部份中文阿那格雷处方资料（仅供参考） 安归宁（Agrylin） 【一】其他名： 1、中文名： 阿那格雷 2、英文名：Anagrelide 3、缩写： Agrylin 【二】来源：   化学合成，结构为活性奎宁唑啉。 【三】 作用机制：   本药原用作抑制血小板聚集，有抗血栓效果，但近年应用低剂量时发现其有降低血小板作用。作用机制可能是影响巨核细胞细胞周期后期（有丝分裂后）分化成熟，使血小板生成减少。不影响DNA、RNA的合成及巨核细胞增殖分裂，因而无潜在致癌性。 【四】 药代动力学： 【五】 相互作用：   硫糖铝可以干扰安归宁吸收。 【六】 适应证：   美国FDA批准用于特发性血小板增多症及真性红细胞增多症并发血小板增多。但对于由其他骨髓增殖性疾病如骨髓纤维化和骨髓增生异常综合征伴随血小板增高亦可应用。 【七】 单药有效率：   治疗有效率报告为60%~93%，平均70%，另10%患者可部分缓解。 【八】 剂型以及剂量： 【九】 给药途径：   口服。 【十】 配伍：   无相关资料。   1、 对安归宁过敏者禁用。   2、 妊娠或有预期妊娠妇女禁用。   3、 有严重心血管及肝肾疾病者慎用。 【十二】 不良反应：   1、 心血管系统：乏力、心悸、水肿，个别可发生心律紊乱。   2、 消化系统：腹痛、恶心、腹胀，发生率为10%左右。肝脏转氨酶升高。   3、 呼吸系统：气短、肺纤维化和肺浸润。   4、 神经系统：头疼（发生率在亚洲可达一半），眩晕、无力，视物模糊或视力有严重影响。 5、 血液 【十三】 临床使用规程：   1、 告知女性患者服药期间应采取避孕措施。   2、 告知患者服药初期可能会发生头疼、心悸，多于用药第2周内出现，继续用药可逐渐消失，症状明显可对症用止痛药。   3、 有严重心脑血管病患者用时必须定期监测心脏功能，因本药可有水潴留作用。   4、 血小板降低症状多在用药1周 【十四】 贮存： 15~20℃，避光。 生产商:西尔公司 在欧洲上市的 商品名:xagrid 西尔公司在美国和加拿大销售阿那格雷的商标为Agrylin, 在欧洲销售的商标为Xagrid。Agrylin是治疗原发性血小板血症（ET）的药物，ET是骨髓的一种慢性疾病，该病与血小板生成增多相关。 Xagrid Kapseln 0.5mg 100 Stück Was ist Xagrid und wann wird es angewendet? Xagrid Kapseln enthalten den Wirkstoff Anagrelid und werden bei der Krankheit essentielle Thrombozythämie angewendet. Bei dieser Krankheit bildet das Knochenmark mehr Blutplättchen als benötigt und die sehr hohe Zahl dieser Blutplättchen kann zu schwerwiegenden Durchblutungsstörungen führen. Mit Xagrid kann diesen Problemen vorgebeugt werden, indem es die Bildung zu vieler Blutplättchen verhindert. Ferner hemmt Xagrid auch die Zusammenballung der Blutplättchen. Xagrid darf nur auf Verschreibung des Arztes bzw. der Ärztin angewendet werden. Wann darf Xagrid nicht angewendet werden? Falls Sie auf den Wirkstoff Anagrelid oder einen der Hilfsstoffe (u.a. Laktose und mikrokristalline Cellulose) überempfindlich reagieren oder an einer mittelgradig bis schweren Leber- und/oder Nierenfunktionsstörung leiden sowie während einer Schwangerschaft oder Stillzeit, dürfen Sie das Arzneimittel nicht einnehmen. Wann ist bei der Einnahme von Xagrid Vorsicht geboten? Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin wird entscheiden, ob Sie Xagrid einnehmen dürfen, wenn Sie an einer Leber- oder Nierenfunktionsstörung oder einer Herzkrankheit leiden oder einmal gelitten haben. Informieren Sie Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin, wenn Sie eine angeborene oder familiär bedingte Verlängerung des QT Intervall haben (ersichtlich im EKG, Elektrokardiogramm) oder wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen, welche zu einem Resultat abnormaler EKG Veränderungen führen oder wenn Sie tiefe Elektrolytwerte (z.B. Kalium, Magnesium oder Calcium) haben. Ihr Arzt oder Ihre Ärztin wird vor Beginn der Xagrid Therapie sowie in regelmässigen Abständen während der Therapie Ihre Blutwerte kontrollieren. Arzneimittel, die Sucralfat zur Behandlung von Magen- oder Zwölffingerdarmgeschwüren enthalten, können die Aufnahme von Xagrid in den Körper beeinträchtigen. In Kombination mit Acetylsalicylsäure besteht ein erhöhtes Risko von starken Blutungen. Informieren Sie Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin, falls Sie gleichzeitig solche