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肿瘤（癌症）骨转移药物治疗进展

2009-08-27 09:49:14 作者：新特药房来源：中国新药网浏览次数：130 文字大小：【大】【中】【小】

简介： 双膦酸盐类药物的发展概况表分类作用机理商品名规格剂型生产单位第一代不含氮简单侧链，缓解癌性骨痛氯屈膦酸盐主要作用于骨组织，其作用机制是 ...

关键字：骨转移氯屈膦酸帕米膦酸阿仑膦酸邦罗力福善美唑来膦酸伊班膦酸卓莱艾瑞宁天晴依泰

双膦酸盐类药物的发展概况表

分类		作用机理	商品名		规格	剂型	生产单位
第一代不含氮简单侧链，缓解癌性骨痛
氯屈膦酸盐	主要作用于骨组织，其作用机制是防止羟磷灰石结晶溶解和直接抑制破骨细胞活性		氯屈膦酸二钠片		0.2g	片剂			南京制药厂有限公司
			氯屈膦酸二钠胶囊		0.2g	胶囊			南京制药厂有限公司
			氯屈膦酸二钠注射液		5ml:0.3g	注射剂			南京金陵制药厂
			氯屈膦酸二钠片		0.4g	片剂			哈药集团三精北方制药厂
			氯屈膦酸二钠胶囊		0.4g	胶囊			哈药集团三精北方制药厂
			德维		0.4g	胶囊			广州白云山明兴制药厂
			氯屈膦酸二钠注射液		5ml:0.3g	注射剂			广州白云山明兴制药厂
			固令		800mg	片剂			芬兰先灵药业
			固令		400 mg	胶囊			芬兰先灵药业
			固令		5ml :300mg	注射剂			德国先灵药业
第二代含单一氮原子的侧链，防治部分恶性肿瘤所致骨相关事件
帕米膦酸盐		可强烈抑制羟磷灰石的溶解和破骨细胞的活性，对骨质的吸收具有十分显著的抑制作用。对癌症的溶骨性骨转移所致的疼痛有止痛作用，亦可用于治疗癌症所致的高钙血症。	注射用帕米膦酸二钠		15mg	注射剂		汕头市八达制药有限公司
			注射用帕米膦酸二钠		30mg	注射剂		汕头市八达制药有限公司
			注射用帕米膦酸二钠		15mg	注射剂		苏州天马医药集团天吉生物制药有限公司
			注射用帕米膦酸二钠		15mg	注射剂		成都诺迪康生物制药有限公司
			注射用帕米膦酸二钠		30mg	注射剂		成都诺迪康生物制药有限公司
			注射用帕米膦酸二钠		15mg	注射剂		南京新百药业有限公司
			注射用帕米膦酸二钠		30mg	注射剂		南京新百药业有限公司
			注射用帕米膦酸二钠		15mg	注射剂		南京康海药业有限公司
			注射用帕米膦酸二钠		15mg	注射剂		常州方圆制药有限公司
			帕米膦酸二钠注射液		5ml∶15mg	注射剂		海口康力元制药有限公司
			注射用帕米膦酸二钠		60mg	注射剂		深圳信立泰药业有限公司
			注射用帕米膦酸二钠		30mg	注射剂		深圳信立泰药业有限公司
			注射用帕米膦酸二钠		15mg	注射剂		深圳信立泰药业有限公司
			帕米膦酸二钠注射液		10ml:30mg	注射剂		江苏神龙药业有限公司
			帕米膦酸二钠注射液		5ml:15mg	注射剂		江苏神龙药业有限公司
			注射用帕米膦酸二钠		15mg	注射剂		湖北午时药业股份有限公司
			注射用帕米膦酸二钠		30mg	注射剂		湖北午时药业股份有限公司
			帕米膦酸二钠注射液		5ml:15mg	注射剂		浙江省耀江药业有限公司
			博宁		60mg	注射剂(冻干)		深圳海王药业有限公司
			博宁		30mg	注射剂(冻干)		深圳海王药业有限公司
			博宁		15mg	注射剂(冻干)		深圳海王药业有限公司
			帕米膦酸二钠注射液		5ml:15mg	注射剂		浙江奥托康制药集团股份有限公司
			仁怡		30mg	注射剂		南京正大天晴制药有限公司
			阿可达		30mg*2瓶	注射剂		Novartis Pharma Stein AG
			阿可达		15mg* 4瓶	注射剂		Novartis Pharma Stein AG
阿仑膦酸盐			福善美		70mg	片剂		Merck Sharp & Dohme S.p.A
			福善美		10mg	片剂		Merck Sharp & Dohme S.p.A
伊班膦酸盐			艾本		2ml:2mg	注射剂		河北医科大学生物医学工程中心
			艾本		1ml:1mg	注射剂		河北医科大学生物医学工程中心
			佳诺顺		1ml:1mg	注射剂		南京恒生制药厂
			邦罗力		6ml:6mg	注射剂		Roche Diagnostics GmbH
			邦罗力		2mg/2ml	注射剂		Roche Diagnostics GmbH
第三代含氮杂环结构，作用强度，临床效果显著提高
唑来膦酸	有效抑制骨吸收，可以在矿化骨基质中积聚，难以被破骨细胞溶解。在溶骨过程中被释放，并被破骨细胞吸收，可以抑制破骨细胞的产生及溶骨活性，缩短其存活时间，还能通过调节成骨细胞与破骨细胞之间的信号传递间接抑制破骨细胞活性。			择泰	4mg	注射剂		Novartis Pharma Stein AG
				唑来膦酸注射液	4ml:4mg	注射剂		成都天台山制药有限公司
				震达	4mg	注射剂		江苏奥赛康药业有限公司
				因力达	4mg	注射剂		山东新时代药业有限公司
				苏奇	4mg	注射剂		扬子江药业集团有限公司
				苏奇	5ml：4mg	注射剂		扬子江药业集团有限公司
				佐锐	4mg	注射剂		华瑞制药有限公司
				卓莱	4mg	注射剂		吉林省西点药业科技发展股份有限公司
				博来宁	4mg	注射剂		深圳海王药业有限公司
				艾朗	4mg	注射剂		江苏恒瑞医药股份有限公司
				艾瑞宁	4mg	注射剂		国药集团国瑞药业有限公司
				盖柠	1ml：1mg	注射剂		成都天台山制药有限公司
				唑来膦酸注射液	4mg	注射剂		南京制药厂有限公司
				天晴依泰	5ml:4mg	注射剂		江苏正大天晴药业股份有限公司

