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异搏定,维拉帕米片|Calaptin(Verapamil Tablets)

2011-10-05 17:05:01  作者:新特药房  来源:中国新特药网天津分站  浏览次数:71  文字大小:【】【】【
简介: 英文药名: Calaptin(Verapamil Tablets) 中文药名: 异搏定,维拉帕米片 生产品牌药厂家: Aventis Pharmaceuticals 药品名称 【药物别名】异搏定,戊脉安、异博定 Isoptin,Calan 【性状】本品为白色 ...

英文药名: Calaptin(Verapamil Tablets)

中文药名: 异搏定,维拉帕米片

生产品牌药厂家: Aventis Pharmaceuticals

药品名称

【药物别名】异搏定,戊脉安、异博定 Isoptin,Calan
【性状】本品为白色粉末;无臭。  
本品在甲醇、乙醇或氯仿中易溶,在水中溶解。熔点 本品的熔点为141~145℃。
【类别】钙通道阻滞药。
规格

片剂: 120mg。缓释片: 180mg; 240mg。
药理毒理

本品为钙离子拮抗剂,能选择性扩张冠状动脉,增加冠脉流量;能抑制心肌兴奋性及房室传导。用于治疗阵发性室上性心动过速。
药动学

口服吸收完全约30min起效,维持5~8h。Tmax约30~45min,肝首过效应明显,PB90%,T1/2约3~12h,。静注后1~2min开始作用,作用持续15min。T1/2β约2~5h,长期用药或肝肾功能不全时延长。血液透析不能清除本品。
适应症

1.心绞痛:变异型心绞痛;不稳定性心绞痛;慢性稳定性心绞痛。
2.心律失常:与地高辛合用控制慢性心房颤动和/或心房扑动时的心室率;预防阵发性室上性心动过速的反复发作。
3.原发性高血压。
用法用量

通过调整剂量达到个体化治疗。安全有效的剂量为不超过480mg/日。
1.心绞痛:一般剂量为口服维拉帕米80~120mg/次,一日三次。肝功能不全者及老年人的安全剂量为40mg/次,一日三次口服。约在药后8小时根据疗效和安全评估决定是否增量。
2.心律失常:慢性心房颤动服用洋地黄治疗的病人,每日总量为240~320mg,分三次或四次/日口服。预防阵发性室上性心动过速(未服用洋地黄的病人)成人的每日总量为240~480mg,一日三次或四次口服。年龄1~5岁:每日量4~8mg/Kg,一日分三次口服;或每隔8小时口服。
任何疑问,请遵医嘱!
不良反应

以推荐的单剂量和每日总量为起始剂量并逐渐向上调整剂量用药,严重不良反应少见。
发生率在1~10%的不良反应:便秘(7.3%);眩晕、轻度头痛(3.5%);恶心(2.7%);低血压(2.5%);头痛(2.2%)。外周水肿(2.1%);充血性心力衰竭(1.8%);窦性心动过缓,I度、II度或III度房室阻滞;皮疹(1.2%);乏力;心悸;转氨酶升高,伴或不伴碱性磷酸酶和胆红素的升高,这种升高有时是一过性的,甚至继续使用维拉帕米仍可消失。
发生率<1%的不良反应:低血压;心动过速;潮红;溢乳;牙龈增生;非梗阻性麻痹性肠梗阻等。
注意事项

