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泰道(替莫唑胺胶囊)-针对脑瘤的“良药”

2010-02-04 09:50:42  作者:新特药房  来源:中国新特药网  浏览次数:166  文字大小:【】【】【
简介: 泰道(替莫唑胺胶囊)其主要成分是替莫唑胺,是用于常规治疗后复发的多形性胶质细胞瘤、间变性星形细胞瘤。替莫唑胺是Schering-Plough公司生产的治疗脑胶质瘤和恶性黑色素瘤的抗癌新药。它是一类称之为咪 ...

泰道(替莫唑胺胶囊)其主要成分是替莫唑胺,是用于常规治疗后复发的多形性胶质细胞瘤、间变性星形细胞瘤。替莫唑胺是Schering-Plough公司生产的治疗脑胶质瘤和恶性黑色素瘤的抗癌新药。它是一类称之为咪唑四嗪新型物质的第一个化合物,这种口服细胞毒性烷化剂由于其毒性小、耐受性好而在胶质细胞瘤治疗中迈出重要的一步。其口服后可被完全吸收,生物利用度高,组织分布好,可透过血脑屏障,其主要的副作用为较度恶心、呕吐、乏力、便秘和较度的骨髓抑制,这些毒副作用均可恢复和用常规的方法加以控制。由于其毒副作用低,也就可以较长时间用药,提高了长期疗效,病人的身体和精神状态均得到明显改善,提高了病人的生活质量。常规化疗(BCNU、CCNU)耐药后用替莫唑胺仍然有效,而且这两类药物不仅无交叉耐药性且有协同增效作用。其延长此类病人的病情无进展存活时间比丙卡巴肼标准治疗要长。因此,替莫唑胺是目前相对最好的治疗脑胶质瘤和恶性黑色素瘤的药物。其主要有效成分是替莫唑胺,为咪唑并四嗪类具有抗肿瘤活性的烷化剂。不直接发挥作用,在生理pH下,它经非酶途径快速转化为活性化合物MTIC[5-(3-甲基三氮烯-1-)咪唑-4-酰胺]。MTIC的细胞毒作用主要表现为DNA分子上鸟嘌呤第6位氧原子上的烷基化以及第7位氮原子的烷基化。通过甲基化加成物的错配修复,发挥细胞毒作用。
    泰道(替莫唑胺胶囊)是英国癌症研究战略技术公司开发,Schering-Plough公司生产的。1997年10月在欧盟CPMP一致推荐下得到批准,并于1998年在欧洲上市。1999年1月美国FDA专家顾问小组一致推荐要加速替莫唑胺的批准并于1999年8月11日通过FDA批准在美国上市。同时该公司已向16个国家包括加拿大、澳大利亚、新西兰、瑞士、挪威、南非和巴西等国家提出上市申请。在我国大陆是在2007年下半年正式上市并广泛使用。
   泰道(替莫唑胺胶囊)在162个第一次复发多形性成胶质细胞瘤的患者进行了一项单臂、多中心研究,其中54例为顽固性多形性成胶质细胞瘤(即使用包含亚硝基脲和甲基苄肼的化学方案时病情恶化)。该人群的总体肿瘤反应率为22%,完全反应率为9%。所有反应平均维持50周(16-114周),完全反应平均维持64周(52-114周)。在此人群中,6个月时无恶化存活率为45%,12个月时无恶化存活率为29%。平均无恶化存活期为4.4个月。6个月时总体存活率为74%,12个月时总体存活率为64%。平均总体存活期为15.9个月。另一项Ⅱ、Ⅲ期临床研究结果报道,替莫唑胺能改善复发性、多形性成胶质细胞瘤病人无进展性存活。在这项研究中,225例这类病人口服本品或丙卡巴肼,治疗持续到病情发展或出现无法耐受的毒性,或持续2年。与安慰剂组相比,本品组6个月进无进展性存活率有明显提高,且无进展性存活期也明显延长了。24%的病人出现短暂的骨髓抑制。常见的不良反应为不同程度的恶心和呕吐。总的存活平均时间为14.6个月。总的客观有效率为35%,而24%的病人病情稳定。另外,获得客观放射疗效及生命机能质量得分受损的大多数病人的生命质量有所改善。
   泰道(替莫唑胺胶囊)是目前唯一治疗脑胶质瘤的口服胶囊制剂,针对性强、特异性高,可透过血脑屏障,是治疗脑胶质瘤及转移瘤的良药。20余年的临床观察及研究工作显示,泰道治疗脑胶质瘤效果显著,同时具有延长生存时间、提高生存质量的作用,是治疗脑胶质瘤,特别是多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤的一线用药。它在中国上市改变了国内尚没有针对胶质瘤疗效较好的化疗药、特别是口服药的现状。通过临床研究表明,泰道毒副作用低,可有效保护患者靶器官,更为重要的是,泰道在体内不需经过肝脏代谢即可分解为药物活性物质,作用强、安全性好。
————————————————
【商品名】泰道
【通用名】替莫唑胺胶囊
【性状】本品为白色胶囊,胶囊外有有棕色标记。
【适应症】常规治疗后复发的多形性胶质细胞瘤、间变性星形细胞瘤。
【用法用量】在空腹或进食前至少一小时服用本药。放化疗期间:口服本品,75mg/m2/日,共42天,同时接受放疗。随后接受6个周期的本品辅助治疗。根据患者耐受程度可暂停用药,但无需降低剂量。辅助治疗期间:同步放化疗期结束后4周,进行6个周期的本品单药辅助治疗。起始剂量:150mg/m2/日,共5天,然后停药23天。一周期为28天。从第2周期开始,根据前1周期不良反应,剂量可增至200mg/m2/日,或减至100mg/m2。常规患者治疗:以前曾接受过化疗者的起始剂量是150 mg/m2/日,共5天。成人没有接受过其他化疗者的起始剂量为200mg/m2/日,均连用5天,28天为一个周期。治疗可继续到病变出现进展,最多为2年。
【规格】5mg/粒;20mg/粒;100mg/粒
【生产企业】美国UniversityofIowa-CollegeofPharmacy

  序 号   药品名称   通用名称     规 格   单位    参考价 (元)                 生产企业
 5312    泰道   替莫唑胺胶囊    100mg*5粒  盒   5300.00         UniversityofIowa-CollegeofPharmacy
 5313    蒂清   替莫唑胺胶囊    5mg*8粒  盒     296           江苏天士力帝益药业
 5314    蒂清   替莫唑胺胶囊    50mg*7粒  盒     2548           江苏天士力帝益药业

责任编辑:admin


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