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苯磺酸贝托斯汀TALION（bepotastine besilate Tablets）

2013-04-17 04:30:11 作者：新特药房来源：互联网浏览次数：516 文字大小：【大】【中】【小】

简介： 苯磺酸贝托斯汀是日本Tanabe Seiyaku公司和日本Ube Industries公司联合开发的组胺H1受体拮抗剂，1998年在日本已提出上市申请，2000年在日本首次上市，商品名为Talion，为10mg白色薄膜衣片。用于治疗过敏 ...

关键字：苯磺酸贝托斯汀Bepotastine Besilate商品名TALION Tablets 组胺H1受体拮抗剂

苯磺酸贝托斯汀是日本Tanabe Seiyaku公司和日本Ube Industries公司联合开发的组胺H1受体拮抗剂，1998年在日本已提出上市申请，2000年在日本首次上市，商品名为Talion，为10mg白色薄膜衣片。用于治疗过敏性鼻炎、荨麻疹、皮肤疾病引起的瘙痒（湿疹、皮炎、痒疹、皮肤瘙痒症）、神经性耳眠。
苯磺酸贝他斯汀是一强效和长效的组胺H1受体拮抗剂，具血小板活化因子（PAF）拮抗剂样作用；人体外周血单核细胞的实验表明，此化合物的抗过敏作用可能与白介素-5的介导有关；苯磺酸贝托斯汀可快速、有效地抑制过敏性鼻炎的3个主要症状：打喷嚏，流鼻涕和鼻塞。
苯磺酸贝他斯汀对组胺H1受体有高度选择性，并能抑制嗜酸粒细胞浸润。嗜酸粒细胞释放细胞蛋白，并致使浸润部位发炎。苯磺酸贝托斯汀能抑制嗜酸粒细胞浸润至外周组织，因此苯磺酸贝托斯汀对缓解鼻粘膜的炎症反应，即鼻塞较现有的药物有效。
另外，苯磺酸贝他斯汀很少进入脑内，无镇静作用，抗胆碱作用与抗组胺作用相分离，其它不良反应极小，具有优良的药效学作用和临床效果，作用强度优于酮替芬、特非那定、西替立嗪、依匹那丁。

タリオン錠5mg／タリオン錠10mg

商標名
*TALION Tablets
一般名
ベポタスチンベシル酸塩（bepotastine besilate）
化学名
(+)-(S )-4-[4-[(4-Chlorophenyl)(2-pyridyl)methoxy]piperidino］butyric acid monobenzenesulfonate
構造式

分子式
C21H25ClN2O3・C6H6O3S

分子量
547.06

性状
・白色～微黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。
・酢酸（100）に極めて溶けやすく、メタノールに溶けやすく、水又はエタノール（99.5）にやや溶けにくい。
・ 1gを水100mLに溶かした液のpHは約3.8である。
・融点：159～163℃
・分配係数：1.78（pH7、オクタノール/水系）
効能又は効果
アレルギー性鼻炎
蕁麻疹、皮膚疾患に伴うそう痒（湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症）
用法及び用量
通常、成人にはベポタスチンベシル酸塩として1回10mgを1日2回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
薬効薬理
1. ヒスタミンH1受容体拮抗作用14～16）
(1) ベポタスチンベシル酸塩はH1受容体に対して選択的親和性を示し、5-HT2、α1、α2、muscarinic受容体等に対しては親和性を示さなかった。
(2) ベポタスチンベシル酸塩はヒスタミンによる皮膚血管透過性亢進（ラット、モルモット）を経口投与で抑制し、in vitroにおいてはヒスタミンによるモルモットの摘出平滑筋（気管支、回腸）の収縮を濃度依存的に抑制する。
2. I型アレルギー反応抑制作用15～18）
(1) ベポタスチンベシル酸塩は経口投与により受身皮膚アナフィラキシー（PCA）反応（ラット、モルモット）、アナフィラキシー性ショック（モルモット）ならびに抗原により誘発される気道収縮（モルモット）を抑制する。
(2) ベポタスチンベシル酸塩は経口投与により実験的アレルギー性鼻炎モデル（モルモット）における鼻腔抵抗の上昇ならびに抗原により誘発される鼻粘膜の血管透過性亢進（ラット）を抑制する。
3. 好酸球に対する作用19,20）
(1) ベポタスチンベシル酸塩の経口投与は血小板活性化因子（PAF）（ラット、モルモット）及び抗原による（モルモット、マウス）好酸球浸潤を抑制する。
(2) ベポタスチンベシル酸塩の経口投与は抗原により誘発される末梢血中好酸球の増多（マウス）を抑制する。
4. サイトカインの産生に対する作用21）
ベポタスチンベシル酸塩はヒト末梢血単核球におけるインターロイキン-5の産生を抑制する（in vitro）。
5. その他の作用14,22,23）
(1) ベポタスチンベシル酸塩の中枢神経系、呼吸・循環器系、消化器系、自律神経系・平滑筋、腎機能、代謝系及び血液系の一般薬理試験において特記すべき所見は認められていない（マウス、ラット、モルモット、ウサギ及びイヌ）。
(2) ベポタスチンベシル酸塩の眠気誘発作用（マウス、ネコ）及び催不整脈作用（イヌ、モルモット）について検討したがこれらの作用は認められなかった。
6. 臨床薬理24）
健康成人を対象としたヒスタミン誘発皮内反応試験において、ベポタスチンベシル酸塩5、10mgの経口投与で、膨疹及び紅斑を用量依存的に抑制し、投与後12時間においてもプラセボに比し有意に抑制した。