Arzneimittel einnehmen, die einen Einfluss auf die Blutplättchen ausüben, da Xagrid das Blutungsrisiko mit solchen Medikamenten (wie z.B. Clopidgrel, Prassugrel oder Ticagrelor) erhöhen kann. Bei Auftreten von Blutungen, z.B. neue Hautblutungen, Bluterbrechen oder Teerstuhl, muss sofort der behandelnde Arzt bzw. die Ärztin benachrichtigt werden. Informieren Sie Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin, wenn Sie Arzneimittel einnehmen, die den Herzrhythmus verändern. Informieren Sie Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen, welche verwendet werden zur Behandlung von Herzkrankeiten, wie z.B. Milrinon. Xagrid kann den Effekt solcher Arzneimittel verstärken. Die Auswirkungen von Xagrid auf das Lenken von Fahrzeugen und Bedienen von Maschinen wurden nicht untersucht. Aufgrund der möglichen Nebenwirkungen (z.B. Schwindel, Übelkeit etc.) ist beim Lenken von Fahrzeugen und Bedienen von Maschinen Vorsicht geboten. Informieren Sie Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin oder Ihren Apotheker bzw. Ihre Apothekerin, wenn Sie an anderen Krankheiten leiden, Allergien haben oder andere Arzneimittel (auch selbstgekaufte!) einnehmen oder äusserlich anwenden! Darf Xagrid während einer Schwangerschaft oder in der Stillzeit eingenommen werden? Wenn Sie schwanger sind oder es werden möchten, dürfen Sie Xagrid nicht einnehmen. Für Frauen, die schwanger werden könnten, wird die Anwendung einer angemessenen Empfängnisverhütungsmethode empfohlen. Während der Stillzeit soll Xagrid nicht eingenommen werden. Wie verwenden Sie Xagrid? Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin wird für Sie die richtige Dosierung festlegen. Dazu wird er bzw. sie regelmässige Blutuntersuchungen durchführen. Da die Wirkstoffmenge, die vom Körper aufgenommen wird, davon abhängt, ob die Kapsel mit einer Mahlzeit oder nüchtern (½ Stunde vor oder 2 Stunden nach einer Mahlzeit) eingenommen wird, sollte die Einnahme immer gleich erfolgen. Die normale Anfangsdosis von Xagrid beträgt für Erwachsene täglich 1,0 mg. Diese wird in Einzeldosen von 0,5 mg (1 Kapsel) zweimal täglich verabreicht. Die Dosierung wird dann schrittweise auf die für Sie optimale Dosierung eingestellt. Jede Einzeldosis, die während des Tages eingenommen wird, darf 2,5 mg (5 Kapseln) nicht überschreiten. Die gesamte Tagesdosis darf das Vierfache dieser Dosis, d.h. 10 mg (20 Kapseln), nicht überschreiten. Ältere Patienten wenden die für Erwachsene bestimmte normale Dosis an. Bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren sind die Erfahrungen mit Xagrid sehr beschränkt. Der Arzt bzw. die Ärztin wird die Behandlung mit täglich 0,5 mg (1 Kapsel) beginnen und dann die Dosis sehr vorsichtig steigern, bis die optimale Dosis erreicht ist. Wenn Sie an einer Leber-, Nieren- oder Herzerkrankung leiden oder eine erhöhte Blutungsneigung haben, wird der Arzt oder die Ärztin die Behandlung möglicherweise mit einer tieferen Dosis beginnen und sehr vorsichtig steigern (bei einer mittelgradig bis schweren Leberfunktionsstörung darf Xagrid nicht eingenommen werden, siehe unter «Wann darf Xagrid nicht angewendet