替莫唑胺胶囊(蒂清,Temozolomide Capsules)
简介:
蒂清是目前唯一治疗脑胶质瘤的口服胶囊制剂,针对性强、特异性高,可透过血脑屏障,是治疗脑胶质瘤及转移瘤的特效药。两年多的临床观察及研究工作显示,蒂清治疗脑胶质瘤效果显著,同时具有延长生存时 ...
蒂清是目前唯一治疗脑胶质瘤的口服胶囊制剂,针对性强、特异性高,可透过血脑屏障,是治疗脑胶质瘤及转移瘤的特效药。两年多的临床观察及研究工作显示,蒂清治疗脑胶质瘤效果显著,同时具有延长生存时间、提高生存质量的作用,是治疗脑胶质瘤,特别是多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤的一线用药。它的上市改变了国内尚没有针对胶质瘤疗效较好的化疗药、特别是口服药的现状。通过临床研究表明,蒂清毒副作用低,可有效保护患者靶器官,更为重要的是,蒂清在体内不需经过肝脏代谢即可分解为药物活性物质,作用强、安全性好。
【药品名称】蒂清胶囊 通用名: 替莫唑胺胶囊 商品名: 蒂清 英文名: Temozolomide Capsules 汉语拼音: Timozuo’an Jiaonang 本品主要成份为替莫唑胺,其化学名为:3,4-二氢-3-甲基-4-氧代咪唑[5,1-d]并1,2,3,5-四嗪-8-甲酰胺。 【性状】 本品为硬胶囊剂,内容物为白色粉末。 【药理毒理】 药理作用 替莫唑胺在生理PH条件下经快速非酶催化转变为活性化合物MTIC,MTIC主要通过DNA鸟嘌呤的O6和N2位点上的烷基化(甲基化)发挥细胞毒作用。 【药代动力学】 本品口服吸收完全,1.0小时后达血药浓度峰值。进食高脂肪早餐后服用本品,平均最高血药浓度与AUC分别减少32%与9%,Tmax增加2倍(从1.1小时到2.25小时)。平均消除半衰期为1.8小时且在治疗剂量范围内呈线性。平均表现分布容积为0.4L/kg(%CV=13%)。血浆蛋白结合率平均为15%。 【适应症】 多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。 【用法用量】 本药第一疗程28天,最初剂量为按体表面积口服一次150mg/ m2 ,一日一次。在28天为一治疗周期连续服用5天。如果治疗周期内,第22天与第29天(下一周期的第一天)测得的绝对中性粒细胞数(ANC)≥1.5×109/L,血小板数为≥100×109/L时,下一周期剂量为按体表面积口服200mg/m2,一日1次。在28天的治疗周期内连续服用5天。 【不良反应】 最常见的不良反应为恶心、呕吐。可能会出现骨髓抑制,但可恢复,病人应定期地检测血常规。其他的常见的不良反应为疲惫、便秘和头痛、眩晕、呼吸短促、脱发、贫血、发热、免疫力下降等。 【禁忌】 1、对本品及辅料过敏者禁用。 2、由于替莫唑胺与达卡巴嗪均代谢为MTIC,对达卡巴嗪过敏者禁用。 【注意事项】 1、有可能出现骨髓抑制,给药前患者必须进行绝对中性粒细胞及血小板数检查。在治疗第22天(首次给药后的21天)或其后48小时内检测病人的全血数,之后每星期测定一次, 直到测得的绝对中性粒细胞数(ANC)≥1.5×109/L,血小板数为≥100×109/L时,再进行下一周期的治疗。 2、肝、肾机能损伤病人慎用本品。 3、替莫唑胺影响睾丸的功能,男性病人应采取避孕措施。 4、女性病人在接受替莫唑胺治疗时应避免怀孕。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 妊娠类型D,替莫唑胺在乳汁内排泄情况不详。由于很多药物都从乳汁中分泌且替莫唑胺副作用大,因此接受替莫唑胺治疗的哺乳期妇女应停止哺乳。妊娠或即将妊娠妇女禁服本品。 【儿童用药】 有关小儿服用的安全性尚未确立,未成年人不推荐服用此药。 【老年患者用药】 有关老年患者服用的安全性尚未确立。 【药物相互作用】 服用雷尼替丁不改变替莫唑胺及MTIC和Cmax及AUC,服用丙戊酸可使替莫唑胺消除率降低5%;不明确服用地塞米松、丙氧拉嗪、苯妥英、卡马西平、昂丹司琼、H2受体拮抗剂或苯巴比妥对口服替莫唑胺消除率的影响。 【药物过量】 服药过量应进行血液学检查并采取相应措施。 【贮藏】 遮光,密封,在冷处保存。
【包 装】 塑料瓶装。8粒/瓶(5mg)、7粒/瓶(50mg)、5粒/瓶(100mg)。 【有效期】暂定2年 【批准文号】 国药准字H20040636/5mg, 国药准字H20040637/50mg, 国药准字H20060880/100mg 【生产企业】江苏天士力帝益药业
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