Degarelix（注射剂），开发商Ferring；用于治疗前列腺癌；于2008年12月被美国FDA批准用于晚期前列腺癌的治疗。
Degarelix是一种促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂，可与垂体的GnRH受体可逆性结合，减少促性腺激素的释放，从而减少睾酮的形成。该药为粉剂，用注射用水稀释后在腹部进行皮下注射。推荐初始剂量为240 mg，分两次皮下注射，每次120 mg，稀释浓度为40 mg/ mL。推荐维持剂量为80 mg，以20 mg/mL的浓度一次性皮下注射，每28天注射一次。
FDA批准Degarelix上市是基于一项开放标签的多中心随机平行队列研究的结果，共入组620例前列腺癌患者。分为3个治疗组，分别治疗1年：A组，Degarelix起始剂量240 mg（40 mg/mL），维持剂量每个月160 mg（40 mg/mL）皮下注射；B组，Degarelix起始剂量240 mg（40 mg/mL），维持剂量每个月80 mg（20 mg/mL）皮下注射；C组，亮丙瑞林（leuprolide）7.5 mg每个月，肌肉注射。主要观察结局是证明Degarelix治疗12个月能够将睾酮水平控制并维持到去势水平（T < 50 ng/dL）。A组（240/160 mg）有199例患者有治疗反应，98.3%达到去势水平；B组（240/80 mg）有202患者对治疗有反应，97.2%达到去势水平；C组（leuprolide 7.5 mg）有194例有治疗反应，96.4%达到去势水平。
Ferring公司正在进行关于Degarelix的扩展研究，以评价Degarelix 1个月的治疗剂量对需要接受药物去势治疗的前列腺患者的长期安全性和毒性。
该药的主要不良反应包括：潮热、注射部位反应、体重增加、肝酶水平升高、疲倦、高血压、后背及关节疼痛、寒战、尿道感染、性欲降低以及勃起功能障碍等。
专家点评（马建辉教授）：
药物去势是晚期前列腺癌的首选治疗方法之一。在Degarelix未问世前，临床上最常应用的去势药物是促性腺激素释放激素类似物（Gonadotrophin Releasing Hormone agonists，GnRH-a），GnRH-a是促性腺激素释放激素（GnRH）受体的激动剂，该类药物首次应用时会引起一过性的血清睾酮升高，从而可导致患者疼痛、排尿困难和脊髓压迫等症状加重，因此临床上常在首次应用GnRH-a前先用抗雄激素药物治疗以避免该副作用发生。
Ferring公司开发的Degarelix是一种GnRH受体的拮抗剂，首次注射后不会引起血清睾酮升高，Ⅲ临床研究结果显示该药物在维持睾酮至去势水平方面可以获得与GnRH-a治疗相同的效果，在降低PSA水平及其对缓解晚期前列腺癌的临床症状方面也与GnRH-a疗效相同。因此该药的问世给晚期前列腺癌患者带来了新的福音，临床应用更为方便。但该药上市时间短，有待于大规模临床研究结果的公布，以进一步确认其疗效及其安全性。
前列腺癌：地加瑞克优于亮丙瑞林
新的试验数据表明，前列腺癌患者用地加瑞克进行雄激素剥夺治疗的长期结果优于亮丙瑞林。
该数据来自为期12个月的III期研究 CS21 试验5年扩展试验的数据，在该研究中地加瑞克抑制睾酮激素到去势水平与亮丙瑞林一样有效，但速度较快。
在初步的研究中，地加瑞克还延缓了前列腺癌的生化进展。
该项试验的研究人员在7月23日在线发表在《Journal of Urology》上的文章中指出，地加瑞克是一种促性腺素释放激素(GnRH) 受体阻滞剂，而亮丙瑞林是GnRH受体激动剂。目前大多数的雄激素剥夺治疗药物为GnRH激动剂，如亮丙瑞林。
科罗拉多州丹佛大学David Crawford博士和其同事报告，250例男性患者继续接受相同的每月1次地加瑞克维持剂量（160 或 80 mg)，135例患者再次随机从亮丙瑞林7.5 mg转而接受地加瑞克80 mg或160 mg。（地加瑞克的开始剂量总是240 mg）
在28个月的中期至扩展期，地加瑞克组和亮丙瑞林组分别有74和72例患者仍在参加实验。
最初接受地加瑞克治疗的患者和最初结接受丙瑞林治疗转而接受地加瑞克治疗的患者，在所有时间点测量，睾酮仍然受到抑制，平均水平低于20 ng/dL。
两组患者的促黄体生成素和前列腺特异性抗原（PSA）仍然受到抑制。继续接受地加瑞克治疗的患者的滤泡刺激激素持续受到抑制，最初接受亮丙瑞林治疗的患者进一步受到抑制。
在最初的研究中，地加瑞克组患者1年时PSA失败或死亡的风险显著降低。在延长阶段，从亮丙瑞林转而接受地加瑞克的患者PSA或死亡的风险也下降。
在为期4年的研究中两个药物组的治疗中出现的不良事件发生率相似，并且随着延长研究的进展，发病率下降。
研究者总结道，该扩展试验显示了地加瑞克的长期有效性和安全性。数据支持在治疗的第1年，地加瑞克治疗显著的PSA疾病无恶化生存获益持续时间优于每月1次亮丙瑞林，并且支持地加瑞克作为GnRH激动剂的替代药品，进行一线雄激素剥夺治疗。
六个该研究的作者报告有收到地加瑞克生产商辉凌制药的财务利益