部份中文地高辛錠处方资料(仅供参考) 英文名:DIGOXIN 商品名:LANOXIN 中文名:地高辛錠 藥理類別;心脏用药 孕婦用藥分級:C 級: 在對照的動物研究試驗中顯示該藥學物對胚胎有不良反應(致畸胎性或殺胚胎性或其他),但未進行人體懷孕婦女研究;或者尚無對照的人體懷孕婦女或動物研究試驗。只有在可能的利益大於潛在的危險,才可使用此藥物。 結構式 4-[(3S,5R,8R,9S,10S,12R,13S,14S)-3-[(2S,4S,5R,6R)-5-[(2S,4S,5R,6R)-5-[(2S,4S,5R,6R)-4,5-dihydroxy-6-methyl-oxan-2-yl]oxy-4-hydroxy-6-methyl-oxan-2-yl]oxy-4-hydroxy-6-methyl-oxan-2-yl]oxy-12,14-dihydroxy-10,13-dimethyl-1,2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,15,16,17-tetradecahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-5H-furan-2-one UpToDate UpToDate 連結 藥理作用 (1)充血性心衰竭: Digitalis glycoside 經由與細胞膜上Na+-K+ ATPase 結合,抑制Na+-K+ 主動運輸,進而活化Na+-Ca++主動運輸,增加心肌細胞內鈣離子濃度,增加心肌收縮力(positive inotropic effect)。 (2)心房心律不整: Digitalis glycoside 另一個主要作用機轉是經由增加迷走神經動作電位,反射性減少交感神經張力,經由房室節傳導的抑制而延長PR interval,降低心房撲動及其它心室上(supraventricular arrhythmias)心律不整反應,延長房室不反應期,進而減少竇房結速度;增加迷走神經活性可能經由arterial baroreceptors、carotid sinus nerver、central vagal nuclei 及nodose ganglion。 適應症 心臟衰竭、心房撲動、心房纖維顫動、陣發性上室性心博過速。 用法用量 1. 毛地黃著效劑量:口服:成人:迅速的─開始時0.5~0.75mg,接著每6~8小時1次,每次0.25~0.5mg,直到總劑量為1~1.5mg,緩慢的─每天0.125~0.25mg,連續7天。孩童:新生兒─每公斤40~60mcg;1個月至2歲者每公斤60mcg。 2. 維持劑量:口服/靜注:成人─每天0.125-0.5mg(平均劑量每天0.25mg)。小孩─為毛地黃著效劑量的20%-30%。 3. 注射劑量約為口服劑量的80%。靜脈投藥為最佳方式。肌肉注射並無優點,反而會引起注射部位疼痛。注射劑不稀釋或以注射用水、生理食塩水、5%葡萄糖溶液、lactated Ringer's溶液稀釋4倍後,注射時間至少5分鐘以上。稀釋倍數不足時會引起沉澱。稀釋後要立即使用。 藥動力學 Absorption Bioavailability 100% (IV), 90% to 100% (capsules), 70% to 85% (elixir), 60% to 80% (tablets). T max is 1 to 3 h (oral). Food slows the rate of absorption after oral administration. Distribution 6 to 8 h tissue distribution phase. Large apparent Vd. Crosses blood-brain barrier and placenta. Excreted in breast milk. Approximately 25% protein bound. Metabolism Approximately 16% metabolized; metabolites formed by hydrolysis, oxidation, and conjugation. Elimination Elimination follows first-order kinetics. 50% to 70% excreted unchanged in the urine (after IV administration). t ½ is 1.5 to 2 days. Onset 0.5 to 2 h (oral), 5 to 30 min (IV). Peak 2 to 6 h (oral), 1 to 4 h (IV). Special Populations Renal Function Impairment Cl correlates with Ccr. Dosage adjustment recommended. 副作用 1.常見-噁心; 2.偶有-疲憊、頭痛、顏面神經痛、精神沮喪、幻覺、困倦、低血壓、視力障礙、厭食、嘔吐、腹瀉、發汗、吞嚥困難; 3.嚴重者-AV阻斷。 