英文药名：Bonalfa High Ointment and Lotion（Tacalcitol Hydrate） 中文药名：他卡西醇软膏和乳液 生产厂家：帝人制药公司 ボンアルファハイ軟膏２０μｇ/ｇ/ボンアルファハイローション２０μｇ/ｇ 药物分类名称 活跃VD3易受伤害的牛皮癣治疗 批准日期：2002年8月 欧文商標名 Bonalfa High Ointment 20μg/g Bonalfa High Lotion 20μg/g 一般名： タカルシトール水和物 (Tacalcitol Hydrate) 化学名： (1S , 3R , 5Z , 7E , 24R )-9, 10-Secocholesta-5,7,10(19)-triene-1,3,24-triol monohydrate 化学構造式： 分子式： C27H44O3・H2O 分子量： 434.65 融点： 約100℃ 性状： 它是白色晶体或结晶粉末。它极易溶于甲醇或乙醇（99.5），几乎不溶于水。 通过光拆卸。 药效药理 1.对皮肤有抗炎作用 在使用培养的人表皮细胞的研究中，他卡西醇以浓度依赖性方式抑制炎性细胞因子IL-8的产生。 TPA-在（12-O-十四酰佛波醇-13-乙酸酯）无毛小鼠皮肤通过涂布引起的发炎，他卡西醇抑制中性粒细胞浸润作为指标的髓过氧化物酶（MPO）活性。软膏（20μg/ g作为他卡西醇）也显示出相同的效果。 在无毛小鼠中，软膏（20μg/g作为他卡西醇）显着改善由TPA应用引起的皮肤炎症变化。 2.抑制表皮细胞的增殖 Tacalcitol抑制小鼠培养的表皮细胞和源自正常或银屑病损伤的人培养的表皮细胞中的DNA合成和细胞增殖。 在无毛小鼠皮肤由TPA应用，他卡西醇抑制鸟氨酸脱羧酶（ODC）的活性，细胞增殖的指标刺激的细胞增殖。软膏（20μg/g作为他卡西醇）也显示出相同的效果。 此外，软膏和乳液在抑制ODC活性方面是相同的。 此外，通过应用4周Bonalfa软膏2微克/克在牛皮癣患者，抑制DNA合成和细胞分裂，S期的细胞减少，表皮细胞生长被抑制。 3.对表皮细胞的分化诱导作用 在培养的小鼠表皮细胞，他卡西醇促进形成所需的角化（角化烯波纹管触发器）的胞内不溶性膜的，增加了转谷氨酰胺酶（TGase）的活性。 在正常的人培养的表皮细胞中，他卡西醇促进了细胞内不溶性膜的前体蛋白外皮蛋白的合成。 在HEALES小鼠的表皮中，软膏（20μg/g作为他卡西醇）增加了TGase活性。 此外，在牛皮癣患者的电子显微镜观察的病变皮肤施加Bonalfa软膏2后微克/克，趋于具有角质层的形成和角蛋白Keratohiyarin图案正常化角化，如形成颗粒层中观察到了。 4.表皮细胞对1α，25-（OH）2D3特异性蛋白受体（受体）的亲和力,Tacalcitol对小鼠和正常人表皮细胞中的受体显示出强烈的亲和力。 适应症 寻常型银屑病 用法与用量 每天使用的量为10克作为该产品。 然而，当与其他他卡西醇水合物外用制剂组合使用时，日剂量应高达200μg作为他卡西醇。 临床结果 靶向的寻常型银屑病充分效果耐火皮疹可以给药时不能甚至获得4周Bonalfa软膏2微克/克，Bonalfa在34个设施进行软膏2微克/克和Bonalfa高软膏20微克/在克对比试验，当整体改善，使更多的“显著缓解”有效率为86.4％（51例/59案件）。在用于类固醇耐火位点临床试验中，当在目标施用3周局部类固醇31个设施，88.9％的有效率为48例患者进行的寻常型银屑病充分效果耐火皮疹不能得到甚至（/54例）。 的寻常型银屑病充分的效果其他耐火皮疹进行4周不能获得局部治疗或，既往病史，皮疹确定寻常型银屑病的耐火皮疹从风化这样的程度与Bonalfa高洗剂20μm的比较测试定位，为30g/g，并且Bonalfa高软膏20微克/g的在该设施中，当整体改善，使更多的“显著缓解”分别71.9的有效速率进行％（41例/57例）和73.0％（46例/ 63例），两种药物的疗效相当。 治疗史，在Bonalfa高软膏20微克/克至已经皮疹确定一般的临床试验，非耐火皮疹用靶9房产寻常型银屑病从皮疹或类似的程度进行的，有效率为91.2％（62例/68例）。 包装规格 软膏 10g×1,10g×10（带铝管） 洗剂 10克×1,10克×10（带塑料容器） 制造供应商 帝人制药公司 注：以上中文资料不够完整，使用者以原处方资料为准。 完整说明书附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2691700M2025_2_13/