前列腺癌是一种雄激素依赖性肿瘤，雄激素（睾酮）弥散到前列腺上皮细胞中，迅速转变为高代谢活性的双氢睾酮，与雄激素受体相结合后，转移到前列腺细胞核内，进而激活前列腺癌细胞分裂。传统采用内分泌治疗前列腺癌的目的是去除血液循环中的雄激素对前列腺癌细胞的刺激生长作用，如应用外科睾丸切除术或雌激素治疗，但多数患者不愿接受睾丸切除术，而雌激素治疗由于心血管并发症现在很少应用。

    药物去势的内分泌治疗是治疗晚期前列腺癌患者的标准一线治疗方案。采用下丘脑分泌的黄体生成素释放激素（lhrh）类似物，能下调黄体生成素释放激素受体，使黄体生成素下降，从而降低血液循环中的睾酮水平，达到去势水平。但药物去势仅能抑制睾丸产生的雄激素，而对肾上腺分泌的雄激素没有任何影响。同时，在治疗的最初阶段（约2周时间）会使睾酮水平有一过性的增高，使前列腺癌患者的症状体征进一步恶化。因此，较高剂量的抗雄激素药物单一应用，为晚期前列腺癌患者提供了新的治疗选择。

    比卡鲁胺（商品名康士得）是一种非甾体类的抗雄激素药物，能与前列腺细胞核的雄激素受体竞争性结合，阻断双氢睾酮的生理作用，从而抑制雄激素对前列腺癌的刺激作用及雄激素依赖的前列腺癌细胞的生长。既往应用口服康士得50mg与去势治疗联合，治疗晚期前列腺癌安全有效。研究表明，单纯应用比卡鲁胺（康士得）治疗晚期前列腺癌患者必须以更高的剂量才能达到与去势治疗相同的效果。国外已开展单一应用口服比卡鲁胺（康士得）150mg作为治疗局部晚期无远处转移的前列腺癌患者的临床研究，初步临床疗效满意。

    psa是敏感的前列腺癌标志物，psa是一种由前列腺腺泡及导管上皮分泌的分子量约为34 000da的蛋白酶，pas值与前列腺癌体积、临床分期和病理分级有良好的相关性。前列腺癌患者经过治疗后，血清psa水平有明显降低。因此，psa已成为临床常用的检测前列腺癌及判断内分泌治疗的疗效及预后的重要指标。

    研究证实，局部晚期前列腺癌，分别经比卡鲁胺150mg和药物去势治疗12周后，psa的抑制率分别为62.18%和68.03%，两组之间差异无显著性（p>0.05）。

    总之，应用单一口服比卡鲁胺150mg治疗局部晚期、无远处转移的前列腺癌患者，总体安全性和耐受性良好，其近期观察治疗效果与目前常规标准药物去势治疗相似。

康士得(比卡鲁胺)说明书

 【药品名称】
通用名：比卡鲁胺片
商品名：康士得
英文名：Bicalutamide tablet
汉语拼音：Bi Ka Lu An Pian

【成份】
本品主要成份为比卡鲁胺。

【性状】
本品为白色薄膜衣片，除去包衣后显白色。

【药理毒理】
药理作用
本品属于非甾体类抗雄激素药物，没有其它内分泌作用，它与雄激素受体结合而不激活基因表达，从而抑制了雄激素的刺激，导致前列腺肿瘤的萎缩。 临床上停用本品可在部分患者中引起抗雄激素撤药综合症。
本品是消旋物，其抗雄激素作用仅仅出现在(R)-结构对映体上。
毒理研究
本品是一种强效的抗雄激素药物，并且在动物中是一种混合功能氧化酶诱导剂。动物靶器官变化，包括动物中肿瘤诱发与这些作用相关。临床前试验的结果被认为与晚期前列腺癌病人治疗无相关性。

【适应症】
与促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。

【用法与用量】
成年男性包括老年人：一片(50mg)，一天一次，用本品治疗应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。

【不良反应】
本品一般来说有良好的耐受性，少有因不良反应而停药的情况。
本品的药理作用可以引起某些预期的反应，包括面色潮红、搔痒、另外乳房触痛和男性乳房女性化，它可随睾丸切除术减轻。本品也可能引起腹泻、恶心、呕吐、乏力和皮肤干燥。
肝功改变(转氨酶水平升高，黄疸)已经在本品的临床试验中被观察到，但少见严重变化，这种改变常常是短暂的。无论是继续治疗还是随即中止治疗均可逐渐消退或改善。接受本品治疗的患者中，极少出现肝功能衰竭，且其因果关系尚未确立。应考虑定期查肝功能。

【规格】
50mg （以比卡鲁胺计）

【贮藏】
低于30℃保存。

【包装】
铝塑泡包装，28片/盒。

【生产企业】
企业名称：AstraZeneca GmbH