werden?»). Falls Sie eine Überdosis eingenommen haben, müssen Sie sich sofort an Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin oder die Notfallstation des örtlichen Krankenhauses wenden. Falls Sie die Einnahme einer Dosis vergessen haben, lassen Sie diese aus und nehmen Sie Ihre nächste Dosis zur üblichen Zeit ein, zu der sie fällig ist. Sie dürfen Xagrid normalerweise nicht absetzen, es sei denn, dies erfolgt auf die Anweisung Ihres Arztes bzw. Ihrer Ärztin. Ein Absetzen von Xagrid führt dazu, dass die Blutplättchenzahl in Ihrem Blut innerhalb von drei oder vier Tagen wieder ansteigt, so dass das Risiko von Durchblutungsstörungen wieder besteht. Ändern Sie nicht von sich aus die verschriebene Dosierung. Wenn Sie glauben, das Arzneimittel wirke zu schwach oder zu stark, so sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker bzw. mit Ihrer Ärztin oder Apothekerin. Welche Nebenwirkungen kann Xagrid haben? Folgende Nebenwirkungen können bei der Aufnahme von Xagrid auftreten: Sehr häufig: Kopfschmerzen, Herzklopfen, Durchfall, lokale Schwellungen verursacht durch Flüssigkeitsansammlungen (Ödeme). Häufig: Schwäche und Schwindelgefühl, Gefühls- oder Empfindungsminderung oder -verlustwie Taubheitsgefühl, vor allem in der Haut, ungewöhnlich schneller Herzschlag, Blähungen, Übelkeit, Bauchschmerzen. Gelegentlich: Kribbeln in den Händen oder Füssen, Flüssigkeitsansammlung in den Händen oder Füssen, Blutarmut, Verschlimmerung eines Hustens, Atemschwierigkeiten oder Schmerzen bei der Atmung, Appetitlosigkeit (Anorexia), Magenbeschwerden, erhöhte Leberenzyme (diese sind nur eindeutig in den Resultaten von Bluttests ersichtlich, welche Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin durchführt; spezifische Anzeichen oder Symptome sind schwierig zu erkennen; mögliche Symptome können ständige Müdigkeit, Druckgefühl im rechten Oberbauch, Appetitverlust sein), Unwohlsein, Ausschlag, Schmerzen, Brustschmerzen mit oder ohne überschnelle Atmung, Rückenschmerzen, Fieber. Selten bis sehr selten: Krampfanfälle, Herzinfarkt, Herzmuskelschwäche, schwere Herzrhythmusstörungen (z.B. Torsades des pointes), Herzvergrösserung, verminderte Zahl der Blutplättchen, Entzündung des Herzbeutels, Flüssigkeitsansammlung im Herzbeutel oder Brustfell, Magen- oder Darmgeschwüre, Blutungen wie: Nasenbluten, Zahnfleischbluten, Blut im Urin, ungewöhnliche Scheidenblutungen, Hautblutungen (z.B. Auftreten von blauen Flecken), Bluterbrechen und Teerstühle (= schwarz gefärbter Stuhl), sowie Entzündung der Bauchspeicheldrüse, Leberentzündung, Lungenerkrankungen, Nierenentzündung. Wenn Sie die oben beschriebenen oder andere Nebenwirkungen feststellen, sollten Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin informieren. Was ist ferner zu beachten? Xagrid Kapseln sind ausserhalb der Reichweite von Kindern – vorzugsweise in einem abgeschlossenen Schrank oder einem Arzneimittelschrank – aufzubewahren. Die Kapseln sind bei maximal 25 °C und vor Licht geschützt aufzubewahren. Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «Exp» bezeichneten Datum verwendet werden. Übergeben Sie das nicht vollständig aufgebrauchte Arzneimittel, z.B. nach Therapieabschluss oder Verfall, Ihrem Apotheker bzw. Ihrer Apothekerin zur Entsorgung. Weitere Auskünfte erteilt Ihnen Ihr Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin. Diese Personen verfügen über die ausführliche Fachinformation. Was ist in Xagrid enthalten? Jede Kapsel Xagrid enthält 0,5 mg des wirksamen Bestandteils Anagrelid (als Anagrelidhydrochlorid monohydrat) sowie Hilfsstoffe. Zulassungsnummer 54720 (Swissmedic). Wo erhalten Sie Xagrid? Welche Packungen sind erhältlich? In Apotheken nur gegen ärztliche Verschreibung. Die Packungen enthalten 100 Kapseln. Zulassungsinhaberin Shire Switzerland GmbH, Zug. 血小板過多症即血中血小板計數超過四十萬稱之，臨床診斷分為兩大類： 一、反應性血小板過多症，亦稱續發性血小板過多症（secondary thrombcytosis）。 二、原發性血小板增多症（primary thrombocytosis），臨床多屬績發性者，約佔87%病例，其病因順序包括組織傷害（tissue tauma），感染（infection）、腫瘤（malignancy）及慢性炎症（chronic inflammation）。百分之十的臨床病童有反應性血小板增多症，其中百分之七十五因感染所導致，以肺炎、胃腸炎及橫川氏症（Kawasaki’s disease）引起者最多件。續發性血小板增多程度與病因有關，於發病四日內見血小板增高，往往介乎六十至百萬之間，增多症隨病因去除而緩和，通常在一至三週內恢復正常，由於續發性血小板增多為時短暫，多不致發生栓塞或出血等併發症，故良性血小板增多症絕無需治療之必要。但對有特殊危險因子的患者應小心處理，包括有消化性潰瘍出血、腦血管疾病、心肌梗塞病史的病患。原發性血小板過多症屬骨髓異常增生性疾病（myeloproliferative disease）的一種，平均發病年齡為55歲，偶發於年輕患者，骨髓增生性疾病除原發性血小板過多症外（essential thrombocythemia），尚包括多血症（polytcythemia vera）、慢性骨髓球白血病（chronic myelocytic leukemia）、骨髓纖維化（agnogenic myeloid metaplasia or idiopathic myelofibrosis，AMM），致病機制在於造血幹細胞促族群異常，導致過度增生現象，臨床表現循環血球過多跡象，包括紅血球、白血球、血小板三類血球，可產生高代謝率症候群，常有疲勞、低燒、食慾不振、體重下降、腹脹等症狀，亦會有脾臟腫大、微血管栓塞或出血現象。 此等骨髓增生性疾病中因原發性血小板過多症只有血小板異常表現，通常預後極佳，死亡率極低，但有百分之五的患者發生異常出血，約五分之一的患者有栓塞症狀，其中腦血管疾病，急性心肌梗塞可致命，因此目前治療原則為使用化學治療或放射性同位素以壓制骨髓細胞增殖，放射性磷、hydroxyurea、干擾素（IFN-a）、busulfan、melphalan是常用的藥物，但此等藥物縱然能抑制各類血液細胞的增殖，但有各類的副作用，如hydroxyurea、busulfan、melphala可導致皮膚色素沉著、皮膚潰瘍、肺臟纖維化，更甚者是會引發續發癌，使用達十年以上者有百分之十發生急性白血病的危險性。干擾素雖無明顯致癌的可能，但療效慢，治療期間嚴重影響病患的生活品質，包括發熱、疲乏、食慾不振、冷顫、肌肉疼痛、昏眩等，此類藥品用以治療原發性血小板過多症時最困擾者莫過於會同時導致白血球及紅血球的減少，產生諸多的併發症，治療醫師常遭遇血小板仍處過高狀態，但因白血球過低而被迫暫停治療。 此種情況自1997年三月美國通過臨床使用一種有選擇性降血小板的藥劑後得以改善，此藥名稱為Agrylin安歸寧，主要成分是anagrelide hydrochloride，原有抑制血小板凝集的作用，有抗血栓效果，但以低劑量處方時則意外發現有降低血小板數的功效，主要是減慢骨髓內血小板母細胞（megakaryocyte）分化成熟度，使血小板產量減少，但並非影響血小板母細胞的分裂增殖，對DNA、RNA無傷害，故不會有致癌性，其可抗血小板凝集作用則間接因為減少血小板產生cAMP（cyclic adenosine monophosphate）之故，但其作用所需劑量約為降低血小板數劑量的十倍以上，安歸寧目前以口服啶劑問世，最適合需長期治療的門診病患，用以治療原發性血小板過多症無白血球降低及引起貧血之虞，但其心臟血管效應則會有頭痛、心悸、眩暈、水腫、嘔心、腹痛、腹瀉、胸痛等副作用，此心臟血管副作用有種別差異，動物試驗中並無此效應，再次反應新藥臨床試驗的重要性，其中以頭痛發生率最高達四成五，多在開始用藥的前二週內發生可以scanol緩和症狀，副作用多再二週後慢慢消失但有三分之一的患者會因副作用而須暫停用藥，用以治療有心臟疾病的病患應特別小心，藥物經肝臟代謝尿液中排出，故肝腎功能異常的患者亦須審慎處方。 目前上市的啶劑分別有0.5毫克1毫克，起始每日劑量為二毫克可以0.5毫克啶分四次給予或1毫克兩次服用，逐漸調劑至血小板數降至六十萬以下或栓塞出血症狀消失，每日遞增劑量已0.5毫克為限，每日最高劑量不得超過十毫克，每次口服劑量應在2.5毫克以下，通常每日有效劑量為1.5至3毫克，服藥後約7日血小板開始下降，百分之七十病患可獲滿意療效，其餘百分之十患者可部分緩解，臨床試驗顯示縱使對hydroxyurea治療效果不佳的病患對安歸寧亦有良好療效，多在服藥後二至四周達到完全療效其後可遞減至維持劑量，可長期使用因無致癌的危險性，特別適用於年輕的患者，但可穿越胎盤不可使用於懷孕的婦女，高雄榮總血液腫瘤科目前共發現七名年齡低於三十歲的原發性血小板過多症患者，男性居多共六男一女，最低年齡13歲診斷時血小板計數自八十萬至一百五十五萬，脾臟略腫大或正常皆無臨床栓塞出血現象，血小板超過百萬者皆接受hydroxyurea治療，無短期副作用，但新藥安歸寧的問世肯定是此些年輕患者的福音。 ------------------------------------------------ 产地国家：瑞士 原产地英文商品名: Xagrid Kapseln 0.5mg 100Stück 原产地英文药品名: Anagrelide 中文参考商品译名: Xagrid胶囊 0.5毫克/胶囊 100胶囊/盒 中文参考药品译名: 阿那格雷 生产厂家英文名: Shire Switzerland GmbH