呕吐,尤其在治疗的最初二周,腹泻。
肝-胆系统:肝功能受损。
血液系统:偶见贫血、白细胞减少和血小板减少。
其它:有报道出现过敏反应包括皮肤过敏性皮疹及血管神经性水肿。在许多病例中,包括一例致死性的,患者同时服用ACE抑制剂。如艾去适治疗时出现血管神经性水肿,应立即停药。
过量:尽管没有过量使用的经验,预计理应出现一系列症状并引发已知的不良反应明显加剧,尤其是胃肠道症状。当过量时,应通过洗胃清除胃内容物并给予对症治疗。在艾去适过量后至少六周内应监测血象和肝功能。

5. 艾去适购买需要注意什么?

答:首先到意大利法玛西亚指定销售地点或者国家正规医疗机构购买,保证艾去适购买的质量。
用法用量:
    应由有抗肿瘤治疗经验的人员给药。剂量范围为每公斤体重7—14mg(每日4—8粒胶囊,分2或3次服用)。建议初始剂量为至少每公斤体重10mg,4—6粒胶囊。应至少在餐前一小时或餐后二小时以一杯水吞服。牛奶、奶制品及含钙、镁、铝的药物(例如抗酸剂)不能与艾去适同时给药。若在给药后4—6周观察无效,应撤药。

禁忌:艾去适(磷酸雌莫司汀)胶囊不能用于有下列症状的患者:
已知对雌二醇或氮芥类药物过敏
严重的肝脏疾病
严重的心血管疾病:缺血性、血栓栓塞性或体液潴留引发的并发症

6. 艾去适的适应症及适用人群?

答:艾去适(磷酸雌莫司汀)的适应症是晚期前列腺癌,尤其为激素难治性的和在初始治疗中已预示对单纯激素疗效差的患者。
孕妇及哺乳期妇女用药:
已知雌二醇及氮芥均能致突变,故正在进行治疗的男性应采取避孕措施。
怀孕和哺乳期妇女不适用。
儿童用药:
艾去适(磷酸雌莫司汀)禁用于儿童。
老年用药:
艾去适(磷酸雌莫司汀)应在有经验的医生指导下给药。
剂量范围为每公斤体重7-14mg(每日4-8粒胶囊),分2或3次服用。建议初始剂量为至少每公斤体重10mg,4-6粒胶囊。应至少在餐前一小时或餐后二小时以一杯水吞服。牛奶、奶制品及含钙、镁、铝的药物(例如抗酸剂)不能与本品同时服用。若在给药后4-6周观察无效,应撤药。

7、艾去适在天津哪里的卖?

答:目前艾去适在华北地区只有天津市河东区光华院卖,并且在同等的药品中价格是最便宜的一家。

8、购买艾去适时,如何向天津市河东区光华医院联系?

答;如果你是本地区的病友可以直接到医院购买或订购,如果你是远地病友可以用电话咨询购买。咨询电话;022—84277462  联系人冯主任

>>艾去适疗效特点

艾去适(磷酸雌莫司汀)是目前唯一具有双重作用机制的抗前列腺癌的药物,能有效地治疗晚期前列腺癌,尤其为激素难治性的和在初始治疗中已预示对单纯激素疗效差的患者,可作为一线治疗。

艾去适(磷酸雌莫司汀)其整个分子为抗有丝分裂剂,氨基甲酸酯水解后,代谢物介导释放的雌激素发挥抗促性腺激素作用。轻度的临床副反应是由于雌莫司汀与肿瘤组织中的蛋白质结合,导致药物在靶部位积聚。磷酸雌莫司汀还具有轻微的雌激素和抗性腺激素性质。

通常治疗剂量下艾去适几乎不会产生骨髓抑制。艾去适对既往没有接受药物治疗的病人和对常规激素治疗无效的病人均有效。

>>艾去适与-前列腺癌

艾去适(磷酸雌莫司汀) 是目前唯一具有双重作用机制的抗前列腺癌的药物。前列腺癌是男性生殖系常见的恶性肿瘤,约占泌尿生殖系统肿瘤的4%。在男性高龄老人中是较常见的癌症之一。前列腺癌几乎均发生在前列腺的外侧部,呈潜伏性缓慢生长,因此,肿瘤很小时无任何临床表现。而良性的前列腺肿大和前列腺炎产生的症状和癌症相似。前列腺癌的可能与年龄、高脂肪、输精管切除、遗传因素、吸烟、接触重

编号
药品名称
通用名
产地
规格
单位
参考价
8023 艾去适 磷酸雌莫司汀胶囊 Phamacia Italia S.p.A. 0.14g*40粒 1250

责任编辑:admin


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