Adlyxin(利西拉肽 lixisenatide)获美国FDA批准为每日注射一次的新药，可有效改善2型糖尿病成年患者的血糖水平
美国食品药品管理局最近批准了一种名为Adlyxin (lixisenatide)的治疗2型糖尿病的药物。这种每日注射一次的新药与饮食和运动相结合后，可有效改善2型糖尿病成年患者的血糖水平。
FDA药物评价和研究中心，药物二期评价中心副主任玛丽说：FDA会继续支持糖尿病新药物的研发，Adlyxin对2型糖尿病患者来说又是一个新的选择。
在美国，2型糖尿病患者超过2900万人，在所有的糖尿病病例中，2型糖尿病占了近90%.随着时间的推移,血糖水平增高会增加并发症的风险,包括心脏病、失明、神经和肾脏损伤。
Adlyxin是胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂，具有促进胰岛素分泌和合成、抑制用餐后胰高血糖素释放、延缓胃排空、改善β细胞功能并阻止其凋亡等多重作用而发挥出广泛的降糖作用。该药物的安全性和有效性在10个临床试验里面的5400例2型糖尿病患者中得以评估。在这些试验中，Adlyxin被作为独立疗法与二甲双胍、磺酰脲类、吡格列酮或基础胰岛素组合等其他FDA批准的糖尿病药物进行了比较。在这些试验中使用Adlyxin，使糖化血红蛋白A1c水平提高。
此外，6000名2型糖尿病患者并同时伴有患动脉粥样硬化等心血管疾病风险的人，部分注射Adlyxin，另一部分注射安慰剂，该试验结果显示Adlyxin并没有扩大这些患者患心血管疾病的风险。
Adlyxin不应用于治疗1型糖尿病患者和尿液及血液中酮增加（糖尿病酮症酸中毒）的患者。
与Adlyxin有关的最常见的副作用是恶心，呕吐，头痛，腹泻，头晕等。另一种常见的副作用是同时用Adlyxin和其他降糖药如磺酰脲类或基础胰岛素治疗的患者出现低血糖。此外，在Adlyxin的临床试验也报告了严重超敏反应，包括过敏性反应。
FDA要求在Adlyxin上市之后进行以下的研究：
1. 临床研究，以评估儿科患者的给药剂量、疗效和安全性
2. 对lixisenatide免疫原性的研究
Adlyxin是由美国赛诺菲公司制造的。
批准日期: 2016年7月27日；公司: Sanofi
Adlyxin(利西拉肽lixisenatide)注射液，为皮下注射
美国初次批准：2016
一般描述
ADLYXIN含利西拉肽，它作用如同一个GLP-1受体激动剂。利西拉肽是一个肽含44个氨基酸，它在C-端氨基酸(位置44)被酰胺化。下图中给出氨基酸的顺序。它分子量为4858.5和分子式为C215H347N61O65S。利西拉肽有以下化学结构。

ADLYXIN注射液是一种无菌，透明，无色水性溶液为皮下给药。ADLYXIN以两种单次-患者使用预装笔供应。每支绿色笔含3 mL溶液和每mL含50µg利西拉肽。每支暗红色预装笔含3 mL 溶液，和每mL含100 µg利西拉肽。对两种预装笔无活性成分是甘油85%(54 mg)，乙酸钠三水合物(10.5mg)，甲硫氨酸(9.0mg)，间甲酚(8.1mg)，和注射用水。盐酸和/或氢氧化钠可能被加入调节pH。
作用机制
利西拉肽是一个GLP-1受体激动剂。利西拉肽增加葡萄糖-依赖的胰岛素释放，减低胰高血糖素分泌，和减慢胃排空。
适应证和用途
Adlyxin是一种胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂适用作为一种辅助饮食和运动以改善有2型糖尿病成年的血糖控制
使用限制
⑴在10 µg每天1次开始共14天。在15天剂量增加至20 µg每天1次。
⑵在一天的第一餐前1小时内每天给药1次。
⑶在腹部，大腿或上臂皮下注射。
剂型和规格
注射液: 50µg/mL在3 mL绿色预装笔(为14预置剂量，10 µg每剂)
注射液: 100µg/mL在3 mL暗红色预装笔(为14预置剂量，20µg每剂)
禁忌证
对Adlyxin或任何产品组分超敏性。用Adlyxin曽发生超敏性反应包括过敏性反应。
警告和注意事项
⑴过敏性反应和严重超敏性反应。终止Adlyxin和及时寻求医疗咨询。
⑵胰腺炎：如怀疑胰腺炎及时终止。如确证是胰腺炎不要重新开始。在有胰腺炎史患者中考虑其他抗糖尿病治疗。
⑶在患者间永远不要共享Adlyxin笔，即使已换针头。
⑷与同时使用磺酰脲类[sulfonylureas]或基础胰岛素低血糖：当Adlyxin与一种磺酰脲类或胰岛素使用，考虑减低磺酰脲类或基础胰岛素的剂量以减低低血糖的风险。
⑸急性肾受损：在有肾受损报告严重不良胃肠道反应患者中监视肾功能。建议在有肾病终末期患者中不使用Adlyxin。
⑹免疫原性:患者可能发生对利西拉肽抗体。如存在血糖控制变坏或实现目标血糖控制的失败，显著注射部位反应，或过敏性反应，应考虑另外抗糖尿病治疗。
⑺大血管结局：用Adlyxin或任何其他抗糖尿病药物临床研究未曽显示大血管风险减低。
不良反应
用Adlyxin治疗患者的最常见不良反应(≥5%)是恶心，呕吐，头痛，腹泻，眩晕，和低血糖。
报告怀疑不良反应，联系sanafi-anventis电话1-800-633-1610或FDA电话1-800-FDA-1088或网址www.fda.gov/medwatch。
药物相互作用
⑴Adlyxin显示延缓胃排空可能影响同时给予口服药物的吸收。特别地对疗效部分依赖阈值浓度的口服药物，例如抗生素，或对于药物其效应延迟是不想要的例如对乙酰氨基酚[acetaminophen]，应在Adlyxin给药前1小时给予。
⑵应在Adlyxin的给药前1小时或Adlyxin给药后11小时给予口服避孕药。
在特殊人群中的使用
妊娠：在妊娠时唯有获益合理地胜过对胎儿潜在的危害才应给予Adlyxin。

完整资料附件：https://www.dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=1727cc16-4f86-4f13-b8b5-804d4984fa8c
General Information
