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依前列醇钠注射剂(Epoprostenol Sodium)

2014-01-16 16:14:17  作者:新特药房  来源:互联网  浏览次数:298  文字大小:【】【】【
简介: エポプロステノール静注用,(中文药名:依前列醇钠注射剂)一般名エポプロステノールナトリウム(Epoprostenol Sodium) 化学名Monosodium(+)-(Z)-(3aR,4R,5R,6aS)-3,3a,4,5,6,6a-hexahydro-5-hydrox ...

【中文品名】依前列醇钠
【药效类别】抗凝血药>前列腺素类药
【通用药名】EPOPROSTENOL SODIUM
【别  名】前列环素Ia, Flolan, Cyclo-prostin, PGI2, PGX, u-5321TA
【化学名称】 Prosta-5,13-dien-1-oic acid, 6,9-epoxy-11,15-dihydroxy-, (5Z,9α,11α,13E,15S)-, monosodium salt
【CA登记号】[61849-14-7]
【结 构 式】
【分 子 式】C20H33NaO5
【分 子 量】376.00
【收录药典】
【开发单位】小野药品 (日本),Upjohn (美国)
【首次上市】1983年,英国
【性  状】白色粉末,具引湿性。易溶于水,不溶于非极性有机溶剂。mp166~168℃,[α]D25 +88°(C=0.808,CHCl3)。
【用  途】
抗凝血药。可直接防止血小板接触非血管表面时发生活性和聚集。在体外循环时,可阻止血栓的形成,并有较强扩张血管作用,而使血压下降。用于心肺分流术及炭血清灌注时保护血小板功能; 肾透析时代替肝素。
エポプロステノール静注用,(中文药名:依前列醇钠注射剂)

一般名
エポプロステノールナトリウム(Epoprostenol Sodium)
化学名
Monosodium(+)-(Z)-(3aR,4R,5R,6aS)-3,3a,4,5,6,6a-hexahydro-5-hydroxy-4-[(E)-(3S)-3-hydroxy-1-octenyl]-2H-cyclopenta[b]furan-△2,δvalerate
構造式

分子式
C20H31NaO5
分子量
374.45
性状
白色~微黄白色の塊状の粉末である。
水、メタノール、エタノール(99.5)又はN,N-ジメチルホルムアミドに溶けやすい。
吸湿性である。
取扱い上の注意
安定性試験
最終包装製品を用いた加速試験(40±1℃、相対湿度75±5%、6ヵ月)の結果、エポプロステノール静注用0.5mg「F」、エポプロステノール静注用1.5mg「F」及びエポプロステノール静注用「F」専用溶解液は、通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。1)
承認条件
本剤の適正使用及び対象患者の選択に関して、医療機関に対し必要な情報提供を確実に行うこと。また、海外の情報を積極的に収集し提供すること。
包装
エポプロステノール静注用0.5mg「F」:
 1バイアル(専用溶解液50mL×2バイアル添付)
 5バイアル(専用溶解液なし)
エポプロステノール静注用1.5mg「F」:
 1バイアル(専用溶解液50mL×2バイアル添付)
 5バイアル(専用溶解液なし)
エポプロステノール静注用「F」専用溶解液  50mL:
 5バイアル


製造販売元
富士製薬工業株式会社

包装
●エポプロステノール静注用0.5mg「タイヨー」
  1バイアル(専用溶解用液50mL×2バイアル添付)
  5バイアル
●エポプロステノール静注用1.5mg「タイヨー」
  1バイアル(専用溶解用液50mL×2バイアル添付)
  5バイアル


●専用溶解用液
  50mL×5バイアル
製造販売元
*テバ製薬株式会社
原文资料附件:http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2190413F1036_1_02/

以下部份依前列醇钠中文处方资料(仅供参考)
药品英文名
Epoprostenol
药品别名
前列环素、依前列醇钠、环前列烯醇、环依前列烯醇、前列环素I2、PGX、Cycloprostin、PGI-2、Prostacyclin
药物剂型
注射剂(粉)(钠盐):500μg。临用时以pH 10.5的含甘氨酸的专用缓冲剂溶解。
药理作用
本品可通过增加血小板中的cAMP抑制血小板聚集,为已发现抗凝药中最强者。本品通过肺循环时不被代谢,可防止体外循环时血栓形成;较高剂量可使血小板凝块解聚,使皮肤出血时间延长2倍;可降低血小板的促凝作用,并减少其肝素中和因子的释放。本品可抑制ADP、胶原、花生四烯酸等诱导的血小板聚集和释放,且具有解聚作用。
药动学
参见:前列腺素E1
适应证
用于心肺分流术及炭血液灌注时保护血小板功能;也用于肾透析时代替肝素。用于冠状粥样硬化性心脏病不稳定型心绞痛、心肌梗死等。
禁忌证
有出血倾向者禁用。儿童、孕妇、哺乳妇女不宜使用。
注意事项
1.在心肺分流术或血流灌注时不可代替肝素,仅在肾透析时代替肝素。若透析回路发生凝块,应停止透析。
2.超剂量使用可发生降压,应减量或停药。
不良反应
1.高剂量时可见血压下降、心搏徐缓、面部潮红、头痛,以及胃痉挛痛、恶心、呕吐、腹部不适等。
2.对自发性或药物性出血者,应考虑引起出血并发症的可能。
用法用量
1.静脉滴注:成人心肺分流术先每分钟连续静脉滴注10ng/kg;在分流术中每分钟静脉滴注20ng/kg,术毕即停注。
2.炭血灌注:先每分钟静脉滴注2~16ng/kg,灌注时每分钟静脉注射16ng/kg于碳柱的近侧管内。肾透析:透析前每分钟静脉滴注5ng/kg,透析时滴注于透析器的动脉入口。对老年人用剂量尚未验证是否需要修正。
药物相应作用
本品与抗凝剂、血管扩张药以及影响心血管反射的药物并用时有协同作用,需慎重。
专家点评
本品可通过增加血小板中的cAMP抑制血小板聚集,为已发现的抗凝药中最强者。本品通过肺循环时不被代谢,可防止体外循环时血栓形成,较高剂量可使血小板凝块解聚,延长皮肤出血时间2倍,可降低血小板的促凝作用,并减少其肝素中和因子的释放。

责任编辑:admin


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