在临床应用上，比卡鲁胺片与黄体生成素释放激素（LHRH）类似物，或外科睾丸切除术联合，应用于晚期前列腺癌的治疗。比卡鲁胺片是晚期前列腺癌姑息性治疗的一线用药。并且，据统计，本品是全球销售量最大的抗雄激素类药物。比卡鲁胺片在前列腺癌外科手术后显示强大的药理优势，并且具有耐受性好、副作用小、生物利用度高，等优势。 比卡鲁胺片经口服吸收良好。没有证据表明食物对其生物利用度存在任何临床相关的影响。(S)-异构体相对(R)-异构体消除较为迅速，后者的血浆半衰期为1周。在本药的每日用量下，R)-异构体因其半衰期长，在血浆中蓄积了约10倍，因此非常适合每日1次的日服。本药与血浆蛋白高度结合(96%)，并被广泛代谢(经氧化及葡萄糖醛酸化)，其代谢产物以几乎相同的比例经肾及胆消除。 比卡鲁胺片与黄体生成素释放激素（LHRH）类似物之间无任何药效学或药代动力学方面的相互作用。与常见的处方药合用未出现相互作用。在每天剂量高达150 mg时未发现酶诱导作用。体外研究表明，本药可以与双香豆素类抗凝剂，如华法令竞争其血浆蛋白结合点，因此建议在已经接受双香豆素类抗凝剂治疗的病人，如果开始服用本药，应密切监测凝血酶原时间。 肾功能有损害的病人，使用比卡鲁胺片无需调整剂量。由于卡鲁胺片广泛在肝脏代谢。数据表明严重肝损害的病人药物清除可能会减慢，由此可能导致蓄积。所以本品对有中、重度肝损伤的病人应慎用。由于可能出现肝脏改变，应考虑定期进行肝功能检测。主要的改变一般在本品治疗的最初6个月内出现。 比卡鲁胺片在临床使用上主要存在以下一些不良反应：面色潮红，瘙痒，乳房触痛和男性乳房女性化，腹泻、恶心、呕吐，乏力。暂时性肝功改变（转氨酶升高，黄疸）。本药与LHRH类似物联用，进行临床研究期间还观察到下列副作用(可能与药物相关且发生率大于1%)，这些副作用与药物的使用没有因果关系，有些是老年人日常固有的 心血管系统 ：心力衰竭。消化系统 ：厌食、口干、消化不良、便秘、腹痛、胃肠胀气。中枢神经系统：头晕、失眠、嗜睡、性欲减低。呼吸系统 ：呼吸困难。泌尿生殖系统 ：阳痿、夜尿增多。 血液系统 ：贫血。皮肤 ：脱发、皮疹、出汗、多毛。代谢及营养：糖尿病、高血糖、周围性水肿、体重增加或减轻。其他 ：胸痛、头痛、骨盆痛、寒战。 对比卡鲁胺片过敏的患者，以及妇女、儿童，应该避免使用本药。 比卡鲁胺片在临床上没有人类药物过量的经验，没有特效的解药，应该对症治疗。透析可能无效，因为本药与血浆蛋白高度结合，且在尿液中以非原形排泄。但一般的支持疗法是需要的，这包括生命体征的密切监测。 |
| 序号 | 药品名称 | 通用名称 | 规 格 | 单位 | 参考价（元） | 生产企业 |
| 5214 | 比卡鲁胺片(薄膜衣) | 比卡鲁胺片(薄膜衣) | 0.05g片 | 片/盒 | 623.2 | 上海复星朝晖药业有限公司 |
| 5215 | 岩列舒 | 比卡鲁胺胶囊 | 50mg*10粒*3板 | 粒/盒 | 1249.0 | 山西振东制药有限公司 |
| 5216 | 康士得 | 比卡鲁胺片(薄膜衣) | 0.05g片 | 片/盒 | 1449.2 | 阿斯利康制药有限公司 |