药品介绍 商品名：Ｓｅｎｓｉｐａｒ（安进公司）盐酸西那卡塞（Ｃｉｎａｃａｌｃｅｔ Ｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ）是一种拟钙剂，当它与维生素Ｄ类似物和磷酸盐结合剂合用时，可降低体内甲状旁腺素（ＰＴＨ）和血清钙水平。该药于２００４年３月８日获得美国食品药品管理局（ＦＤＡ）批准。 生物技术公司-安进(Amgen Inc)2004年7月30日宣布，该公司生产的新药Mimpara获得欧盟人用药品委员会推荐。该药于今年3月获FDA批准，通用名为cinacalcet HCI,在美国以商品名Sensipar上市。 Cinacalcet是第一种被FDA批准的此类药物。PTH水平升高是甲状旁腺功能亢进的标志，改变钙磷代谢，使骨质疏松，并且是冠心病的诱发因素。Cinacalcet可以降低血清PTH水平，从而调节钙磷代谢。Cinacalcet还可以治疗甲状旁腺癌引起的高钙血症。血液中钙含量过多可以引起明显的精神混乱、嗜睡、脱水、恶心呕吐、便秘和肾损伤。 CinacalcetHCl是新分子实体(NME)。Sensipar是一种具有独特作用机理的口服化合物。它调节甲状旁腺钙受体的行为，通过增强受体对血流中钙水平的敏感性，它降低甲状旁腺激素、钙、磷和钙-磷产品的水平。目前，还没有具有这些特性的治疗药出现。它获准的适应症为，用于治疗慢性肾病(CKD)行透析病人的继发性甲状旁腺功能亢进(继发性HPT)和用于治疗甲状旁腺癌患者的钙水平升高(高钙血)。对于两者Sensipar都是一个明显的医疗进步。这是Amgen公司(它是NPS制药公司这个产品的许可权受让人)的第一个小分子治疗药，同时也是自1990年代初发现calcimimetic化合物以来第一个这类使肾和甲状旁腺病患者得益的药物。 经过6个月1000多个接受血透治疗的慢性肾衰患者临床试验证明，本药最主要的副作用为恶心呕吐。使用本药的患者恶心发生率31％，呕吐发生率27％，而使用安慰剂的患者其发生率分别为19%和15%。使用本药对肾衰患者的高钙血症也有明显作用。 【药理及药代动力学】 该药可与甲状旁腺中的钙敏感受体结合，减少甲状旁腺素的分泌，进而导致血清钙及磷酸钙产物水平的降低。通常而言，原发性甲状旁腺功能亢进患者会在服用该药第二剂后２小时内观察到最初的治疗反应；在治疗开始后４～６周内观察到持续的治疗反应该药达峰时间为２～６小时。该药与高脂饮食同服时，可导致血药浓度和药时曲线下面积（ＡＵＣ）升高。该药蛋白结合率为９３％～９７％，分布容积达１０００升。细胞色素Ｐ４５０ ３Ａ４、２Ｄ６和１Ａ２均与该药代谢有关。代谢产物主要通过尿液（８０％）和粪便（１５％）排泄，消除半衰期为４０小时。 【适应症】 该药主要用于治疗肾病透析患者的继发性甲状旁腺机能亢进，或者甲状旁腺癌所致的高钙血症。 【用法用量】 该药应整片吞服，初始剂量为３０ｍｇ／天，进食时服用。随后根据患者反应情况，每２～４周调整一次剂量（按６０ｍｇ／天、９０ｍｇ／天、１２０ｍｇ／天和１８０ｍｇ／天顺序依次递增），直至患者ＰＴＨ水平达到美国肾脏基金会临床指南推荐的标准（１５０～３００ｐｇ／ｍｌ）。该药可单独应用或与维生素Ｄ醇和磷酸盐结合剂合用。 任何疑问，请遵医嘱！ 【不良反应】 临床试验中该药最常见的不良事件为恶心和呕吐。其他发生率大于５％的不良事件还包括腹泻、肌痛、高血压、无力、食欲减退、非心脏性胸痛和通路感染（ａｃｃｅｓｓ 此外，西那卡塞治疗组和安慰剂对照组的严重感染发生率基本相当。 【注意事项】 该药可降低血清钙水平，因而可能引起低钙血症。患者应注意观察是否有感觉异常、肌痛、痉挛、手足抽搐和惊厥的发生。 【药物相互作用】 该药是细胞色素Ｐ４５０ ２Ｄ６（ＣＹＰ２Ｄ６）同功酶的抑制剂，因此，当该药与同样通过ＣＹＰ２Ｄ６代谢，且治疗指数较小的药物（如氟卡胺、长春碱、硫利达嗪和大多数三环类抗抑郁药）合用时，后者可能需要调整给药剂量。开始应用或停用ＣＹＰ３Ａ４强抑制剂（如酮康唑、红霉素或伊曲康唑）时，均有可能导致同时应用的该药的血药浓度发生较大幅度改变，因而需相应调整该药剂量。 【患者咨询】 服用该药期间，患者应避免怀孕或哺乳。许多药物可能与该药产生药物相互作用，因此服用该药时应尽量停用其他药物，包括非处方药和营养补充剂。提醒患者在出现下述不良反应时，应尽快与医师联系，并采取相应治疗措施。这些不良反应包括：腹部痉挛或疼痛；面部、口唇、舌头和手足出现烧灼感、麻痹、刺痛、瘙痒或麻刺感；背部或腿部出现痛性痉挛；抑郁；意识错乱；吞咽或呼吸困难；幻觉；易怒；面肌抽搐；肌痛或癫痫发作。 --------------------------------------------------------------- 原产地英文商品名: SENSIPAR 90mg/tablet 30 tablets/bottle 原产地英文药品名: cinacalcet HCI 中文参考商品译名: SENSIPAR 90毫克/片 30片/瓶 中文参考药品译名: 盐酸西那卡塞 生产厂家中文参考译名: 安进公司 生产厂家英文名: AMGEN --------------------------------------------------------------- 原产地英文商品名: SENSIPAR 60mg/tablet 30tablets/bottle 原产地英文药品名: cinacalcet HCI 中文参考商品译名: SENSIPAR 60毫克/片 30片/瓶 中文参考药品译名: 盐酸西那卡塞 生产厂家中文参考译名: 安进公司 生产厂家英文名: AMGEN --------------------------------------------------------------- 原产地英文商品名: SENSIPAR 30mg/tablet 30tablets/bottle 原产地英文药品名: cinacalcet HCI 中文参考商品译名: SENSIPAR 30毫克/片 30片/瓶 中文参考药品译名: 盐酸西那卡塞 生产厂家中文参考译名: 安进公司 生产厂家英文名: AMGEN --------------------------------------------------------------- Generic Name for SENSIPAR Cinacalcet 30mg, 60mg, 90mg, tabs. Legal Classification: Rx Pharmacological Class for SENSIPAR Calcimimetic. Manufacturer of SENSIPAR Amgen, Inc. Indications for SENSIPAR Secondary hyperparathyroidism in patients with chronic kidney disease on dialysis. Adult dose for SENSIPAR Swallow whole; take with food. Individualize. ≥18yrs: initially 30mg once daily. May titrate dose every 2–4 weeks through sequential doses of 60mg, 90mg, 120mg, and 180mg once daily until target iPTH levels of 150–300pg/mL. May take with Vit.D sterols and/or phosphate binders. Children's dosing for SENSIPAR <18yrs: not recommended. Warnings/Precautions for SENSIPAR Do not initiate if serum calcium <8.4mg/dL. Obtain serum calcium and serum phosphorus within 1 week of therapy, then monthly. Obtain iPTH within 1–4 weeks after start of therapy, during dose adjustment, then every 1–3 months. Suspend if serum calcium <7.5mg/dL or persistent hypocalcemia symptoms occur; may restart at next lowest dose if resolved. Monitor for adynamic bone disease; if iPTH levels decrease below target range (150–300pg/mL), reduce dose or discontinue. History of seizures. Cardiovascular disorders. Moderate and severe hepatic impairment. Pregnancy (Cat.C). Nursing mothers: not recommended. Interactions for SENSIPAR Potentiates CYP2D6 substrates (eg, metoprolol, carvedilol, flecainide, vinblastine, thioridazine, and TCAs). Potentiated by CYP3A4 inhibitors (eg, ketoconazole, itraconazole, erythromycin); may need to adjust dose. Adverse Reactions for SENSIPAR GI upset, myalgia, dizziness, hypo- or hypertension, asthenia, anorexia, chest pain, hypocalcemia. How is SENSIPAR supplied? Tabs—30 Related Disease: Hyperparathyroidism 原发性甲状旁腺机能亢进症(甲旁亢)是由于甲状旁腺腺瘤(单个腺瘤占绝大多数，约75%)、增生或腺癌(罕见)导致甲状旁腺素(PTH)分泌过多，引起骨、肾、消化、神经系统等病变及钙磷代谢紊乱疾病。 