英文药名: Calaptin(Verapamil Tablets)

中文药名: 异搏定,维拉帕米片

生产品牌药厂家: Aventis Pharmaceuticals

药品名称

【药物别名】异搏定，戊脉安、异博定 Isoptin，Calan
【性状】本品为白色粉末；无臭。　　
本品在甲醇、乙醇或氯仿中易溶，在水中溶解。熔点 本品的熔点为141～145℃。
【类别】钙通道阻滞药。
规格

片剂： 120mg。缓释片: 180mg; 240mg。
药理毒理

本品为钙离子拮抗剂，能选择性扩张冠状动脉，增加冠脉流量；能抑制心肌兴奋性及房室传导。用于治疗阵发性室上性心动过速。
药动学

口服吸收完全约30min起效，维持5～8h。Tmax约30～45min，肝首过效应明显，PB90%，T1/2约3～12h，。静注后1～2min开始作用，作用持续15min。T1/2β约2～5h，长期用药或肝肾功能不全时延长。血液透析不能清除本品。
适应症

1.心绞痛：变异型心绞痛；不稳定性心绞痛；慢性稳定性心绞痛。
2.心律失常：与地高辛合用控制慢性心房颤动和/或心房扑动时的心室率；预防阵发性室上性心动过速的反复发作。
3.原发性高血压。
用法用量

通过调整剂量达到个体化治疗。安全有效的剂量为不超过480mg/日。
1.心绞痛：一般剂量为口服维拉帕米80～120mg/次，一日三次。肝功能不全者及老年人的安全剂量为40mg/次，一日三次口服。约在药后8小时根据疗效和安全评估决定是否增量。
2.心律失常：慢性心房颤动服用洋地黄治疗的病人，每日总量为240～320mg，分三次或四次/日口服。预防阵发性室上性心动过速（未服用洋地黄的病人）成人的每日总量为240～480mg，一日三次或四次口服。年龄1～5岁：每日量4～8mg/Kg，一日分三次口服；或每隔8小时口服。
任何疑问，请遵医嘱！
不良反应

以推荐的单剂量和每日总量为起始剂量并逐渐向上调整剂量用药，严重不良反应少见。
发生率在1～10%的不良反应：便秘（7.3%）；眩晕、轻度头痛（3.5%）；恶心（2.7%）；低血压（2.5%）；头痛（2.2%）。外周水肿（2.1%）；充血性心力衰竭（1.8%）；窦性心动过缓，I度、II度或III度房室阻滞；皮疹（1.2%）；乏力；心悸；转氨酶升高，伴或不伴碱性磷酸酶和胆红素的升高，这种升高有时是一过性的，甚至继续使用维拉帕米仍可消失。
发生率<1%的不良反应：低血压；心动过速；潮红；溢乳；牙龈增生；非梗阻性麻痹性肠梗阻等。
注意事项

1 心力衰竭：维拉帕米的负性肌力作用可因其减轻后负荷（降低循环血管阻力）而代偿，净效应不损害心室功能。但是严重左心室功能不全（肺楔压大于20mmHg或射血分数小于30%）、中-重度心力衰竭的病人、已接受β受体阻滞剂治疗的任何程度的心室功能障碍的病人，避免使用维拉帕米。必须使用维拉帕米的轻度心功能不全的病人，治疗之前需已有洋地黄类或利尿剂控制临床症状。
2 预激综合症：维拉帕米会加速房室旁路前向传导。房室旁路通道合并心房扑动或心房颤动病人静脉用维拉帕米治疗，会通过加速房室旁路的前向传导，引起心室率加快，甚至诱发心室颤动。虽然口服维拉帕米未见上述报道，但这种病人接受口服维拉帕米可能有危险，因此禁止使用。
3 传导阻滞：维拉帕米可能导致房室结和窦房结传导阻滞，与血浆浓度增高相关，尤其是在治疗早期的增量期。引起I度房室阻滞、一过性窦性心动过缓，有时伴有结性逸搏。高度房室传导阻滞不常见（0.8%）。当出现显著的I度房室传导阻滞或逐渐发展成II或III度房室传导阻滞时，需要减量或停药。
4 肝功能损害：因维拉帕米在肝内广泛代谢，肝功能损害的病人慎用维拉帕米。严重肝功能不全时维拉帕米的清除半衰期延长至14～16小时，该类病人只需服用正常剂量的30%。
5 肾功能损害：肾功能损害的病人慎用维拉帕米。血液透析不能清除维拉帕米。
6 神经肌肉传导减弱：有报道维拉帕米减弱肌肉萎缩病人的神经肌肉传导，该类病人可能需要减量。
7 血清钙：维拉帕米不改变血清钙浓度，但也有高于正常范围的血钙水平可能影响维拉帕米疗效的报道。
8 因维拉帕米可引起转氨酶增高，为慎重起见，接受维拉帕米治疗的患者应定期监测肝功能。
禁忌

1 严重左心室功能不全。
2 低血压（收缩压小于90mmHg）或心源性休克。
3 病窦综合征（已安装并行使功能的心脏起搏器病人除外）。
4 II或III度房室阻滞（已安装并行使功能的心脏起搏器病人除外）。
5 心房扑动或心房颤动病人合并房室旁路通道。
6 已知对盐酸维拉帕米过敏的病人。
药物相互作用

1 环磷酰胺、长春新碱、甲基苄肼、强的松、长春碱酰胺、阿霉素、顺铂等细胞毒性药物减少维拉帕米的吸收。
2 苯巴比妥、乙内酰脲、维生素D、苯磺唑酮和雷米封通过增加肝脏代谢降低维拉帕米的血浆浓度。
3 西米替丁可能提高维拉帕米的生物利用度。
4 维拉帕米抑制乙醇的消除，导致血中乙醇浓度增加，可能延长酒精的毒性作用。
5 少数病例报道维拉帕米和阿斯匹林合用，出血时间较单独使用阿斯匹林时延长。
6 与β受体阻滞剂联合使用, 可增强对房室传导的抑制作用。
7 长期服用维拉帕米，使地高辛血药浓度增加50～75%。维拉帕米明显影响肝硬化病人地高辛的药代动力学，使地高辛的总清除率和肾外清除率分别减少27%和29%。因此服用维拉帕米时，须减少地高辛和洋地黄的剂量。
8 与血管扩张剂、血管紧张素转换酶抑制剂、利尿剂等抗高血压药合用时，降压作用叠加，应适当监测联合降压治疗的病人。
9 与胺碘酮合用可能增加心脏毒性。
10 肥厚性心肌病主动脉瓣下狭窄的病人, 最好避免联合用药。
11 维拉帕米与氟卡胺合用，可使负性肌力作用叠加，房室传导延长。
12 维拉帕米可增加卡马西平、环胞素、阿霉素、茶碱的血药浓度。
13 有报道维拉帕米增加病人对锂的敏感性（神经毒性）。
14 动物实验提示吸入性麻醉剂与维拉帕米同时使用时，需仔细调整两药剂量，避免过度抑制心脏。
15 避免维拉帕米与丙吡胺同时使用。
药物过量

维拉帕米过量后出现的症状与服用的剂量、开始解毒的时间以及患者的心肌收缩能力(年龄相关)有关。在严重的维拉帕米中毒的病例中可出现下列情况：意识障碍(意识模糊到昏迷)、血压下降、心动过缓、心动过速、高血糖症、钾缺失、代谢性酸中毒、低氧血症、心源性休克伴肺水肿