英文药名:TEMODAR(TEMOZOLOMIDE)
中文药名:替莫唑胺胶囊
药品介绍
替莫唑胺副作用;别名:Temodar;替莫唑胺适应症:星形细胞瘤。;替莫唑胺药理学作用:本品是一种前药,直到进入体内水解成MTIC[5-(3-methyltriazen-1yl)imidazole-4-carboxamide]后才具有抗肿瘤活性。
分类名称 一级分类:抗肿瘤药物 二级分类:其他抗肿瘤药物 三级分类: 药品英文名 Temozolomide 药品别名 Temodar 药理作用 本品是一种前药,直到进入体内水解成MTIC[5-(3-methyltriazen-1yl)imidazole-4-carboxamide]后才具有抗肿瘤活性。 药动学 接受本品后,药物就会在生理pH条件下被非酶水解成MTIC。MTIC通过在DNA中鸟嘌呤的O6和N7位上起到烷化剂作用,产生细胞毒。P450同工酶在本品和MTIC的代谢上仅有极微弱的作用。 适应证 星形细胞瘤。 禁忌证 1.对本品过敏者、哺乳者、骨髓抑制者禁用。 2.对达卡巴嗪过敏者禁用,因该药亦代谢为MTIC(亦有称AIC)。 注意事项 1.老年人、肝肾功能不全者慎用。 2.严重肝肾功能不全者必须谨慎用药。不过,轻中度肝功能受损者的药动学类似肝功能正常者。 3.肌酐清除率为每分钟36~130ml/m2的患者并不影响本品的清除。 4.老年人和女性有较高的骨髓抑制危险性。 5.服药时,应保持胶囊的完整性。 6.本品每天剂量做1次口服,用一整杯开水吞服,而且应始终保持空腹时服药。 不良反应 1.最常见的不良反应有恶心、呕吐、头痛、乏力,往往有自限性;严重者可在服药前先用止吐药。
2.骨髓抑制,中性粒细胞和血小板减少是使剂量受限的毒性。在用药后的第26天血小板数达到最低值,第28天中性粒细胞达到最低值。一般在14天内恢复。
3.动物试验证实,可致畸和发生胎儿死亡。 用法用量 1.治疗成人难治的退行性星形细胞瘤,每天可给予150mg/m2,连用5天,28天1个疗程。根据血小板和绝对中性粒细胞的最低值调整剂量,在开始用药的第22天(即首剂后的21天)或者这一日的48h以内检查血小板数和绝对中性粒细胞数作为调整的依据,并每周复查1次,直至两种细胞数分别超过了1500和100000/mm3。下一个疗程一直要等到两种细胞确已超过以上数据。如果确已超过,第2个疗程的剂量就可增至每天200mg/m2,仍连用5天,28天1个疗程。在任一疗程中,如以上两种数据分别在1000~1500和50000~100000/mm3,疗程就应延长,直至恢复到超过两种原有的数据,这时,仍采用每天150mg/m2,连用5天;如两种数据分别降至<1000和<5000/mm3,剂量就降至每天50mg/m2,如不少于这两个最低值,就可给予每天100mg/m2。
2.治疗可能持续到疾病已有所减轻。已有用药两年的病例,但最佳疗程尚待确定。 药物相应作用 丙戊酸可使本品的清除减少5%。 专家点评 本品为新的星形细胞瘤治疗药,对脑胶质细胞瘤有一定的疗效,但由于本品上市时间短,最佳疗程尚待确定。
完整处方说明:http://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/archives/fdaDrugInfo.cfm?archiveid=18665
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