【药物名称】奈达铂 Nedaplatin
【药物别名】 Nedaplait、Aqupla
【规 格】冻干
【药理毒理】
广谱抗癌药,是一种疗效好、毒副作用少的新一代的铂类抗癌药。它水溶性高,对各种动物肿瘤,在范围较宽的给药量下都显示了较好的效果,动物的肾毒性、消化器官毒性也较低。作用机制同顺铂,与肿瘤细胞的DNA碱基结合,阻碍DNA复制,而发挥其抗肿瘤效果。
奈达铂由日本盐野义公司开发,八十年代中期合成,结构比较新颖,使用时不需要水化过程。
【适 应 症】
头颈部癌、小细胞肺癌、非小细胞肺癌、食道癌、膀胱癌、睾丸癌、卵巢癌、子宫颈癌。
【用法用量】
将本品100mg/m2溶于300ml以上生理盐水或5%葡萄糖溶解成注射液,60分钟以上静脉滴注完,给药后接着进行1000ml以上静脉输液,每四周给药1次,共用四个疗程。
【有效期】 暂定18个月。
アクプラ静注用10mg/アクプラ静注用50mg/アクプラ静注用100mg
欧文商標名
Aqupla
一般的名称:ネダプラチン(JAN)
Nedaplatin
化学名:cis-Diammineglycolatoplatinum
分子式:C2H8N2O3Pt
分子量:303.18
化学構造式:
性状:白色~淡黄色の結晶性の粉末である。
水にやや溶けにくく,エタノール(95)又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。
融点:昇温により,着色,発泡等の変化を伴い分解し,明確な融点は認められない。
分配係数:0.006[pH7,クロロホルム/緩衝液]
効能・効果
頭頸部癌,肺小細胞癌,肺非小細胞癌,食道癌,膀胱癌,精巣(睾丸)腫瘍,卵巣癌,子宮頸癌
用法・用量
1. 通常,成人にはネダプラチンとして1日1回80~100mg/m2(体表面積)を投与し,少なくとも4週間休薬する。これを1コースとし,投与を繰り返す。
なお,投与量は,年齢,疾患,症状により適宜増減する。
2. 本剤投与時,投与量に応じて300mL以上の生理食塩液又は5%キシリトール注射液に溶解し,60分以上かけて点滴静注する。
3. 本剤の投与に引き続き1000mL以上の輸液を点滴静注する。
薬効薬理
1. 抗腫瘍作用
(1) マウス腫瘍細胞株(Lewis肺癌)並びにヒト腫瘍の培養細胞株(肺大細胞癌株Lu-99,肺扁平上皮癌株RERF-LC-AI)に対する50%増殖抑制濃度はいずれも1μg/mL以下,ヒト肺腺癌株A549に対しては1.6μg/mL,ヒト正常肺及び羊膜の細胞株各2株に対しては6.5~12.5μg/mLであった。(in vitro)
(2) 可移植性動物腫瘍株に対する最高ILS%注1及び化学療法係数注2は,下表のとおりであった。(in vivo)
表4 可移植性動物腫瘍株に対する効力参照
(3) ヌードマウス(BALB/c-nu/nu)に移植したヒトの肺癌株(6株),頭頸部癌株(3株),食道癌株(1株),子宮頸癌株(2株)に,LD50の1/2量(29.6mg/kg)を単回静脈内投与した場合に,肺癌株(4株),食道癌株(1株),子宮頸癌株(1株)に対して腫瘍増殖抑制作用を示した。(in vivo)
2. 作用機序
ネダプラチンは細胞内に入った後,グリコレート配位子のアルコール性酸素と白金の結合が切れて,白金に水が付加したイオン種(活性種,すなわちアコ錯体)を生成する。次に,一方が外れたグリコレート配位子は不安定になって脱離し,種々のイオン種に変化し,これらのイオン種がDNAと結合する。
このように本薬はシスプラチンと同様の経路でDNAと結合し,その結果,DNAの複製を阻害することにより抗腫瘍作用を示すと考えられる。
なお,本薬あるいはシスプラチンとDNAとの反応においても,結合塩基の種類は完全に一致していることが確認されている10)。
包装
アクプラ静注用100mg:1瓶
製造販売元
塩野義製薬株式会社
完整资料完附件:http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291405F1025_1_10/