癌症（恶性肿瘤）是严重危害人类生命和健康的疾病，在治疗癌症的同时还要提防肿瘤骨转移等并发症，尽量做到早发现早治疗。骨骼是恶性肿瘤最常见转移部位之一，骨转移瘤的发生率比原发性骨肿瘤高，且多为多发性骨转移。癌和肉瘤都可以转移到骨骼，其中由癌引起的骨转移更常见，约80%~90%。引起骨转移的常见肿瘤有乳腺癌骨转移、前列腺癌骨转移、甲状腺癌骨转移、膀胱癌骨转移、肺癌骨转移、肾癌骨转移和恶性黑色素瘤骨转移等。

骨转移瘤的主要症状为逐渐加重的局部疼痛，晚期可有病理性骨折，脊髓和神经压迫，甚至出现高钙血症。骨转移瘤所引起的疼痛等症状往往成为肿瘤患者的最大痛苦。椎体骨折可以引起脊柱变形、活动受限，甚至导致瘫痪。骨并发症的发生还可以对患者造成严重的心理影响，进一步严重降低癌症患者的生活质量。癌症骨转移是临床需要解决的一个重要问题。

肿瘤骨转移的诊断包括X光平片、骨扫苗、核磁共振、氟-18正电子发射断层、实现室检查等；肿瘤骨转移的临床分型有溶骨型、成骨型和混合型骨损害；肿瘤骨转移治疗目标是缓解疼痛、减少并发症、改善活动能力与生活质量、降低肿瘤负荷，延缓骨并发症发生等；肿瘤骨转移治疗方法有双膦酸盐类药物、放疗、手术、镇痛药物等，此外还应结合抗癌治疗：减少体液因子（PTHrP）的产生，补充足量水份：促进肾脏排泄过量钙离子等方法来提高肿瘤骨转移的治疗效果。

双膦酸盐是目前HCM的标准治疗方法，并且已经成为治疗恶性肿瘤骨转移的药物之一，是一种特异性地作用于骨的化合物。它能抑制因破骨活性增加而导致的骨吸收。对骨组织的选择性作用依赖于其对矿化骨的高亲和性。以使血清钙离子浓度恢复正常，抑制骨吸收、缓解疼痛、改善活动能力与生活质量、降低肿瘤负荷，延缓骨并发症发生。骨吸收的生化标记物（尤其是I型胶原降解产物）是观察骨转换水平的特异的、敏感的指标，这些生化标记物可用于评价双膦酸盐的治疗效果，也是监测疾病进展情况的敏感指标，双膦酸盐还可以抑制骨骼微环境为肿瘤细胞生长提供的有利条件，从而减轻骨骼的肿瘤负荷，临床常用的双膦酸类药物如：第一代的有固令、德维、第二代如：博宁、艾本等；第三代如；择泰（唑来膦酸）是治疗恶性肿瘤骨转移药物的最新代表，择泰是作用最强的双膦酸盐，骨吸收抑制强度是帕米膦酸盐的100-850倍。此外还有：天晴依泰、艾瑞宁、艾朗、卓莱等。