【药品名称】西苯唑啉
【英文名称】Cibenzoline
【中文别名】环苯咪唑、环苯唑啉、琥珀酸西苯唑啉
【英文别名】Cibenzoline Succinate、Cifenline、Cipralan、EXACOR
【别名】环苯咪唑、环苯唑啉、琥珀酸西苯唑啉、Cibenzoline Succinate、Cifenline、Cipralan
【化学名称】lH-Imidazole, 2-(2,2-diphenylcyclopropyl)-4,5-dihydro-, butanedioate
类别:西医药物
【药理作用】本品为咪唑类衍生物,属Ⅰa类抗心律失常药,也有将其归入Ⅰc类。其电生理特点:①膜稳定性作用,抑制 Na+通道,减少 Na+内流,降低 0相最大上升速率和幅度,减慢传导速度。
②抑制 K+通道,减少 K+外流、延长动作电位时程。
③抑制 Ca2+通道,减少 Ca2+内流,减弱心肌收缩力。 本品作用于中枢神经系统及血管平滑肌,可产生骨骼肌松弛作用及血管扩张作用。本品能抑制动物实验性强直,主要作用于脊髓水平抑制脊髓反射,抑制γ-运动神经元的自发性冲动而降低肌核的敏感性,从而发挥降低骨骼肌紧张性的作用。 动物试验表明,本品口服或静注对诱发的各种类型心律失常(如期外收缩、心动过速和室颤)均有效,而对心肌缺血性心律失常以及强心甙、乌头碱或电刺激诱发的心律失常更有效。 本品不具有α或β阻滞药的作用,能减弱收缩力,然而并不影响其它血液动力学参数。 此外,本品能防止心肌细胞在缺氧情况下缩短动作电位时间,这种保护作用提示本品可能是治疗心肌缺血后心律失常的有效药物。 心血管血液动力学研究表明,本品不改变心率或使心率略有增加,本品具有轻度减弱收缩力的作用,因此可使心脏指数轻度下降。 体循环动脉压无明显变化,外周血管阻力的增加能防止动脉压的下降。大多数情况下,心室舒张末期压变化不明显。 静脉注射后心脏内腔描记和不应期测量,表明本品对房内和房室传导时间的作用是不恒定的,仅在某些研究中,传导时间有所增加;在希-浦氏(His-Purkinje,H.V.)和心室(Q.R.S.)系统中,传导时间常有明显增加;心室的去极化时间(QT)无变化或者稍有增加;本品对心房、房室和心室不应期稍有影响,然而在某些病人身上,希-浦氏系统的相对不应期和心室的有效不应期均有增加;在大多数情况下,本品能阻滞某些次要纤维束的顺行和逆行传导。 本品给药后可全部被吸收,生物利用度为98%。给药1.5小时后,血浆浓度达峰值,并与给药量成正比。 本品在体内分布迅速,分布容积为5L/kg。吸收与消除过程均属一级过程。 与人体血浆蛋白的结合率为60%,在白蛋白部分有2/3,在球蛋白部分有1/3。本品不被或很少被亲和性强的药物所置换。 本品的排泄很快,健康人给药24小时后已完全排泄,56%以原形随尿排泄。病人血中消除半衰期为4~13小时,平均约7小时,肾清除率与肌酸酐清除率密切相关。 一次口服胶囊2粒后能达到有效血浓度0.3~0.7μg/ml。从治疗的第2天起,血浓度即达稳态,连续用药不会蓄积。
【动力学】口服吸收完全迅速,口服后 1.5h血浆浓度达峰值。肝脏首过效应不强,生物利用度为 98%,血浆蛋白结合率为 60%,有效血药浓度为 200~400μg/ml,静脉注射后稳态分布容积为 336L/kg,中央分布容积为 12~33L/kg,半减期为 7~15h,但随年龄增长及肾功能减退而延长。主要经肾脏排泄,经 48%~60%以原形从尿中排出。 【适应症】 适用于治疗频繁室性早搏、预激综合征伴室上性心动过速,对顽固性室性心律失常有明显效果。对预防程序电刺激疗法诱发的室性心动过速的疗效类似普鲁卡因胺,其临床疗效尚待进一步考核。 减轻和预防室性和室上性期外收缩,尤其在新发生的心肌梗塞时。在心房颤动和扑动恢复后维持窦性节律。预防阵发性室上性心动过速发作。
