硼替佐米对干细胞、巨核细胞或中性粒细胞前体细胞无毒性作用。临床研究使用硼替佐米后，能采集足够数量的干细胞用于单次或二次移植，移植物可以完全植入。

大量的临床研究显示，用硼替佐米作为初始诱导治疗后，行单次自体干细胞移植，可以获得与未使用硼替佐米进行序贯二次移植同样的高缓解率。即使是在诱导治疗中未使用硼替佐米，在预处理方案中加入硼替佐米，也能获得较高的缓解率[VGPR+CR77％，历史对照：常规大剂量化疗(HDM)预处理，自体造血干细胞移植(ASCT)后的CR+VGPR为40％～50％]，避免进行序贯二次移植。另外，硼替佐米也可以用于移植后的巩固、维持治疗，移植后早期应用以硼替佐米为主的巩固治疗，有望清除微小残留病，获得分子缓解。

【通用名】注射用硼替佐米

【商品名】万珂TM(Velcade)

【主要成分】本品主要成份为硼替佐米，其化学名称为：[(1R)-3-甲基-1-[[(2S)-1-氧-3-苯基-2-[(吡嗪羧基)氨基]丙基]氨基]丁基]硼酸

【药理作用】硼替佐米是哺乳动物细胞中26S蛋白酶体糜蛋白酶样活性的可逆抑制剂。26S蛋白酶体是一种大的蛋白质复合体，可降解泛蛋白。泛蛋白酶体通道在调节特异蛋白在细胞内浓度中起到重要作用，以维持细胞内环境的稳定。蛋白水解会影响细胞内多级信号串联，这种对正常的细胞内环境的破坏会导致细胞的死亡。而对26S蛋白酶体的抑制可防止特异蛋白的水解。体外试验证明硼替佐米对多种类型的癌细胞具有细胞毒性。临床前肿瘤模型体内试验证明硼替佐米能够延迟包括多发性骨髓瘤在内的肿瘤生长。

【适应症】本品用于多发性骨髓瘤患者的治疗，此患者在使用本品前至少接受过两种治疗，并在最近-次治疗中病情还在进展。

【推荐剂量】本品的推荐剂量为单次注射1.3mg／㎡，每周注射2次，连续注射2周(即在第1、4、日和11天注射)后停药10天(即从第12至第2l天)。3周为1个疗程，两次给药至少间隔72小时。在临床研究中，被确认完全有效的患者再接受另外2个周期的注射用硼替佐米治疗。建议有效的患者接受8个周期的注射用硼替佐米治疗。