交互作用 1. PROPYLTHIOURACIL會提昇DIGOXIN的血中濃度,造成毒性反應。處理:減量(DIGOXIN↓)。 2. LEVOTHYROXINE, LIOTHYRONINE會使DIGOXIN的血中濃度降低。處理:甲狀腺機能低下的病人需增量(↑DIGOXIN)。 3. AMIODARONE會昇高DIGOXIN的血中濃度,引起洋地黃中毒反應。處理:減量。 4. PROPAFENONE會降低 DIGOXIN的代謝,而增加其血中濃度和毒性。處理:監測和減量。 5. QUINIDINE會減少 DIGOXIN分布體積和總排除量,增加其血中濃度達2倍之譜。處理:監測和減量。 6. VERAPAMIL會降低DIGOXIN的排除,而昇高其血中濃度。處理:換藥,改用其他鈣離子阻斷劑,如AMLODIPINE、FELODIPINE、ISRADIPINE、NICARDIPINE。 7. TOLBUTAMIDE會與DIGOXIN競爭蛋白質結合,而提高其游離態的濃度,此現象是暫時性的。處理:監測和調量。 8. PROPANTHELINE會降低胃腸道的排空時間,增加DIGOXIN的吸收,而增其血中濃度,DIGOXIN快速溶解錠尤其顯著。處理:監測、換藥(錠→膠囊)。 9. RIFAMPIN增加DIGOXIN的代謝,而降低其血中濃度和藥效。處理:監測、增量(↑DIGOXIN)。 10. LOOP DIURESTICS會增強 K 及 Mg的排出,促使毛地黃姓心律不整。處理:監測 禁忌 心室纖維顫動、心室博動過速、毛地黃中毒、壞血性心臟疾病(beriberi heart disease)、對digoxin過敏、某些過敏性頸動脈竇症候群。 注意事項 1. 老年人:Digoxin主要由腎臟排泄,老年人的腎功能衰弱,因此可能需要減少維持劑量。 2. 生體相等性:雖然新上市的藥品應將生體可用率的差異降至最低,但在更換廠牌或使用不同劑型時應特別小心監測臨床反應。 3. 毛地黃中毒症狀包括厭食、噁心、嘔吐、腹瀉或視力紊亂,宜小心。 保存方式 應置於攝氏 15 ~ 25 度乾燥處所;如發生變質或過期,不可再食用。 完整说明书附件:https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=d91e3646-4c63-4512-ab22-db39c085c4dc ------------------------------------------------------- 注:以下是美国包装产品,不规格和不同价格,采购镄时以咨询为准 ------------------------------------------------------- LANOXIN AMP 0.5MG 2ML 10 DIGOXIN SPS/ COVIS PHARMACEUTICAL 24987-0260-10 LANOXIN TAB 0.0625MG 100 DIGOXIN CONCORDIA PHARMACEUTICALS 24987-0240-55 LANOXIN TAB 0.125MG 100 DIGOXIN CONCORDIA PHARMACEUTICALS 24987-0242-55 LANOXIN TAB 0.125MG 1000 DIGOXIN COVIS PHARMACEUTICALS INC 24987-0242-75 LANOXIN TAB 0.125MG RXPAK 100 DIGOXIN RX PAK COVIS 24987-0242-55 LANOXIN TAB 0.125MG UD 100 DIGOXIN CONCORDIA PHARMACEUTICALS 24987-0242-56 LANOXIN TAB 0.1875MG 100 DIGOXIN COVIS PHARMACEUTICALS INC 24987-0245-55 LANOXIN TAB 0.25MG 100 DIGOXIN CONCORDIA PHARMACEUTICALS 59212-0249-55 LANOXIN AMP 0.1MG 1ML PED 10 DIGOXIN SPS/COVIS PHARMACEUTICAL 24987-0262-10 LANOXIN SCORED TAB .0625MG 100 DIGOXIN CONCORDIA PHARMACEUTICALS 59212-0240-55 LANOXIN SCRD TAB 0.125MG 100 DIGOXIN CONCORDIA PHARMACEUTICALS 59212-0242-55 LANOXIN TAB 0.25MG UD 100 DIGOXIN CONCORDIA PHARMACEUTICALS 59212-0249-56 LANOXIN TAB 0.125MG UD 100 DIGOXIN CONCORDIA PHARMACEUTICALS 59212-0242-56 LANOXIN TAB 0.25MG 1000 DIGOXIN CONCORDIA PHARMACEUTICALS 59212-0249-75 |
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