本病好发于女性，男女之比约1：2-4，妇女绝经期发病率最高，在一组选择性病例调查中，〉40岁者甲旁亢的发生率高达1/1000-1/200。本病一经确诊，即行手术切除可获治愈 研究人员昨天说，阿目金生技公司的Sensipar (cinacalcet)是原发性甲状旁腺功能亢进症的一种有效治疗，它提供了手术之外的另一种选择。 据在美国骨和矿物质研究学会西雅图会议上提交的一项多中心试验资料说，在一项对22名原发性甲状旁腺功能亢进症病人的试验中，80%使用了Sensipar的病人血浆钙水平正常化，18人治疗3年仍保持了血浆钙的降低。 阿目金公司称，目前本病在美国有50万病人，唯一确定有效的治疗是手术切除一个或以上甲状旁腺。 Sensipar，是一种拟钙剂，3月ＦＤＡ批准它来治疗透析的慢性肾病患者的继发性甲状旁腺功能亢进症，及降低甲状旁腺癌症病人血液中增高的血钙水平。 Move in the right direction with Sensipar® Sensipar® is indicated for the treatment of secondary hyperparathyroidism (HPT) in patients with chronic kidney disease (CKD) on dialysis. Sensipar® is indicated for the treatment of hypercalcemia in patients with parathyroid carcinoma. Sensipar® is indicated for the treatment of severe hypercalcemia in patients with primary hyperparathyroidism (HPT) who are unable to undergo parathyroidectomy. Important Safety Information Sensipar® treatment should not be started if you have low calcium levels. Ask your doctor about the normal ranges. Before starting Sensipar®, tell your doctor if you are taking medication to prevent seizures or have had seizures in the past. Report any seizure episodes while on Sensipar® therapy. Very infrequent cases of low blood pressure, worsening heart failure, and/or abnormal heart rhythm (arrhythmia) have been reported in patients with impaired heart function taking Sensipar®. While on Sensipar®, your doctor should perform repeated blood tests to monitor calcium, phosphorus, and intact parathyroid hormone (iPTH) levels. Very low and very high levels of PTH should be avoided to help maintain bone health. Very low levels (iPTH < 100 pg/mL) of PTH may cause a condition your doctor may refer to as adynamic bone disease. Patients with moderate to severe liver impairment should be monitored throughout treatment with Sensipar®. Tell your doctor if you experience any muscle spasms, aches or cramping, tingling in your limbs, or seizures. In clinical trials, the most common side effects reported in patients were nausea, vomiting, and diarrhea. If you have any questions about this information, be sure to discuss them with your doctor.