英文药名：ELASPOL(Sivelestat Sodium Hydrate) 中文药名：西维来司钠冻干粉注射剂 生产厂家：日本小野公司 注射用エラスポール100 治疗类别名称 中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂 开发与上市厂商 本品由日本小野公司（Ono）开发，2002年6月在日本首次上市 商標名 ELASPOL 一般名 シベレスタットナトリウム水和物 （Sivelestat Sodium Hydrate） 化学名 Monosodium N-{2-[4-(2,2-dimethylpropanoyloxy)phenylsulfonylamino]benzoyl}aminoacetate tetrahydrate 構造式 分子式 C20H21N2NaO7S・4H2O 分子量 528.51 性状 本品是一种白色结晶粉末。 它是易溶于甲醇，乙醇（99.5）微溶，并且几乎不溶于水。 此产品是溶于氢氧化钠TS中。 熔点 约190℃（分解，但在2小时后，在60℃减压干燥） 分配系数 0.2（pH为8.0，正辛醇/缓冲） 12.0（pH5.4，正辛醇/缓冲） 药效药理 1. 作用机序 嗜中性粒细胞弹性蛋白酶是，从嗜中性粒细胞释放的蛋白水解酶中的一个被整合进入肺部。弹性蛋白酶分解肺结缔组织，以增强肺部血管通透性，诱导急性肺损伤。此外，促进了生产的中性粒细胞趋化因子，来放大炎性反应已引起注意，因为在全身炎症反应综合征相关急性肺损伤的重要障碍因素。这种药物是嗜中性弹性蛋白酶的选择性抑制剂。 2. 药理作用 (1) 中性粒细胞弹性抑制作用 1) 本剤从人类和各种动物的强烈抑制嗜中性粒细胞弹性蛋白酶的活性，抑制的方式是一种竞争型抑制。此外，其它的丝氨酸蛋白酶或半胱氨酸蛋白酶，表现出对金属蛋白酶，它们是选择性抑制剂嗜中性弹性蛋白酶（体外）小的抑制作用。 2) α1抗胰蛋白酶在体内的弹性蛋白酶抑制剂，由从嗜中性粒细胞产生的活性氧种容易失去弹性蛋白酶抑制作用，弹性蛋白酶这剂不受活性氧的抑制效果（体外）。 (2) 急性肺损伤模型的效果 1) 在仓鼠急性肺损伤模型诱导人嗜中性弹性蛋白酶，出血到通过连续静脉给药抑制的剂量依赖性的支气管肺泡灌洗液，显示了肺损伤抑制作用相关，其抑制效果。 2) 在仓鼠急性肺损伤模型诱导眼镜蛇毒或内毒素，弹性蛋白酶活性的血浆或支气管肺泡灌洗液上升剂量依赖性通过连续静脉给药抑制，肺损伤抑制作用相关的抑制效果显示。 (3) 改善肺功能的作用 在仓鼠抽吸肺损伤模型，盐酸诱导，通过连续静脉内给药以抑制在肺功能（氧分压）的减少，这表明提高的存活率的影响。 适应病症 用于治疗伴有全身炎性反应综合征（SIRS）的急性肺损伤。 用法与用量 本品用生理盐水溶解后再用250-500ml输液稀释一日剂量（含西维来司钠水合物4.8mg/kg），24小时（每小时0.2mg/kg）静脉滴注，用药时间为14日以内。 包装规格 冻干粉针制剂 100（100毫克）：10瓶，30瓶 制造和销售 小野制药有限公司 完整处方资料附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3999422D1020_1_11/ Elaspol® for Injection for the Treatment of Acute Lung Injury Associated with Systemic Inflammatory Response Syndrome Elaspol® is the world's first selective inhibitor of the neutrophil elastase. No medication is yet available for the direct treatment of lung injury. This is a therapeutic drug for acute lung injury associated with systematic inflammatory response syndrome arising from the body's reaction to invasive operation or infection. This article Department of pharmacists/medical experts original translation finishing, welcome to reprint! At the same time the procurement of domestic scientific research institutions can contact us: 2363244352.3330889895