导读:地盖瑞利能可逆性抑制垂体GnRH受体来减少促性腺激素释放继而抑制睾酮的释放,治疗前列腺癌的效果与亮丙瑞林储库型控释注射剂相当,但见效更快且更持久,用药3天可使96%达到去生殖腺的睾酮浓度。 |
随着医药技术的快速发展,越来越多的新型抗癌药物进入临床,日前,Ferring(辉凌)公司的新型抗癌药物-地盖瑞利注射剂Firmagon(Degarelix)获美国批准用于治疗晚期前列腺癌。
睾酮是前列腺癌持续生长至关重要的物质。目前,临床主要采用激素降低睾酮浓度来治疗前列腺癌,但初期往往造成睾酮浓度激增,因此初始刺激该激素受体可暂时性促进肿瘤生长而不是抑制它,但地盖瑞利却不会出现此种情况,它主要通过持续抑制睾酮来延缓前列腺癌的生长和恶化。
地盖瑞利是一种新型促性腺激素释放激素(GnRH)受体抑制剂类药物,能可逆性抑制垂体GnRH受体来减少促性腺激素释放继而抑制睾酮的释放。研究证明,地盖瑞利1年的治疗可快速有效且持续抑制睾酮和前列腺特异抗原(PSA),耐受性良好,且未见睾酮快速升高。
Ⅲ期临床研究显示,地盖瑞利降低睾酮浓度的效果至少可与亮丙瑞林储库型控释注射剂(LupronDepot)相媲美,而且降低睾酮浓度兼相爱哦更快。研究发现,在治疗的第3日,地盖瑞利组96%达到去生殖腺的睾酮浓度,亮丙瑞林组效果为0%。第14日,本品组99%达到去生殖腺的睾酮浓度,亮丙瑞林组为18%。
在临床研究中,前列腺特异抗原(PSA)浓度可作为监测的第2个疗效判断终点。结果显示,使用地盖瑞利2周后降低PSA64%,1月后85%,3月后95%,在治疗的整个1年中始终抑制PSA。临床研究中,地盖瑞利最常见的不良反应是注射部位反应(疼痛,红肿和肿胀),热潮红,体重增加,乏力和某些肝酶浓度升高。
目前;前列腺癌的治疗常用药物
目前,地盖瑞利注射剂在美国及其他国家上市(如患者需要,我院可为你提供)。在临床上常用的前列腺癌治疗药物主要是有以下数种:
福至尔(氟他胺片 ):福至尔适用于以前未经治疗,或对激素控制疗法无效或失效的晚期前列腺癌症病人,它可被单独使用(睾丸切除或不切除)或与促黄体生成激素释放激素(LHRH)激动剂合用。福至尔片剂也可缩小肿瘤体积和加强对肿瘤的控制以及延长无病生存期。
艾去适(磷酸雌莫司汀胶囊):适用于晚期前列腺癌,尤其为激素难治性的和在初始治疗中已预示对单纯激素疗效差的患者。(磷酸雌莫司汀胶囊)适用于晚期前列腺癌。
康士得(比鲁卡胺片):与促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。
诺雷得(戈舍瑞林):诺雷得是促黄体生成素释放激素的一种类似物,早期使用可暂时增加男性血清睾丸酮水平,能长期使用可抑制脑垂体促黄体生成素的合成,在第一次注射此药后21天左右血清睾丸酮浓度下降至去势水平,并在以后的治疗中维持此浓度,这可使大多数病人的前列腺肿瘤消退,症状有所改善。