1 心力衰竭:维拉帕米的负性肌力作用可因其减轻后负荷(降低循环血管阻力)而代偿,净效应不损害心室功能。但是严重左心室功能不全(肺楔压大于20mmHg或射血分数小于30%)、中-重度心力衰竭的病人、已接受β受体阻滞剂治疗的任何程度的心室功能障碍的病人,避免使用维拉帕米。必须使用维拉帕米的轻度心功能不全的病人,治疗之前需已有洋地黄类或利尿剂控制临床症状。
2 预激综合症:维拉帕米会加速房室旁路前向传导。房室旁路通道合并心房扑动或心房颤动病人静脉用维拉帕米治疗,会通过加速房室旁路的前向传导,引起心室率加快,甚至诱发心室颤动。虽然口服维拉帕米未见上述报道,但这种病人接受口服维拉帕米可能有危险,因此禁止使用。
3 传导阻滞:维拉帕米可能导致房室结和窦房结传导阻滞,与血浆浓度增高相关,尤其是在治疗早期的增量期。引起I度房室阻滞、一过性窦性心动过缓,有时伴有结性逸搏。高度房室传导阻滞不常见(0.8%)。当出现显著的I度房室传导阻滞或逐渐发展成II或III度房室传导阻滞时,需要减量或停药。
4 肝功能损害:因维拉帕米在肝内广泛代谢,肝功能损害的病人慎用维拉帕米。严重肝功能不全时维拉帕米的清除半衰期延长至14~16小时,该类病人只需服用正常剂量的30%。
5 肾功能损害:肾功能损害的病人慎用维拉帕米。血液透析不能清除维拉帕米。
6 神经肌肉传导减弱:有报道维拉帕米减弱肌肉萎缩病人的神经肌肉传导,该类病人可能需要减量。
7 血清钙:维拉帕米不改变血清钙浓度,但也有高于正常范围的血钙水平可能影响维拉帕米疗效的报道。
8 因维拉帕米可引起转氨酶增高,为慎重起见,接受维拉帕米治疗的患者应定期监测肝功能。
禁忌

1 严重左心室功能不全。
2 低血压(收缩压小于90mmHg)或心源性休克。
3 病窦综合征(已安装并行使功能的心脏起搏器病人除外)。
4 II或III度房室阻滞(已安装并行使功能的心脏起搏器病人除外)。
5 心房扑动或心房颤动病人合并房室旁路通道。
6 已知对盐酸维拉帕米过敏的病人。
药物相互作用

1 环磷酰胺、长春新碱、甲基苄肼、强的松、长春碱酰胺、阿霉素、顺铂等细胞毒性药物减少维拉帕米的吸收。
2 苯巴比妥、乙内酰脲、维生素D、苯磺唑酮和雷米封通过增加肝脏代谢降低维拉帕米的血浆浓度。
3 西米替丁可能提高维拉帕米的生物利用度。
4 维拉帕米抑制乙醇的消除,导致血中乙醇浓度增加,可能延长酒精的毒性作用。
5 少数病例报道维拉帕米和阿斯匹林合用,出血时间较单独使用阿斯匹林时延长。
6 与β受体阻滞剂联合使用, 可增强对房室传导的抑制作用。
7 长期服用维拉帕米,使地高辛血药浓度增加50~75%。维拉帕米明显影响肝硬化病人地高辛的药代动力学,使地高辛的总清除率和肾外清除率分别减少27%和29%。因此服用维拉帕米时,须减少地高辛和洋地黄的剂量。
8 与血管扩张剂、血管紧张素转换酶抑制剂、利尿剂等抗高血压药合用时,降压作用叠加,应适当监测联合降压治疗的病人。
9 与胺碘酮合用可能增加心脏毒性。
10 肥厚性心肌病主动脉瓣下狭窄的病人, 最好避免联合用药。
11 维拉帕米与氟卡胺合用,可使负性肌力作用叠加,房室传导延长。
12 维拉帕米可增加卡马西平、环胞素、阿霉素、茶碱的血药浓度。
13 有报道维拉帕米增加病人对锂的敏感性(神经毒性)。
14 动物实验提示吸入性麻醉剂与维拉帕米同时使用时,需仔细调整两药剂量,避免过度抑制心脏。
15 避免维拉帕米与丙吡胺同时使用。
药物过量

维拉帕米过量后出现的症状与服用的剂量、开始解毒的时间以及患者的心肌收缩能力(年龄相关)有关。在严重的维拉帕米中毒的病例中可出现下列情况:意识障碍(意识模糊到昏迷)、血压下降、心动过缓、心动过速、高血糖症、钾缺失、代谢性酸中毒、低氧血症、心源性休克伴肺水肿

责任编辑:admin


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