【中文品名】依前列醇钠 【药效类别】抗凝血药>前列腺素类药 【通用药名】EPOPROSTENOL SODIUM 【别 名】前列环素Ia, Flolan, Cyclo-prostin, PGI2, PGX, u-5321TA 【化学名称】 Prosta-5,13-dien-1-oic acid, 6,9-epoxy-11,15-dihydroxy-, (5Z,9α,11α,13E,15S)-, monosodium salt 【CA登记号】[61849-14-7] 【结 构 式】 【分 子 式】C20H33NaO5 【分 子 量】376.00 【收录药典】 【开发单位】小野药品 (日本),Upjohn (美国) 【首次上市】1983年,英国 【性 状】白色粉末,具引湿性。易溶于水,不溶于非极性有机溶剂。mp166~168℃,[α]D25 +88°(C=0.808,CHCl3)。 【用 途】 抗凝血药。可直接防止血小板接触非血管表面时发生活性和聚集。在体外循环时,可阻止血栓的形成,并有较强扩张血管作用,而使血压下降。用于心肺分流术及炭血清灌注时保护血小板功能; 肾透析时代替肝素。 エポプロステノール静注用,(中文药名:依前列醇钠注射剂)
一般名 エポプロステノールナトリウム(Epoprostenol Sodium) 化学名 Monosodium(+)-(Z)-(3aR,4R,5R,6aS)-3,3a,4,5,6,6a-hexahydro-5-hydroxy-4-[(E)-(3S)-3-hydroxy-1-octenyl]-2H-cyclopenta[b]furan-△2,δvalerate 構造式
分子式 C20H31NaO5 分子量 374.45 性状 白色~微黄白色の塊状の粉末である。 水、メタノール、エタノール(99.5)又はN,N-ジメチルホルムアミドに溶けやすい。 吸湿性である。 取扱い上の注意 安定性試験 最終包装製品を用いた加速試験(40±1℃、相対湿度75±5%、6ヵ月)の結果、エポプロステノール静注用0.5mg「F」、エポプロステノール静注用1.5mg「F」及びエポプロステノール静注用「F」専用溶解液は、通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。1) 承認条件 本剤の適正使用及び対象患者の選択に関して、医療機関に対し必要な情報提供を確実に行うこと。また、海外の情報を積極的に収集し提供すること。 包装 エポプロステノール静注用0.5mg「F」: 1バイアル(専用溶解液50mL×2バイアル添付) 5バイアル(専用溶解液なし) エポプロステノール静注用1.5mg「F」: 1バイアル(専用溶解液50mL×2バイアル添付) 5バイアル(専用溶解液なし) エポプロステノール静注用「F」専用溶解液 50mL: 5バイアル
製造販売元 富士製薬工業株式会社
包装 ●エポプロステノール静注用0.5mg「タイヨー」 1バイアル(専用溶解用液50mL×2バイアル添付) 5バイアル ●エポプロステノール静注用1.5mg「タイヨー」 1バイアル(専用溶解用液50mL×2バイアル添付) 5バイアル
●専用溶解用液 50mL×5バイアル 製造販売元 *テバ製薬株式会社 原文资料附件:http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2190413F1036_1_02/
以下部份依前列醇钠中文处方资料(仅供参考) 药品英文名 Epoprostenol 药品别名 前列环素、依前列醇钠、环前列烯醇、环依前列烯醇、前列环素I2、PGX、Cycloprostin、PGI-2、Prostacyclin 药物剂型 注射剂(粉)(钠盐):500μg。临用时以pH 10.5的含甘氨酸的专用缓冲剂溶解。 药理作用 本品可通过增加血小板中的cAMP抑制血小板聚集,为已发现抗凝药中最强者。本品通过肺循环时不被代谢,可防止体外循环时血栓形成;较高剂量可使血小板凝块解聚,使皮肤出血时间延长2倍;可降低血小板的促凝作用,并减少其肝素中和因子的释放。本品可抑制ADP、胶原、花生四烯酸等诱导的血小板聚集和释放,且具有解聚作用。 药动学 参见:前列腺素E1 适应证 用于心肺分流术及炭血液灌注时保护血小板功能;也用于肾透析时代替肝素。用于冠状粥样硬化性心脏病不稳定型心绞痛、心肌梗死等。 禁忌证 有出血倾向者禁用。儿童、孕妇、哺乳妇女不宜使用。 注意事项 1.在心肺分流术或血流灌注时不可代替肝素,仅在肾透析时代替肝素。若透析回路发生凝块,应停止透析。 2.超剂量使用可发生降压,应减量或停药。 不良反应 1.高剂量时可见血压下降、心搏徐缓、面部潮红、头痛,以及胃痉挛痛、恶心、呕吐、腹部不适等。 2.对自发性或药物性出血者,应考虑引起出血并发症的可能。 用法用量 1.静脉滴注:成人心肺分流术先每分钟连续静脉滴注10ng/kg;在分流术中每分钟静脉滴注20ng/kg,术毕即停注。 2.炭血灌注:先每分钟静脉滴注2~16ng/kg,灌注时每分钟静脉注射16ng/kg于碳柱的近侧管内。肾透析:透析前每分钟静脉滴注5ng/kg,透析时滴注于透析器的动脉入口。对老年人用剂量尚未验证是否需要修正。 药物相应作用 本品与抗凝剂、血管扩张药以及影响心血管反射的药物并用时有协同作用,需慎重。 专家点评 本品可通过增加血小板中的cAMP抑制血小板聚集,为已发现的抗凝药中最强者。本品通过肺循环时不被代谢,可防止体外循环时血栓形成,较高剂量可使血小板凝块解聚,延长皮肤出血时间2倍,可降低血小板的促凝作用,并减少其肝素中和因子的释放。 |