Adlyxin (lixisenatide) is a once-daily glucagon-like peptide-1 receptor agonist (GLP-1 RA). GLP-1 is a peptide hormone that is released within minutes after eating a meal. It is known to suppress glucagon secretion from pancreatic alpha cells and stimulate glucose-dependent insulin secretion by pancreatic beta cells. Adlyxin increases glucose-dependent insulin release, decreased glucagon secretion, and slows gastric emptying.
Adlyxin is specifically indicated as an adjunct to diet and exercise for the treatment of adults with type II diabetes.
Adlyxin is supplied in a disposable pre-filled pen in a single dose of 20 micrograms for subcutaneous administration. Patients will also receive a disposable pre-filled pen in a single dose of 10 micrograms that they should initiate once daily for 14 days.  On Day 15, patients should increase dosage to 20 micrograms once daily.
Clinical Results
FDA Approval
The FDA approval of Adlyxin was based on the GetGoal clinical program, which included 13 clinical trials involving more than 5,000 adults with type II diabetes worldwide. All studies of the GetGoal program successfully met the primary efficacy endpoint of HbA1c reduction. The GetGoal programme established the efficacy and safety profile of lixisenatide 20 µg once daily across the spectrum of patients with type 2 diabetes, including patients not treated with anti-diabetic agents, those failing on oral agents and as an adjunct to basal insulin therapy. The main efficacy endpoints were met in all studies, with the baseline to endpoint reductions in HbA1c consistently ranging from 0.7% to 1.0%. In a head-to-head comparison with exenatide 10 μg twice daily, lixisenatide 20 μg once daily was non-inferior for HbA1c reduction, achieved with threefold fewer patients with symptomatic hypoglycemia events and better gastrointestinal tolerability. Three randomised trials of lixisenatide treatment added to basal insulin showed significantly improved glycemic control over placebo, with pronounced postprandial glucose reductions and good tolerability.
Side Effects
Adverse effects associated with the use of Adlyxin may include, but are not limited to, the following:
•nausea
•vomiting
•headache
•diarrhea
•dizziness
•hypoglycemia
Mechanism of Action
Adlyxin (lixisenatide) is a once-daily glucagon-like peptide-1 receptor agonist (GLP-1 RA). GLP-1 is a peptide hormone that is released within minutes after eating a meal. It is known to suppress glucagon secretion from pancreatic alpha cells and stimulate glucose-dependent insulin secretion by pancreatic beta cells. Adlyxin increases glucose-dependent insulin release, decreased glucagon secretion, and slows gastric emptying.