【药物名称】奈达铂 Nedaplatin
【药物别名】 Nedaplait、Aqupla
【规 格】冻干
【药理毒理】
广谱抗癌药，是一种疗效好、毒副作用少的新一代的铂类抗癌药。它水溶性高，对各种动物肿瘤，在范围较宽的给药量下都显示了较好的效果，动物的肾毒性、消化器官毒性也较低。作用机制同顺铂，与肿瘤细胞的DNA碱基结合，阻碍DNA复制，而发挥其抗肿瘤效果。
奈达铂由日本盐野义公司开发，八十年代中期合成，结构比较新颖，使用时不需要水化过程。
【适 应 症】
头颈部癌、小细胞肺癌、非小细胞肺癌、食道癌、膀胱癌、睾丸癌、卵巢癌、子宫颈癌。
【用法用量】
将本品100mg/m2溶于300ml以上生理盐水或5%葡萄糖溶解成注射液，60分钟以上静脉滴注完，给药后接着进行1000ml以上静脉输液，每四周给药1次，共用四个疗程。
【有效期】 暂定18个月。
アクプラ静注用10mg／アクプラ静注用50mg／アクプラ静注用100mg
欧文商標名
Aqupla
一般的名称：ネダプラチン（JAN）
Nedaplatin
化学名：cis-Diammineglycolatoplatinum
分子式：C2H8N2O3Pt
分子量：303.18
化学構造式：
性状：白色～淡黄色の結晶性の粉末である。
水にやや溶けにくく，エタノール（95）又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。
融点：昇温により，着色，発泡等の変化を伴い分解し，明確な融点は認められない。
分配係数：0.006［pH7，クロロホルム/緩衝液］
効能・効果
頭頸部癌，肺小細胞癌，肺非小細胞癌，食道癌，膀胱癌，精巣（睾丸）腫瘍，卵巣癌，子宮頸癌
用法・用量
1. 通常，成人にはネダプラチンとして1日1回80～100mg/m2（体表面積）を投与し，少なくとも4週間休薬する。これを1コースとし，投与を繰り返す。
なお，投与量は，年齢，疾患，症状により適宜増減する。
2. 本剤投与時，投与量に応じて300mL以上の生理食塩液又は5％キシリトール注射液に溶解し，60分以上かけて点滴静注する。
3. 本剤の投与に引き続き1000mL以上の輸液を点滴静注する。
薬効薬理
1. 抗腫瘍作用
(1) マウス腫瘍細胞株（Lewis肺癌）並びにヒト腫瘍の培養細胞株（肺大細胞癌株Lu-99，肺扁平上皮癌株RERF-LC-AI）に対する50％増殖抑制濃度はいずれも1μg/mL以下，ヒト肺腺癌株A549に対しては1.6μg/mL，ヒト正常肺及び羊膜の細胞株各2株に対しては6.5～12.5μg/mLであった。（in vitro）
(2) 可移植性動物腫瘍株に対する最高ILS％注1及び化学療法係数注2は，下表のとおりであった。（in vivo）
表4 可移植性動物腫瘍株に対する効力参照
(3) ヌードマウス（BALB/c-nu/nu）に移植したヒトの肺癌株（6株），頭頸部癌株（3株），食道癌株（1株），子宮頸癌株（2株）に，LD50の1/2量（29.6mg/kg）を単回静脈内投与した場合に，肺癌株（4株），食道癌株（1株），子宮頸癌株（1株）に対して腫瘍増殖抑制作用を示した。（in vivo）
2. 作用機序
ネダプラチンは細胞内に入った後，グリコレート配位子のアルコール性酸素と白金の結合が切れて，白金に水が付加したイオン種（活性種，すなわちアコ錯体）を生成する。次に，一方が外れたグリコレート配位子は不安定になって脱離し，種々のイオン種に変化し，これらのイオン種がDNAと結合する。
このように本薬はシスプラチンと同様の経路でDNAと結合し，その結果，DNAの複製を阻害することにより抗腫瘍作用を示すと考えられる。
なお，本薬あるいはシスプラチンとDNAとの反応においても，結合塩基の種類は完全に一致していることが確認されている10)。
包装
アクプラ静注用100mg：1瓶
製造販売元
塩野義製薬株式会社
完整资料完附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291405F1025_1_10/