【用法用量】口服,首剂 2粒,以后改为每日 4~6mg/kg(即每日4~6粒),分 3次服用。静脉注射,每次 1~2mg/kg,也可先静注每次 0.25mg/kg,然后以每小时 1.0~1.5mg/kg的速度静脉滴注,1h后改为每小时0.2~0.5mg/kg维持。 80岁以上的老年患者,应减量应用,一般为每日 2.5mg/kg。 心脏传导阻滞或尚未控制的心力衰竭患者,如必需用药时应严密监护。 肾功能衰竭患者,如肌酐清除率为 0.668ml/1.73平方米·秒,0.334ml/1.73平方米·秒或小0.167ml/1.73平方米·秒时,剂量应调整为每日 3mg/kg、2.5mg/kg或 2mg/kg。 本品有潜在致严重心律失常的危险,其致心律失常发生率可达32%,应引起注意。 本品有潜在致严重心律失常的危险,其致心律失常发生率可达32%,应引起注意。 心脏传导障碍以及尚未控制的心力衰竭患者用药时应予监护。肾功能衰竭患者如肌酸酐清除率为40ml/min、20ml/min或小于10ml/min时,剂量应调整为3mg/(kg·d)、2.5mg/(kg·d)或2mg/(kg·d)。 与其它抗心律失常药和β阻滞药合用应非常慎重。 【不良反应】常见的不良反应有口干、恶心、呕吐、腹泻等,其次为头晕、视力模糊。少见的有暂时性血清谷丙转氨酶升高、气短、胸痛、疲倦及嗜睡等。长期口服可致低血糖。 胃肠道:胃痛、恶心、呕吐;神经系统:眩晕;其它:全身不适、轻度晕厥;原患有传导障碍的老年病人可引起心脏传导减弱;罕见致心律失常作用:仅有1例发生尖端扭转型心律失常,1例发生室性心动过速;心率轻度变化:窦性心动过速和心动过缓。
【禁忌】Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞、双束支或三束支传导阻滞、严重心力衰竭患者及妊娠期妇女禁用。 80岁以上的老年患者,应减量应用,一般为每日 2.5mg/kg。 心脏传导阻滞或尚未控制的心力衰竭患者,如必需用药时应严密监护。
【制剂】胶囊剂:94mg/粒(相当于游离碱 65mg)。
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--------------------------------------------------------------- 原产地英文商品名: CIBENZOLINE SUCCINATE(シベンゾリンコハク) 50MG/TAB 100TABS/BOX 原产地英文药品名: CIBENZOLINE SUCCINATE 原产地英文化合物名称: lH-Imidazole, 2-(2,2-diphenylcyclopropyl)-4,5-dihydro-, butanedioate 中文参考商品译名: 琥珀酸西苯唑啉(シベンゾリンコハク) 50毫克/片 100片/盒 中文参考药品译名: 琥珀酸西苯唑啉 生产厂家中文参考译名: 沢井製薬株式会社 生产厂家英文名: sawai
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Pharmaceutical active ingredients containing related brand and generic drugs, medications or other health care products: •Cibenzoline Succinate
Exacor available forms, composition, doses: •Tablet, Film-Coated; Oral; Cibenzoline Succinate 130 mg
Exacor destination | category: •Human
Indications and usages, anatomical therapeutic chemical and diseases classification codes: •ATC •ICD-10
Pharmaceutical companies, researchers, developers, manufacturers, distributors and suppliers: •Pfizer •Erempharma Laboratoires |