替吉奥胶囊1999年在日本首次上市，主要用于治疗不能切除的局部晚期或转移性胃癌。日本晚期胃癌的化疗中有80％以上的患者使用该药，治疗有效率可达44．6％以上。2009年5月，国产的替吉奥胶囊在中国获批上市，填补了国内的空白，为肿瘤病人带来新的武器。

    在中国上市以前，替吉奥胶囊一直被误认为是分子靶向药物。其实替吉奥胶囊正确为抗代谢类的口服化疗药。其技术以5-氟尿嘧啶(5-FU)口服前药替加氟为主体，加入吉美嘧啶增效，奥替拉西减毒。那么，替吉奥胶囊与此前的化疗药有着怎样的不同呢？同时有着怎样的优点能有效的提高治疗效果呢？

    胃癌的化疗经历了近50年的历史，氟尿嘧啶类药物始终贯穿其中，迄今为止仍然是构成胃癌化疗的基本用药之一。能抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻断脱氧嘧啶核苷酸转换成胸腺嘧啶核苷核，干扰DNA合成。对RNA的合成也有一定的抑制作用。

    替吉奥胶囊是由替加氟、吉美嘧啶、奥替拉西钾组成的复方制剂，口服给药后替加氟（氟尿嘧啶的衍生物）通过抑制胸苷酸合成酶，阻止脱氧尿苷酸转变为脱氧胸苷酸，从而干扰DNA的合成，发挥抗肿瘤作用。吉美嘧啶主要在肝脏分布，对5-FU分解代谢酶DPD具有选择性拮抗作用，从而使由替加氟转变成5-FU的浓度增加，继而使肿瘤内5-FU的磷酸化代谢产物5-FUMP以高浓度持续存在，增强了抗肿瘤作用并延长药物的作用时间。奥替拉西钾口服给药后主要对消化道内分布的乳清酸磷酸核糖基转移酶有选择性拮抗作用，从而选择性地抑制5-FU转变为5-FUMP，是胃黏膜保护剂。
    上述作用所得出的结论：这个复方组合使替吉奥胶囊口服后抗肿瘤作用增强，与此前用于胃癌的化疗药相比，疗效更佳。同时替吉奥胶囊与传统的化疗药相比，消化道毒性作用有所降低。

    目前已有上万例病人使用替吉奥胶囊，由于相对替加氟较小的副反应，以及口服制剂，病人依存度高，大部分病人用药后病人的精神状态以及身体素质方面影响较小。随着医院用药进一步的推广，会有更多的病人使用，也会让更多肿瘤人享受到新药研究的好处。