2013年5月15日，拜耳公司宣布美国食品药品管理局(FDA)已经批准Xofigo(二氯化镭-223)用于治疗患去势耐药性前列腺癌、伴有骨转移症状且无已知内脏转移性疾病的患者。Xofigo是一种发射α粒子的放疗药物。
FDA批准Xofigo是基于一项关键性Ⅲ期临床试验的数据。该研究的中期分析结果显示，使用Xofigo显著改善了患者的总生存时间(OS)[危险比(HR)，0.695；95%置信区间(CI)，0.552~0.875；P=0.00185]，Xofigo+最佳标准治疗方案组的中位OS为14.0个月，而安慰剂+最佳标准治疗方案组为11.2个月。另外，中期分析还显示，Xofigo治疗组与对照组相比，发生首次症状性骨骼事件的时间推迟。之后进行的一项非盲分析表明，OS显著改善，Xofigo治疗组与安慰剂对照组的中位OS分别为14.9个月和11.3个月。
在这项Ⅲ期试验中，接受Xofigo治疗者的最常见不良反应是恶心、腹泻、呕吐及周围水肿。最常见的血液学指标异常为贫血、淋巴细胞减少、白细胞减少、血小板减少以及中性粒细胞减少。
在这项随机试验中，与安慰剂对照组相比，Xofigo治疗组有2%的患者曾发生骨髓衰竭或进行性全血细胞减少。有2例死亡归因于骨髓衰竭。在13例接受Xofigo治疗的患者中有7例在死亡时仍存在进行性骨髓衰竭。
仅允许由获得授权者在特定临床条件下接收和使用Xofigo。使用Xifigo会给他人带来潜在危险，患者的尿液等体液、粪便或呕吐物外泄可能给他人造成辐射或污染，因此必须按照国家及地方法规采取放射防护措施。
化疗联合Xofigo的安全性和有效性尚未得到证实。考虑到叠加性骨髓抑制作用，在临床试验之外不推荐化疗患者联用Xofigo。
结果简介
在预先指定的期中分析（Interim Analysis）当中，统计学上表明OS得到了显著改善[HR 0.70 (95% CI: 0.55, 0.88), P= 0.00185]。Xofigo治疗组的中位OS为14.0个月，安慰剂对照治疗组的中位OS为11.2个月。
不良反应
Xofigo治疗组病人出现的最常见的（≥10%）不良反应为恶心、腹泻、呕吐、外周水肿；最常见的（≥10%）血液学实验室检查异常（图3）为贫血、淋巴细胞减少、白细胞减少、血小板减少、中性粒细胞减少。2%的Xofigo治疗组病人出现了骨髓功能衰竭和进行性全血细胞减少症。
推荐剂量
Xofigo的推荐剂量为：50 kBq/kg (1.35 微居里/kg)，每4周接受6次剂量，每次大于1分钟缓慢静脉注射。