【中文品名】阿巴瑞克
【药效类别】抗肿瘤药>GnRH拮抗剂类
【通用药名】ABARELIX
【别　　名】R-3827，PPI-l490, Plenaxis
【化学名称】 D-Alaninamide, N-acetyl-3-(2-naphthalenyl)-D-alanyl-4-chloro-D-phenylalanyl-3-(3-pyridinyl)-D-alanyl-L-seryl-N-methyl-L-tyosyl-D-asparaginyl-L-leucyl-N6-(1-methylethyl)-L-lysyl-L-prolyl-
【CA登记号】[183552-38-7]
【结 构 式】

【分 子 式】

【简　　介】
ABARELIX是一个促性腺素释放激素(GnRH)拮抗剂。最先由美国Praecis制药公司研制开发，现已在欧洲进行了用于前列腺癌治疗的III期临床实验。在美国也正在进行用于子宫内膜异位症治疗的临床实验。该药曾用代号为R-3827和PPI-l490。
体外实验表明，ABARELIX对促黄体激素释放素(LHRH)受体具有高亲和性(KD＝1nmol/L)，是LHRH的完全拮抗剂。该药与LHRH受体结合后，能阻断D-His6-GNRH的激动作用。体外大鼠腹膜巨噬细胞实验还证明，此化合物具有微弱的组胺释放活性，EC50为100mg/ml。此外，ABARELIX易溶于水。所有实验结果均证明，ABARELIX在阻断性激素生成方面具有潜在疗效。

Plenaxis® abarelix

(Wirkstoff: Abarelix) ist ein GnRH-Antagonist zur Einleitung einer hormonalen Kastration bei fortgeschrittenem oder metastasierendem, hormonabhängigem Prostatakarzinom, wenn eine Androgensuppression erforderlich ist. Bei einem Prostatakarzinom wird ergänzend zu Operation und Strahlentherapie die Testosteronproduktion unterdrückt. Bisher wurde dies mit LHRH-Analoga (LHRH = Luteinisierendes Releasing Hormon) erreicht, wobei es dabei allerdings zu einem initialen Anstieg der Testosteronwerte kommt. Abarelix blockiert den LHRH-Rezeptor im Hypothalamus und senkt dadurch die Testosteronspiegel im Blut schnell auf Kastrationsniveau. Auftretende Nebenwirkungen hängen mit der Testosteronsuppression zusammen: Hitzewallungen, Impotenz, Schlafstörungen, Minderung der sexuellen Triebkraft, Depressionen, Anschwellen der Brustdrüsen. Das Pulver zur Herstellung einer Injektionssuspension wird nach Rekonstitution mit Natriumhydroxidlösung als intramuskuläre Injektion einmal monatlich verabreicht, mit einer zusätzlichen Injektion an Tag 15.
Plenaxis® ist verschreibungspflichtig.

Hersteller: SK Pharma Logistics.

Ausführliche Info in DAZ 10/2008, Seite 40.

普来纳西Plenaxis(通用名：abarelix[阿巴瑞克])i治疗前列腺癌的新药获批准了允许上市

11月25日，FDA批准了允许Plenaxis(普来纳西［商品名］)(通用名：abarelix［阿巴瑞克］)上市的新药申请(NDA)。Plenaxis是在患者没有其他可供选择的疗法时，用于治疗晚期前列腺癌(advanced prostate cancer)的一种药品。该药标明用于：不能采用其他激素疗法的和拒绝手术去势(surgical castration)的晚期前列腺癌男子的症状治疗。它将根据药品申报者(sponsor)同意并执行的自愿风险管理计划(voluntary risk management program［RMP］)被上市。由于与该药使用相关的严重的和潜在性威胁生命的过敏反应(allergic reactions)的风险增加，根据该计划，药品申报者将把Plenaxis的使用限于没有其他可选择疗法的晚期前列腺癌患者。患前列腺癌的男子中，大约5%-10%有晚期、征候的(symptomatic)疾病，这将使他们成为使用Plenaxis的候选人(candidates)。
Plenaxis是叫做促性腺素释放激素拮抗剂(gonadotropin-releasing hormone［GnRH］ antagonist)的一类药物，它是涉及多数前列腺癌生长的一个关键因素。对81名男子所作的试验，证明Plenaxis有降低晚期、征候的前列腺癌男子睾丸素(testosterone)生产的效果。试验表明，这些患者可以通过至少12周的治疗避免手术去势。他们中的某些还从使用此产品中获得其他益处，包括减少疼痛和缓解泌尿问题。但是，在临床试验中，81名患者中有三人发生了严重的过敏反应，其中一人还失去了知觉。
由于严重的和潜在性威胁生命的过敏反应的风险增加，FDA和生产商已同意：Plenaxis的上市销售应当被限于有晚期、征候的前列腺癌和没有其他治疗选择的那些患者。由于对Plenaxis过敏反应的一部分――低血压和晕厥(fainting)的风险，接受治疗的患者在其医疗保健提供者(health care provider)的诊所设施中接受一个剂量的该药后，要被监视至少30分钟。此外，生产商将不通过零售药店销售该药；而是，直接向参与“Plenaxis风险管理计划”(Plenaxis RMP)的医师和医院药房销售。
在治疗的第一个月，Plenaxis作为注射剂每两周一次注入臀部肌肉；此后，每四周注射一次。由于该药在某些患者身上可能不发生作用，医师应当大约每两个月对患者进行一次血液检验以确定Plenaxis通过保持睾丸素的低水平而起作用。
临床所见最通常的副作用是：热潮红(hot flashes)、睡眠失调、疼痛(包括背痛、胸部增大或疼痛)以及便秘。
该药的生产商将执行的Plenaxis风险管理计划(RMP)，被设计用于：帮助保证患者和医师在使用Plenaxis前被充分告知该药的风险和益处。该RMP强调需要医师、患者和医院药师共同努力以达到Plenaxis的益处最大化和风险最小化。

Plenaxis由美国麻萨诸塞州Waltham的Praecis Pharmaceuticals Inc.(Praecis制药公司)上市销售。